Naloxona: usos e efeitos colaterais deste medicamento

Naloxona: usos e efeitos colaterais deste medicamento 1

A naloxona é um antagonista dos opióides usado no tratamento de envenenamento ou overdose de opióides (principalmente heroína). Também tem entre suas indicações o tratamento de depressões respiratórias ou depressões do SNC (Sistema Nervoso Central).

Neste artigo, conheceremos suas características, vias de administração, mecanismo de ação, reações adversas, indicações e precauções a serem tomadas em relação ao seu uso.

Naloxona: características

A naloxona é um medicamento antagonista dos opióides, indicado no tratamento de envenenamento por opióides e depressões respiratórias . O fato de ser um antagonista opióide significa que “para” ou bloqueia o efeito dessa substância. Geralmente é dado como uma solução injetável.

A principal contra-indicação da naloxona é apresentar hipersensibilidade a ela ou hipersensibilidade ao seu principal composto, cloridrato de naloxona (ou a qualquer um de seus excipientes).

Opiáceos

Para entender como o naloxona funciona, você também deve saber o que é um opioide.

Os opióides são substâncias que reduzem a dor, isto é, substâncias analgésicas. São substâncias naturais (de sementes chamadas “papoilas”), mas que também podem ser sintetizadas; Além disso, eles podem ser usados ​​como drogas ou como drogas (dependendo de seu uso, características, …). Os opióides são morfina , heroína , hidrocodona, codeína, etc. Essas moléculas agem pela ligação aos receptores opióides (um tipo de proteína), minimizando a percepção da pessoa sobre a dor .

Caminhos de administração

Após a naloxona, geralmente é administrada por via intravenosa (IV) através de uma solução injetável . Também pode ser administrado por via intramuscular (IM) ou por infusão intravenosa. Esta última via de administração, menos conhecida, consiste em introduzir uma solução intravenosa na corrente sanguínea continuamente; É realizada usando um cateter inserido na veia periférica ou central.

No entanto, é importante observar que em casos agudos (especialmente para overdoses de opióides, como heroína), a via de administração mais recomendada será a via intravenosa (IV), pois o efeito ocorre mais rapidamente; especificamente, o efeito se torna evidente em aproximadamente 2 minutos. A duração dos efeitos sempre dependerá da dose ; De qualquer forma, geralmente é de 1 a 4 horas.

Se for necessária uma segunda ou terceira dose, isso sempre dependerá do opioide a ser antagonizado (ou do tipo de depressão respiratória ou do SNC que o paciente apresenta); especificamente, de qualquer tipo, quantidade e via de administração utilizada, entre outros.

Mecanismo de ação

Na verdade, a naloxona é composta de cloridrato de naloxona, que é um derivado semi-sintético da morfina (um opioide natural). Seu mecanismo de ação envolve antagonizar especificamente os opióides; atua especificamente competindo em receptores opióides.

Este medicamento tem uma afinidade muito alta com esse tipo de receptores (ou seja, se encaixa muito bem com eles). O que ele faz graças a isso é deslocar antagonistas e agonistas opióides.

Composição e dose

No nível químico, é derivado do oximorfona, um analgésico opióide semissintético muito potente . O medicamento é composto de cloridrato de naloxona. Especificamente, cada frasco para injetáveis ​​de 1 ml de naloxona contém 0,4 mg de cloridrato de naloxona.

As doses recomendadas em adultos são geralmente de 0,4 a 20 mg por via intravenosa. No caso de uma melhora na depressão respiratória não ser obtida após a administração por essa via, ela pode ser re-administrada em intervalos de 2 a 3 minutos (sempre por um profissional médico). Obviamente, seu uso deve ser indicado e prescrito pelos médicos .

Indicações

A naloxona é frequentemente conhecida por seu uso durante envenenamento agudo ou overdose de opióides . O principal opioide natural é a morfina. Outra droga opióide é a heroína, uma droga sintetizada a partir da morfina.

Outras indicações da naloxona são: tratar uma depressão respiratória ou uma depressão do sistema nervoso central (SNC). A depressão respiratória que mencionamos geralmente se origina do consumo de opiáceos, naturais ou sintéticos. Também é indicado para bebês que acabaram de nascer, com mães que tomam opioides.

Outro fato interessante é que, quando a naloxona é administrada em casos de dependência de opióides, o que acontece é que os sintomas da dependência física aumentam .

Propriedades farmacocinéticas

A farmacocinética tem a ver com o tempo de absorção dos medicamentos, a duração do seu efeito, etc. Ou seja, abrange os processos pelos quais o medicamento passa depois de administrado no organismo. A naloxona (cloridrato de naloxona) é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal .

Mas por que o naloxona geralmente não é administrado por via oral? Também é eficaz, mas para produzir o mesmo efeito das outras vias, seriam necessárias doses muito mais altas que permitiriam um antagonismo dos opióides (em caso de overdose). É por isso que é administrado por via intravenosa e intramuscular.

Precauções

Cuidados especiais devem ser tomados com pacientes que dependem fisicamente de narcóticos (narcóticos são analgésicos e / ou anestésicos) ou que foram envenenados por tais substâncias; Isso ocorre porque o uso de naloxona pode induzir uma síndrome de abstinência aguda . Por outro lado, a naloxona não é eficaz quando a depressão respiratória é devida a outros fatores além dos opioides.

Em pacientes idosos, a naloxona também será usada com cautela, especialmente naqueles com uma doença cardiovascular anterior . Isso ocorre porque há casos conhecidos em que a naloxona causou sérios efeitos adversos cardiovasculares em idosos.

Além disso, não é aconselhável tomar naloxona em altas doses durante a cirurgia após o consumo de opioides. Cuidados especiais ou cautela devem ser tomados em casos de pacientes com doenças cardiovasculares ou pacientes que tomam medicamentos cardiotóxicos que podem causar distúrbios cardíacos.

Gravidez e amamentação

No caso de estar grávida, a relação entre riscos e benefícios de tomar naloxona deve ser avaliada consultando o médico assistente ou o psiquiatra. Não existem muitos dados sobre a ingestão de naloxona durante a gravidez, mas sabe-se que pode causar sintomas de abstinência no bebê.

Quanto à amamentação, não se sabe se a naloxona pode passar para o leite materno ou não. Também não foi estabelecido se as crianças que estão amamentando têm efeitos de naloxona.

Efeitos secundários

Como qualquer medicamento, a naloxona também pode causar uma série de reações adversas no paciente, como: náusea, vômito, taquicardia, hipo / hipertensão, dor de cabeça, dor pós-operatória e desmaios , entre outros.

Outras reações adversas que podem causar naloxona, e que foram relatadas especialmente no período pós-operatório, são estados de hipotensão, hipertensão, edema pulmonar, fibrilação e taquicardia ventricular. Além disso, essas reações adversas foram observadas principalmente em pessoas com doenças cardiovasculares ou que usavam drogas semelhantes.

Referências bibliográficas:

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