Benzodiazepínicos: mecanismo de ação, usos e efeitos

As benzodiazepinas são fármacos psicotrópicos que actuam directamente sobre o sistema nervoso central. Ao atuar nas regiões do cérebro, produzem efeitos sedativos, hipnóticos, ansiolíticos e anticonvulsivantes.

Benzodicepinas são usadas na medicina como tratamento para transtornos de ansiedade, insônia e alguns estados afetivos. Da mesma forma, eles podem ser incorporados à intervenção de patologias como epilepsia, abstinência alcoólica e espasmos musculares.

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Atualmente, esses medicamentos são considerados os mais eficazes no tratamento de transtornos de ansiedade, devido aos bons resultados que apresenta e aos poucos efeitos colaterais que causa.

No campo comercial, podem ser encontrados vários medicamentos benzodinâmicos, a maioria deles geralmente caracterizada pela terminação lam ou pam. Os mais conhecidos são alprazolam, diazempam, flurazepam e lorazepam.

Mecanismos de ação de benzodiazepínicos

Os mecanismos de ação se referem ao método pelo qual os benzodiazepínicos agem quando atingem o cérebro e conseguem fazer alterações no funcionamento psicológico.

Os benzodiazepínicos agem diretamente em um neurotransmissor inibidor do cérebro conhecido como ácido gama butírico (GABA), ligando-se a receptores específicos desse neurotransmissor e agindo como um agonista do GABA.

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Isso significa que, quando os benzodiazepínicos atingem as regiões do cérebro, aumentam a atividade do GABA e, portanto, aumentam o potencial inibitório pós-sináptico.

A principal vantagem dos benzodiazepínicos é que, quando atuam no GABA, aumentam a frequência de abertura do canal de cloro.Assim, esses medicamentos não são capazes de proporcionar maior ativação do que seria alcançado apenas pelo GABA; portanto, os riscos de seu consumo são baixos.

Receptores GABA

Os receptores GABA atuam como alvos farmacológicos de vários compostos de utilidade clínica. Consiste em um receptor de canais iônicos formados através de combinações de proteínas.

Da mesma forma, a maioria dos receptores GABA é composta por 5 subunidades: subunidade 1, subunidade 2, subunidade 3, subunidade 4 e subunidade 5.

Nesse sentido, diferentes drogas benzodiazepínicas que atuam nas diferentes subunidades dos receptores GABA foram compostas.

Pesquisas recentes mostraram que, mais especificamente, os benzodiazepínicos que atuam nas subunidades a1 exercem atividade ansiolítica, enquanto aqueles que atuam nas subunidades a3 ou a5 exercem efeitos sedativos.

Em resumo, os benzodiazepínicos exercem seus efeitos através do aumento da atividade do GABA, um neurotransmissor cerebral responsável pela inibição da função cerebral.

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Muitos distúrbios de ansiedade ou agitação respondem a uma diminuição no funcionamento dessas substâncias. Nesses casos, o uso de benzodiazepínicos é muito útil, pois permite restaurar a função cerebral.

Características farmacocinéticas

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Estrutura química central do sistema de anéis benzodiazepínicos.

As características farmacocinéticas referem-se ao método pelo qual os benzodiazepínicos conseguem atingir as regiões do cérebro quando consumidos.

Esse processo depende principalmente das características dos anéis do medicamento (de sua estrutura), que determinam o grau de lipossolubilidade e metabolismo do medicamento.

Na farmacocinética das benzodiazepinas, três procedimentos principais podem ser distinguidos: absorção, distribuição e metabolismo.

Absorção

Benzodiazepínicos são consumidos por via oral. São substâncias que geralmente são absorvidas muito bem e com alguma facilidade.

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A taxa de absorção depende da lipossolubilidade do medicamento. No caso dos benzodiazepínicos, geralmente leva entre 30 e 240 minutos.

Assim, a absorção desses medicamentos, apesar de adequada, pode ser um pouco lenta e irregular. Por esse motivo, em emergências, como convulsões ou ataques de pânico, a administração intravenosa é geralmente recomendada, o que permite uma absorção muito mais rápida.

Metabolismo

Os benzodiazepínicos são metabolizados no nível microssomal hepático, através dos processos de oxidação, desalquilação e hiroxilação.Esse mecanismo permite que a substância entre na corrente sanguínea da pessoa e circule através do sangue para as regiões do cérebro.

As partículas de substâncias que não passam para o sangue são conjugadas com glucurônico ou sulfato e finalmente eliminadas pelo rim.

Para que servem? Usos

Atualmente, os benzodiazepínicos têm múltiplos usos terapêuticos. Esses medicamentos incluem um grande número de moléculas que compartilham certas propriedades e permitem a intervenção de diferentes distúrbios cerebrais.

Deve-se notar que nem todos os medicamentos benzodiazepínicos têm exatamente as mesmas características. E, portanto, eles não têm as mesmas vantagens para todos os usos terapêuticos.

Por exemplo, o clonazepam tem um perfil muito eficaz como ansiolítico no tratamento de distúrbios de pânico ou ansiedade e convulsões generalizadas.

No caso dele, o fato de suas propriedades hipnóticas, relaxantes musculares e amnésicas serem baixas, faz dele uma boa opção terapêutica para essas alterações, mas menos indicada para a intervenção de outras patologias.

Nesse sentido, as principais indicações terapêuticas dos benzodiazepínicos e os medicamentos mais indicados para cada condição são:

Anticonvulsivantes

Os benzodiazepínicos são anticonvulsivantes potentes que podem salvar a vida de uma pessoa enquanto gerencia um status epilético.

Nesses casos, os medicamentos mais eficazes são o diazepam e o lorazepam, sendo relativamente mais eficaz de acordo com uma metanálise de 11 ensaios clínicos publicados recentemente. No entanto, o diazepam tem uma duração de ação muito mais longa que o lorazepam.

Embora esses medicamentos sejam úteis para intervenções de doenças como a epilepsia, efeitos colaterais como tolerância ou sonolência os tornam os medicamentos de primeira escolha para tratar essas condições a longo prazo.

Hoje, conclui-se que os benzodiazepínicos são medicamentos muito úteis no tratamento de sintomas convulsivos específicos. Mas não deve ser usado como ferramenta terapêutica a longo prazo.

Ansiolíticos

Os problemas de ansiedade são provavelmente as condições em que a benzodiazepina demonstrou ser mais eficaz.Esses medicamentos têm importantes propriedades ansiolíticas e podem ser usados ​​para o tratamento temporário da ansiedade severa.

Os benzodiazepínicos para tratar a ansiedade geralmente são consumidos por via oral, embora possam ser administrados por via intravenosa em casos de ataque de pânico, uma vez que isso reduz o tempo de ação da droga.

O alto potencial ansiolítico das benzodiazepinas levou a serem consideradas hoje como os principais medicamentos para o tratamento de transtornos de ansiedade.

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Especificamente, alprazolam, bromazepam, clordiazepóxido, clonazepam, clorazepato, diazepam, lorazepam, medazepam, nordazepam, oxazepam e prazepam são os mais eficazes e utilizados.

No entanto, esses medicamentos têm as mesmas limitações que os benzodiazepínicos para fins anticonvulsivantes.

O risco que os benzodiazepínicos possuem para gerar tolerância e dependência no consumidor é alto, motivo pelo qual é recomendado limitar seu uso a curtos períodos de tempo (entre 2 e 4 semanas).

Insônia

Os benzodiazepínicos também podem ser ferramentas terapêuticas apropriadas para o tratamento da insônia.

Seu uso é recomendado por períodos limitados devido aos riscos de gerar dependência e dependência. Nesse sentido, o uso intermitente de benzodiazepínicos é especialmente útil no tratamento da insônia.

Esses medicamentos tornam possível melhorar os problemas relacionados ao sono, encurtando o tempo necessário para adormecer, prolongando o tempo que você dorme e reduzindo a insônia.

No entanto, seu consumo geralmente piora a qualidade do sono, aumentando o sono leve e diminuindo o sono profundo.

Assim, apesar de sua eficácia, o uso de benzodiazepínicos para o tratamento de problemas relacionados ao sono deve ser feito com moderação e vigilância.

Em geral, seu uso é recomendado em alterações graves e por meio de um controle médico exaustivo que evita os efeitos negativos que o consumo psicofarmacêutico pode produzir.

Uso pré-cirúrgico

Os benzodiazepínicos são um dos medicamentos mais comumente usados ​​para aliviar sintomas ou sensações de ansiedade em indivíduos que estão nos momentos anteriores de um procedimento cirúrgico.

Eles geralmente recebem duas ou três horas antes da cirurgia, fato que ajuda a aliviar os sintomas de ansiedade e a produzir efeitos amnésicos, que ajudam a esquecer o desconforto antes da operação.

Os benzodiazepínicos também são utilizados em casos de fobia dentária e procedimentos oftalmológicos.

Cuidados intensivos

Os benzodiazepínicos são medicamentos altamente utilizados no tratamento de pacientes em unidades de terapia intensiva.

Especialmente, em indivíduos que recebem respiração artificial, pacientes com dor muito alta ou indivíduos com altos sentimentos de ansiedade e desconforto, a administração de benzodiazepínicos permite aliviar e relaxar seu estado.

No entanto, deve-se ter cuidado em seu uso, pois em alguns casos os benzodiazepínicos podem causar depressão respiratória.

Dependência de álcool

Os benzodiazepínicos demonstraram ser medicamentos seguros e eficazes no tratamento de sintomas alcoólicos.

Especificamente, os mais usados ​​são o diazepam e o clordiazepóxido, medicamentos de ação prolongada e lorazepam e oxazepam, medicamentos de ação intermediária.

O diazepam e o cloridazepóxido tornam os sintomas de abstinência menos intensos e, portanto, facilitam o processo de desintoxicação.

Por sua vez, o oxazepam é a benzodiazepina mais comumente usada no tratamento de síndromes de abstinência graves e em pacientes que metabolizam os medicamentos mais difíceis, como idosos ou pacientes com cirrose hepática.

Distúrbios musculares

O consumo de benzodiazepínicos causa alto relaxamento muscular e são drogas úteis para o controle de espasmos. Os medicamentos mais comumente usados ​​para esses fins são baclofeno e tizanidina.

No entanto, deve-se ter em mente que o uso prolongado desses medicamentos pode levar o paciente a desenvolver tolerância aos seus efeitos relaxantes.

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Passatempo

Episódios maníacos de distúrbios bipolares geralmente são tratados com estabilizadores de humor. No entanto, em alguns casos, a administração de benzodiazepínicos pode ser apropriada para o tratamento a curto prazo de alguns sintomas.

Os benzodiazepínicos, como o clonazepam ou o lorazepam, permitem tranquilizar e sedar rapidamente o indivíduo e mitigar algumas manifestações de mania, como agitação ou nervosismo.

Contra-indicações

Embora os efeitos terapêuticos dos benzodiazepínicos sejam adequados para o tratamento de múltiplas alterações, esses medicamentos também apresentam várias contra-indicações. Em geral, o uso desses medicamentos é desencorajado em:

  1. Pacientes com glaucoma de ângulo fechado, uma vez que o possível efeito anticolinérgico dos benzodiazepínicos pode agravar a doença.
  2. Nos casos de hipotonia muscular ou miastenia, devido ao efeito relaxante dos músculos lisos que originam benzodiazepínicos.
  3. Em indivíduos com insuficiência respiratória grave e apneia do sono.
  4. Em pacientes com insuficiência hepática, o risco de encefalopatia aumenta.
  5. Nos casos de intoxicação aguda por etila, coma ou síncope, devido ao efeito depressivo produzido no sistema nervoso central.

Efeitos e reações adversas

O uso de medicamentos benzodiazepínicos pode causar efeitos adversos nos indivíduos que o consomem.

O perfil toxicológico dos diferentes medicamentos benzodiazepínicos é muito semelhante, embora em alguns casos a frequência e gravidade dos sintomas possam variar.

Na maioria dos casos, as reações adversas ocorrem devido ao prolongamento da ação farmacológica dos medicamentos, o que afeta o funcionamento do sistema nervoso central.

Diferentes estudos sugerem que aproximadamente metade dos pacientes apresenta, em maior ou menor grau, sentimentos de sonolência durante os primeiros momentos do tratamento.

Da mesma forma, outros efeitos adversos que podem aparecer são:

  1. Sedação
  2. Tonturas, náuseas e vômitos.
  3. Diarréia ou constipação
  4. Depressão e mudanças de humor.
  5. Mudanças na libido.
  6. Desorientação
  7. Disartria e tremor.
  8. Distúrbios urinários
  9. Hepatites, icterícia, dermatite, urticária e purito.
  10. Discrasias sanguíneas
  11. Alterações da visão e audição.
  12. Descoordenação motora com risco de queda.
  13. Amnésia anterógrada e dificuldade de concentração.

Referências

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