Lidocaína: mecanismo de ação, para que serve?

A lidocaína é um fármaco utilizado para produzir anestesia local ou bloqueio do nervo do tronco. Seu principal efeito é a diminuição ou bloqueio da sensibilidade dolorosa, além de afetar a atividade contrátil do miocárdio. O medicamento é útil para procedimentos cirúrgicos, adjuvante analgésico e medicação antiarrítmica.

No início do século XIX, a cocaína era usada como anestésico. Em 1904, o primeiro derivado da cocaína – procaína – apareceu, usado nas primeiras décadas do século. A lidocaína é um derivado da procaína usado pela primeira vez durante a Segunda Guerra Mundial , em 1943. Nesse mesmo ano, foi sintetizado pelo químico suíço Nils Lofgren.

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Quimicamente, a lidocaína é uma amino-amida, uma molécula pequena, e sua apresentação é como cloridrato de lidocaína. O efeito da lidocaína é curto em comparação com outros anestésicos, como bupivacaína e mepivacaína. Sua ação começa antes de 2 minutos e seu efeito permanece 30 a 60 minutos.

Atualmente, a lidocaína é considerada um medicamento necessário, eficaz e seguro. Está incluído na lista de medicamentos essenciais da OMS, é amplamente utilizado e acessível.

Os anestésicos são uma ferramenta indispensável para reduzir o desconforto e a dor do paciente ao realizar procedimentos cirúrgicos.

Mecanismo de ação

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Receptores de dor – nociceptores – estão localizados em praticamente todo o corpo; são terminações sensoriais que transmitem sensibilidade dolorosa às fibras nervosas aferentes responsáveis ​​por transportar informações para o sistema nervoso central. O impulso nervoso ocorre por alterações no potencial de ação das fibras sensoriais.

A despolarização no nível das fibras nervosas depende da troca de íons no nível da membrana. O sódio, o principal cátion extracelular, deve entrar na célula nervosa para desencadear o impulso nervoso. Essa passagem de sódio é feita através de canais especializados de membrana iônica, produzindo uma mudança potencial.

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O mecanismo de ação da lidocaína é relativamente simples. O anestésico difunde e atinge os axônios neuronais, estabilizando a membrana e evitando a despolarização; Isso ocorre inibindo a entrada de sódio na célula, bloqueando os canais iônicos. Despolarização e transmissão da dor para o sistema nervoso não ocorrem neste caso.

Quanto ao coração, a lidocaína causa uma diminuição na frequência cardíaca; A contração muscular do miocárdio ocorre através da entrada de sódio no miócito, o que promove a contratilidade da fibra muscular. O bloqueio dos canais iônicos causa uma diminuição na frequência das contrações ao não inserir sódio na célula.

A combinação de adrenalina com o anestésico é comum. A adrenalina causa o fechamento dos vasos capilares, impedindo a passagem da lidocaína na corrente sanguínea.

Consequentemente, o efeito anestésico é prolongado pela permanência do medicamento no local da injeção. Sua utilidade é na anestesia infiltrativa para procedimentos cirúrgicos extensos.

Para que serve?

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Os usos da lidocaína são múltiplos devido às suas características. Um rápido início de ação, efeito relativamente curto e poucos efeitos adversos permitem seu uso em um grande número de procedimentos médicos. É utilizado em anestesia local – tópica e infiltrativa -, bloqueio regional e antiarrítmico, entre outros usos.

Anestesia local

A lidocaína pode ser apresentada em solução injetável, spray, preparações tópicas em gel ou creme e emplastros. Essas apresentações permitem o uso em membranas mucosas, pele e infiltração local para pequenas cirurgias.

A anestesia local não requer combinação com outros medicamentos, com exceção da adrenalina para uso odontológico. Seus usos comuns são:

– Cirurgia menor.

– Técnicas cirúrgicas, como colocação de sonda nasogástrica ou urinária.

– Infiltração para colocação de cateteres centrais.

– Alívio da dor causada por trauma e lesões.

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– Procedimentos dentários, como extração ou reparo dentário.

– Procedimentos endoscópicos: gastroscopia, colonoscopia, broncofibroscopia.

– A infiltração intra-articular é usada em processos inflamatórios nesse nível. Geralmente é combinado com anestésicos de ação prolongada e anti-inflamatórios esteróides. Em alguns países, o uso intra-articular é contra-indicado.

– Em obstetrícia é aplicada para realizar a episiotomia e expandir o canal de parto.

Bloqueio regional

A anestesia regional envolve o uso de drogas anestésicas nos troncos nervosos. O objetivo desta técnica é conseguir o bloqueio da dor em uma grande área.

A combinação com outros anestésicos, como a bupivacaína, além da adrenalina é geralmente necessária. É frequentemente usado no bloqueio do plexo braquial.

Anestesia epiridural e raquidiana

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É um tipo de anestesia regional que envolve a injeção de lidocaína e bupivacaína, fora das membranas que revestem a medula espinhal ou diretamente no canal medular. Deve ser realizada por um anestesista e seu uso é destinado a cirurgias eletivas ou descomplicadas:

Apendicectomia.

– cesariana.

– Cura por varicocele.

– Hernioplastia inguinal.

– Cirurgia de membro inferior.

– Prostatectomia.

Antiarrítmico

O efeito inibitório da excitabilidade ventricular faz da lidocaína uma droga útil como antiarrítmica. Em doses adequadas, atua bloqueando os canais de sódio – sem afetar a atividade do nó, mas sim o atrial -, o que diminui a freqüência cardíaca sem outros efeitos. A lidocaína em altas doses pode causar depressão do sistema circulatório.

A lidocaína é um antiarrítmico de classe 1b. É um substituto para outros antiarrítmicos, como a amiodarona, quando não estão disponíveis. Sua indicação por via intravenosa é o tratamento de taquicardia ou fibrilação ventricular devido a múltiplas causas:

– Reanimação cardiopulmonar.

– Arritmia após infarto agudo do miocárdio.

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– Taquicardia após cardioversão elétrica.

– envenenamento por digitálicos.

– Procedimentos em hemodinâmica, como cateterismo.

Outros usos

– Alívio sintomático da tosse reativa ou irritativa. Para isso, a lidocaína é aerossolizada com solução salina para inalação.

– Seu uso foi descrito para crises recorrentes de epilepsia.

Contra-indicações

Apesar da eficácia e segurança da lidocaína, algumas condições em pacientes limitam ou impedem seu uso. Existem contra-indicações absolutas e relativas ao uso deste medicamento.

Contra-indicações absolutas

– Hipersensibilidade ou alergia comprovada à lidocaína ou ao seu veículo.

– Distúrbios do ritmo cardíaco que ocorrem com bloqueios, como o bloqueio sino-atrial ou bloqueios atriais ventriculares do 2º e 3º.

Síndromes de Wolf-Parkinson-White e Adam-Stokes.

– Uso de antiarrítmicos de classe 1, como procainamida ou quinidina.

– Administração prévia de amiodarona.

– Tratamentos com outros medicamentos, como fenitoína de sódio ou acetaminofeno.

Contra-indicações relativas

– Doença hepática ou insuficiência hepática.

– Hipotensão arterial não relacionada a arritmias.

Bradicardia.

– Déficit de pseudocolinesterase.

Porfiria.

– Anciãos.

Referências

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