Carbamazepina: usos e efeitos colaterais desta droga

Carbamazepina: usos e efeitos colaterais desta droga 1

A carbamazepina é um medicamento anticonvulsivante e estabilizador de humor , usado no tratamento do transtorno bipolar e no controle de crises epilépticas.

Neste artigo, conheceremos as principais características deste medicamento, seus usos em terapia e indicações, além de explicar seus efeitos colaterais e contra-indicações.

Carbamazepina: características gerais

A carbamazepina é um medicamento da categoria dos antiepiléticos clássicos . É comercializado sob diferentes nomes: Carbamazepina EFG, Carbatrol, Equetrol, Tegretal e Tegretol. Hoje, seu mecanismo de ação não é totalmente conhecido, mas é conhecido por atuar nos canais de sódio.

Este medicamento é usado para tratar convulsões parciais. Também é usado como uma alternativa aos sais de lítio no transtorno bipolar e em pacientes com crises maníacas resistentes a antipsicóticos.

A carbamazepina é considerada ou não uma das drogas de referência entre os anticonvulsivantes, após o fenobarbital .

Mecanismo de ação

Seu mecanismo de ação ainda não é conhecido exatamente. Sabe-se que estabiliza as membranas neuronais que estão em estado de hiperexcitação, evita descargas nos neurônios repetidamente e reduz a propagação sináptica do impulso nervoso.

Para evitar descargas repetitivas, a carbamazepina bloqueia os canais de sódio dependentes de voltagem nos neurônios despolarizados . Dessa maneira, ele consegue intervir seletivamente nos neurônios que estão tendo uma descarga epiléptica. Este é o principal mecanismo de ação desta droga e a razão de sua capacidade anticonvulsivante.

Além disso, parece afetar os receptores NMDA e o fluxo de cálcio através da membrana do neurônio. Reduz a liberação de glutamato e estabiliza as membranas neuronais , o que explica sua capacidade antiepiléptica.

Em relação à sua capacidade de tratar o transtorno bipolar maníaco, parece que deprime a troca de dopamina e noradrenalina.

Administração

A carbamazepina é administrada apenas por via oral como comprimidos. Sua absorção é lenta e irregular, devendo ser ingerida com alimentos no estômago, pois a digestão dos alimentos ajuda na sua absorção.

Indicações: em que distúrbios é usado?

Este medicamento é indicado para o tratamento da epilepsia , especialmente para crises epilépticas com sintomas simples ou complexos, independentemente de haver ou não perda de consciência. Também é usado para epilepsia tônico-clônica.

Tem sido utilizado para tratar a dor associada à neuralgia terminal . É importante enfatizar que não é um medicamento analgésico e, portanto, seu uso não é recomendado no tratamento de dores comuns.

Às vezes, também é usado como substância profilática para a mania no transtorno bipolar .

A carbamazepina é adequada tanto para monoterapia, ou seja, que apenas este medicamento é usado, como no tratamento combinado. De qualquer forma, seu uso e modo de uso dependem das indicações da equipe médica que avaliou o caso específico de forma personalizada.

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Use na epilepsia

Sempre que possível, é aconselhável usar carbamazepina como monoterapia. O tratamento começa com doses baixas e aumenta gradualmente até o efeito terapêutico ser alcançado . Recomenda-se determinar os níveis plasmáticos para estabelecer uma dosagem correta.

Se uma terapia para epilepsia com outro medicamento foi seguida anteriormente, a introdução de carbamazepina será feita gradualmente, mantendo a dose do medicamento anterior e regulando-o progressivamente.

A administração deste medicamento varia de acordo com a faixa etária . Em crianças com menos de 4 anos, a dose recomendada no início do tratamento é de 20 a 60 mg por dia, aumentando a cada dois dias. Para pessoas com mais de 4 anos, o tratamento pode ser iniciado com 100 mg por dia, aumentando as doses em 100 mg por semana.

Nos adultos, começa com doses de 100 a 200 mg, uma ou duas vezes por dia. Gradualmente, as doses estão aumentando, geralmente atingindo 400 mg duas ou três vezes ao dia. Existem casos de pacientes que chegam a doses de 1600 mg por dia para poderem ter uma resposta terapêutica.

Efeitos secundários

Este medicamento pode envolver as seguintes reações adversas, a maioria delas quando uma dose muito alta de carbamazepina foi administrada: tonturas, ataxia, sonolência, dor de cabeça, fadiga, distúrbios de acomodação, problemas de pele como alergias e urticária, náusea, vômitos, boca seca, ganho de peso, hiponatremia, problemas gastrointestinais.

Note-se que uma overdose pode envolver a morte . No caso de o paciente receber uma dose muito alta, deve ser realizada lavagem do estômago e hemoperfusão, dependendo da gravidade.

Contra-indicações

O uso deste medicamento não é recomendado em pessoas que apresentam hipersensibilidade a medicamentos relacionados estruturalmente, como antidepressivos tricíclicos. Também não é indicado em pacientes que sofreram de depressão da medula óssea, bloqueio atrioventricular e porfirias hepáticas .

A carbamazepina não deve ser combinada com inibidores da monoamina oxidase (MAOI) e, se o paciente tiver sido tratado com esses inibidores, recomenda-se aguardar pelo menos duas semanas após o término do tratamento.

Precauções especiais de uso

Como qualquer outro medicamento psicoativo, a carbamazepina deve ser prescrita sob supervisão médica .

Em pacientes com histórico de problemas no fígado, rins e coração, deve-se tomar cuidado especial. Além disso, se houve reações hematológicas adversas a outros medicamentos ou se houve períodos interrompidos com o tratamento com este medicamento. Deve ser avaliado se os riscos são menores que o benefício.

1. Efeitos hematológicos

Este medicamento tem sido associado a casos de agranulocitose e anemia aplástica . Pode haver uma diminuição temporária das plaquetas, embora não seja comum elas irem além e causarem problemas no sangue. No entanto, antes e durante o tratamento, é recomendável fazer exames de sangue.

Se houver problemas na medula óssea, é comum interromper o tratamento.

2. Reações dermatológicas graves

O tratamento com carbamazepina tem sido associado ao aparecimento de problemas cutâneos graves, às vezes fatais, como necrólise epidérmica tóxica e síndrome de Stevens-Johnson . Esse tipo de reação ocorre entre 1 e 6 em 10.000 pessoas tratadas em populações caucasianas e esse risco é dez vezes maior nas populações asiáticas.

A seguir, discutiremos o motivo da diferença entre essas duas populações.

2.1 Alelo HLA-B 1502

Este alelo é comum em populações asiáticas, especialmente na China e na Tailândia . Pode envolver problemas dermatológicos quando tratado com carbamazepina.

É por esse motivo que, em pessoas de raça asiática, é recomendável, antes de iniciar o tratamento, fazer uma análise genética para garantir que o tratamento não suponha esse tipo de problema.

2.2 Alelo HLA 3101

Este outro alelo também foi associado à manifestação de reações dermatológicas graves à carbamazepina .

No entanto, ao contrário do anterior, esse alelo está presente nas populações caucasiana e japonesa e não é comum. No entanto, ainda não há evidências suficientes para sugerir que esse alelo seja realmente o envolvido em problemas dermatológicos nessas populações.

Referências bibliográficas:

  • Vademecum (2016). Carbamazepina
  • Adam, A. e Prat, G. (2016). Psicofarmacologia: Mecanismo de ação, efeito e manejo terapêutico. Barcelona Espanha. Marge Medica Books.

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