Fenobarbital: usos e efeitos colaterais desta droga

Fenobarbital: usos e efeitos colaterais desta droga 1

Os barbitúricos são considerados os primeiros ansiolíticos que surgiram no mercado. Derivam do ácido barbitúrico e apresentam propriedades sedativas e hipnóticas, principalmente, mas também anticonvulsivantes. Um deles é o fenobarbital, usado principalmente na epilepsia .

Este barbitúrico tem sido um dos mais utilizados em medicina e psiquiatria e, embora originalmente usado como ansiolítico, atualmente é indicado para tratar casos de epilepsia, convulsões e insônia grave. Neste artigo, conheceremos suas características gerais, mecanismo de ação, indicações e efeitos adversos.

Fenobarbital: características gerais

O fenobarbital é um medicamento pertencente ao primeiro grupo de ansiolíticos descobertos . É um barbitúrico com propriedades hipnóticas (indução de sonolência e sono), sedativos e anticonvulsivantes ou drogas antiepilépticas (usadas para tratar convulsões e epilepsia). Você pode apresentar dois nomes comerciais: Gardenal e Luminal.

Mais especificamente, o fenobarbital é um barbitúrico de ação prolongada . Isso significa que ele é liberado e distribuído progressivamente no corpo, lentamente. Por outro lado, o início da ação do fenobarbital é lento.

Sua ação consiste em inibir as convulsões produzidas por ataques de epilepsia, eletrochoque ou pentilenotetrazol (droga estimulante do sistema nervoso central). No nível químico, o fenobarbital é um metabólito do mefobarbital (também barbiturato) e primidona (anticonvulsivante).

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1. Mecanismo de ação

O mecanismo de ação do fenobarbital se concentra no GABA; Lembre-se de que o GABA é o principal neurotransmissor depressor e inibidor do cérebro . Assim, o fenobarbital é baseado em facilitar a inibição da transmissão sináptica mediada por GABA; isto é, aumenta a ação inibitória do GABA.

Especificamente, o que ele faz é abrir os canais de cloro (Cl-) do receptor GABA A; Os barbituratos têm a propriedade de aumentar as chances de abrir esses canais, bem como o tempo em que permanecem abertos. Esse mecanismo é o mesmo que o usado pela primidona, outro medicamento anticonvulsivante.

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Por outro lado, não se sabe como o fenobarbital age com precisão, mas sabe-se que ele também exerce algum tipo de ação nos canais de K + (potássio).

O fenobarbital, juntamente com outros medicamentos como o ácido valpróico (antiepilético e estabilizador do humor), benzodiazepínicos (ansiolíticos), carbamazepina (anticonvulsivante e estabilizador do humor) e primidona (anticonvulsivante), tem a capacidade de bloquear os trens potenciais de ação recorrente (PA) de alta frequência , gerados no neurônio que sofre de epilepsia .

Ação no glutamato

Outra ação que o fenobarbital exerce é reduzir a excitação produzida pelo glutamato (o principal aminoácido estimulante do cérebro).

No entanto, essa ação não está relacionada à redução de convulsões, pois esse efeito é produzido por drogas que bloqueiam os receptores NMDA (receptores de glutamato), e o que o fenobarbital faz é atuar nos receptores não NMDA, juntando-se a eles.

Assim, pode ser que os receptores não NMDA (de aminoácidos excitatórios) ou mesmo AMPA (receptores de glutamato) estejam relacionados a distúrbios epiléticos (epilepsia).

2. Absorção

A absorção de um medicamento indica quando ele foi incorporado à corrente sanguínea . No caso do fenobarbital, ocorre rápida e completamente.

3. Outras propriedades

O fenobarbital é um medicamento altamente eficaz, seguro e econômico. Pode ser usado em crianças e adultos; no entanto, na população pediátrica, deve-se tomar cuidado, pois freqüentemente causa alterações nas funções cognitivas , problemas comportamentais e excitação do Sistema Nervoso Central (SNC) (chamado “excitação paradoxal”).

Quanto à sua ingestão e dose, geralmente apenas uma dose por dia é prescrita; Isto é devido à meia-vida longa do fenobarbital. Lembre-se de que a meia-vida de um medicamento é o tempo que leva para o corpo eliminar 50% dele. A meia-vida longa do fenobarbital implica que seus efeitos duram mais.

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Indicações

O fenobarbital tem três indicações principais: epilepsia, convulsões (e sua prevenção) e distúrbio grave da insônia.

1. Eplepsy

O fenobarbital é usado em casos de epilepsia, especificamente para aliviar convulsões generalizadas e estados epiléticos . As crises especialmente aliviadas são tônico-clônicas generalizadas (elas afetam todo o cérebro); estes carregam sintomas como rigidez do corpo, puxa os braços e / ou pernas repetidas e perda de consciência.

Para outros tipos de convulsões, o fenobarbital também é eficaz, mas não tanto. Envolve convulsões parciais, mioclônicas e acinéticas. Especificamente, convulsões parciais ou focais aparecem quando a atividade elétrica do cérebro é limitada a uma área específica do cérebro; os mioclônicos são caracterizados por um agitação repentina e muito rápida das extremidades, e os acinéticos, pela perda do tônus ​​muscular e uma possível queda.

2. Convulsões

As convulsões, típicas da epilepsia, são tremores e repetidas contrações e tensões em um ou mais músculos do corpo. Eles aparecem abruptamente e violentamente, como resultado de um aumento repentino na atividade elétrica do cérebro , e essa atividade também é anormal.

O fenobarbital é indicado para prevenir essas convulsões (profilaxia) e aliviá-las (tratamento).

3. Insônia grave

Nos casos de distúrbio grave da insônia, o fenobarbital também é usado. A insônia é um distúrbio do sono que envolve dificuldades para iniciar o sono (insônia inicial), para mantê-lo por um período mínimo de tempo (insônia de manutenção) ou para dormir até o final da noite (a pessoa acorda cedo) (insônia terminal) )

Nesses casos, esse barbitúrico é usado como tratamento de curto prazo (na verdade, não é aconselhável usá-lo como tratamento de longo prazo, pois pode perder sua eficácia, iniciando 2 ou 3 semanas após o início).

Eficiência

Um fato interessante a saber é que, na população pediátrica com distúrbios epiléticos e / ou convulsões, atualmente o fenobarbital foi substituído por outras drogas anticonvulsivantes, como carbamazepina ou fenitoína , como drogas de primeira escolha.

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Por outro lado, embora seja considerado um medicamento eficaz para a epilepsia, seu uso para transtornos de ansiedade é desencorajado , pois seu efeito é muito potente (de fato, os barbitúricos têm sido amplamente utilizados para cometer atos suicidas).

Quanto à pesquisa clínica com fenobarbital, existem realmente poucos estudos rigorosos que estudaram (e / ou demonstraram) sua eficácia ou toxicidade.

Efeitos secundários

O fenobarbital, como outros barbitúricos, pode produzir uma série de efeitos adversos importantes , especialmente aqueles relacionados à excitação e hiperatividade do comportamento (especialmente em crianças pequenas).

Por outro lado, também pode alterar as funções cognitivas (especialmente aquelas relacionadas à inteligência), especialmente se o medicamento for tomado por um longo período de tempo (mesmo em doses baixas).

Outros efeitos adversos do fenobarbital incluem desconforto gastrointestinal, anemia megaloblástica (insuficiência de células na medula óssea) e icterícia (aumento da bilirrubina no sangue).

Quanto à exposição pré-natal ao fenobarbital em neonatos, foi observado como o medicamento pode causar certas disfunções reprodutivas, como ciclos menstruais irregulares em mulheres, diminuição da fertilidade e atraso na manifestação da puberdade.

Referências bibliográficas:

  • Stahl, SM (2002). Psicofarmacologia essencial. Bases neurocientíficas e aplicações clínicas. Barcelona: Ariel.
  • Vademecum (2016). Fenobarbital
  • Valsecia, M. e Malgor, L. (2012). Drogas anticonvulsivantes ou antiepilépticas. Medical Pharmacology, Chapter 4, 5: 37-58.

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