Zopiclone: ​​usos, mecanismo de ação e reações adversas

Zopiclone: ​​usos, mecanismo de ação e reações adversas 1

Nos últimos anos, os medicamentos Z foram popularizados, um tipo de hipnótico que rivaliza com os benzodiazepínicos como tratamentos médicos de escolha para casos de insônia. Neste artigo, analisaremos as propriedades farmacológicas, usos e reações adversas do zopiclone , um dos ansiolíticos mais importantes desse grupo.

O que é zopiclone?

O zopiclone é uma droga psicoativa da classe hipnótica e sedativa, substâncias que inibem a atividade do sistema nervoso central, favorecendo o relaxamento e o sono. Este é um medicamento relativamente recente: foi lançado em 1986 pela empresa francesa Rhône-Poulenc.

Juntamente com o zolpidem, o zaleplon e a eszopiclona, ​​a zopiclona pertence ao grupo dos “medicamentos Z” (além do das ciclopirrolonas). Esses hipnóticos, que aumentam a ação do neurotransmissor GABA de maneira semelhante à dos benzodiazepínicos , têm sido muito popularizados nos últimos anos para o tratamento da insônia.

Embora o relaxamento causado pelo zopiclone ocorra principalmente no sistema nervoso central, ele também afeta os músculos e os músculos periféricos em menor grau. Consequentemente, apresenta efeitos relaxantes musculares e anticonvulsivantes leves que se somam aos do tipo ansiolítico e hipnótico.

Utilizado para?

O zopiclone é prescrito principalmente em casos de insônia , não apenas de conciliação, mas também de manutenção, uma vez que reduz a latência do sono e seus efeitos sedativos são mantidos por várias horas. Ao contrário de outros hipnóticos, o zopiclone não altera significativamente as fases do sono.

Em geral, o tratamento com zopiclona é limitado a uma ou duas semanas, ou no máximo um mês. Isso se deve ao fato de o organismo desenvolver tolerância farmacológica com facilidade, motivo pelo qual, para obter os mesmos efeitos, a dose deve ser aumentada progressivamente; Este é o principal fator que explica a dependência ou dependência de substâncias psicoativas.

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Embora o Zopiclone e o restante dos medicamentos Z sejam considerados superiores aos benzodiazepínicos há alguns anos, pesquisas recentes sugerem que a intensidade de seus efeitos terapêuticos é muito semelhante. Além disso, a zopiclona pode ter um potencial viciante ainda maior que o das benzodiazepinas , principalmente se combinado com álcool.

De fato, o consumo excessivo de zopiclona juntamente com álcool ou outras drogas psicotrópicas depressivas é relativamente comum. Em muitos casos, esses atos têm fins recreativos ou estão relacionados à automedicação e aumentam significativamente o risco de um acidente de trânsito.

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Mecanismo de ação e farmacocinética

O zopiclona tem efeitos agonistas (isto é, intensificadores) nos receptores de benzodiazepina BZ1, associados à liberação de GABA ou ácido gama-aminobutírico . O GABA, que reduz a excitabilidade dos neurônios, é o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central; Também promove relaxamento muscular.

Esse mecanismo de ação é equivalente ao dos benzodiazepínicos, que têm sido os ansiolíticos mais amplamente utilizados por muitas décadas. Ambos os tipos de drogas se ligam às mesmas classes de receptor gabaérgico, produzindo efeitos terapêuticos muito semelhantes e reações adversas.

No entanto, o zopiclone afeta as ondas cerebrais em menor grau do que os benzodiazepínicos durante o sono. Este medicamento reduz o estágio I do sono (o que explica por que reduz a latência do sono), mas não altera a fase REM. Também prolonga os estágios das ondas lentas e a fase II , que pode ser positiva ou, em qualquer caso, não é muito perturbadora.

É um medicamento psicoativo de absorção rápida, cuja potência máxima é produzida dentro de 2 horas após a administração, embora os efeitos passem a ser perceptíveis após 1 hora. O tempo médio de vida varia entre 4 horas e meia e aproximadamente 7 horas e meia; É por isso que é eficaz no tratamento de despertares precoces .

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Reações adversas e efeitos colaterais

Entre os efeitos colaterais mais freqüentes do consumo de zopiclona relacionados ao sistema nervoso central estão sonolência excessiva, diminuição do desempenho cognitivo (levando a prejuízos na memória, principalmente no nível anterógrado), ansiedade, sintomas Problemas depressivos, musculares e de coordenação.

Outros sintomas comuns incluem boca seca, aumento e redução do apetite, dispepsia (distúrbio digestivo caracterizado por queimação, dor e flatulência), constipação e mau hálito. Uma reação particularmente comum ao tomar Zopiclone é a percepção de um sabor amargo e desagradável na boca .

Dores de cabeça, calafrios, palpitações, agitação psicomotora, hostilidade, agressividade, pesadelos, náusea, vômito, diarréia, perda de peso, urticária, espasmos musculares, parestesia, dificuldades respiratórias (dispnéia) e diminuição do desejo sexual também podem ocorrer. No entanto, essas reações adversas são menos comuns que as anteriores.

O consumo excessivo de zopiclona pode causar coma , pois, se a dose for alta, os efeitos depressivos dessa droga no sistema nervoso central são muito significativos. No entanto, se alguma outra substância depressora, como o álcool, não for consumida simultaneamente, é improvável que a overdose provoque a morte.

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