A etoperidona é um antidepressivo atípico , ou tricíclico de segunda geração, usado para tratar distúrbios depressivos e foi desenvolvido décadas atrás, embora atualmente seja descontinuado. Atualmente, outros antidepressivos de próxima geração são usados com menos efeitos colaterais que os medicamentos da família deste medicamento.
Neste artigo, explicamos o que é e quais efeitos a etoperidona produz, qual é o seu mecanismo de ação e o dos antidepressivos tricíclicos, quais os efeitos colaterais que ela causa e quais são as principais contra-indicações para o uso deste medicamento.
O que é etoperidona e que efeitos produz?
A etoperidona é uma droga do grupo de antidepressivos atípicos (tricíclicos de segunda geração) que foi desenvolvida na década de 1970 pela empresa farmacêutica italiana Angelini e atualmente não é mais comercializada.
Pertence ao grupo fenilpiperazina e possui uma estrutura química semelhante a outros medicamentos como trazodona e nefazodona, ambos também antidepressivos de segunda geração que agem como antagonistas e inibidores da recaptação de serotonina, com efeitos ansiolíticos e hipnóticos.
Embora a etoperidona tenha certos efeitos sedativos, difere do restante dos tranquilizantes menores em alguns aspectos fundamentais: na interação com as principais aminas cerebrais; devido à ausência de efeitos anticonvulsivantes; e em seu diferente espectro de efeitos no nível comportamental quando consumido em altas doses.
A etoperidona, no entanto, é semelhante em alguns aspectos aos medicamentos neurolépticos (medicamentos usados para tratar psicose e estados de extrema agitação), como a clorpromazina, pois produz efeitos analgésicos e sedativos em doses baixas; embora, ao contrário desses, não bloqueie os receptores de dopamina no nível central.
Como esta droga funciona?
A etoperidona atua como uma droga antagonista de vários receptores, incluindo os da serotonina e agentes adrenérgicos . Também parece ter uma ligeira afinidade pelo bloqueio dos receptores de dopamina, histamina e acetilcolina (tipo muscarínico).
Além de bloquear esses receptores, este medicamento também possui uma fraca afinidade pelos transportadores de monoamina: serotonina, noradrenalina e dopamina. A administração desse tipo de antidepressivo na fase aguda aumenta principalmente a disponibilidade de norepinefrina e, em certa medida, a de 5-HT, bloqueando sua recaptação na fenda sináptica.
O uso prolongado regula negativamente os receptores alfa-adrenérgicos da membrana pós-sináptica , uma possível via final comum para a atividade antidepressiva desses medicamentos.
Por outro lado, a etoperidona, em seu metabolismo, produz uma substância ou metabólito ativo chamado mCPP, provavelmente responsável pelos efeitos serotoninérgicos; uma substância que pode causar efeitos indesejados e desagradáveis em indivíduos que consomem ou consomem esse antidepressivo.
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Antidepressivos atípicos ou tricíclicos de segunda geração
A etoperidona pertence ao grupo de antidepressivos atípicos ou tricíclicos, freqüentemente usados em pacientes que sofrem de depressão maior e respondem a efeitos colaterais intoleráveis de forma inadequada ou duradoura durante o tratamento de primeira linha com antidepressivos inibidores da recaptação de serotonina.
Os antidepressivos tricíclicos são utilizados há décadas e possuem alguma similaridade química e, em menor grau, farmacológica com as fenotiazinas , usadas para tratar distúrbios mentais e emocionais graves. Embora inicialmente se pensasse que esse tipo de antidepressivo fosse útil como anti-histamínico, ao longo do tempo seu uso se limitou ao tratamento da depressão e outras patologias semelhantes.
Esse tipo de antidepressivo tem grande eficácia , embora, devido à quantidade de efeitos colaterais que produzam, geralmente seja recomendado iniciar o tratamento com uma dose baixa e aumentá-lo, dependendo da tolerância que cada paciente possui e do efeito antidepressivo obtido, até encontrar um equilíbrio entre a maior eficácia possível e a menor quantidade de efeitos colaterais.
Dado seu perfil sedativo, esses tipos de medicamentos também podem ser usados para tratar pacientes com depressões que concordam com um alto nível de ansiedade , ajudando-os a acalmar o nervosismo e a agitação que geralmente apresentam em determinadas circunstâncias.
Atualmente, esse tipo de antidepressivo foi substituído por outros de nova geração, com menos efeitos colaterais e um mecanismo de ação mais específico e seletivo, como venlafaxina ou mirtazapina, dois inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina.
Efeitos secundários
Os efeitos colaterais mais comuns ao usar medicamentos do grupo de antidepressivos atípicos ou heterocíclicos, como a etoperidona, incluem uma variedade de efeitos somáticos, como os seguintes:
- Náusea
- Fadiga
- Nervosismo
- Boca seca
- Tonturas
- Diarréia
- Dores de cabeça
- Insônia
Contra-indicações
Embora nos dias de hoje e quando foram desenvolvidos esse tipo de medicamento antidepressivo tenha sido eficaz, hoje em dia são cada vez menos utilizados, uma vez que a overdose é tóxica e apresenta mais efeitos adversos do que os antidepressivos mais modernos . Esses efeitos colaterais são causados principalmente por bloqueios muscarínicos e histamínicos e ações alfa-adrenérgicas.
Muitos dos antidepressivos atípicos têm propriedades anticolinérgicas potentes e, portanto, não são adequados para idosos ou pacientes que sofrem de hipertrofia prostática benigna, glaucoma ou constipação crônica. Além disso, a grande maioria dos medicamentos desse tipo diminui o limiar convulsivo, com o consequente perigo para pessoas propensas a convulsões.
Contra-indicações específicas ao uso de etoperidona incluem o seguinte:
- Alergia a etoperidona, trazodona ou outras fenilpiperazinas.
- Alterações bipolares e estados maníacos: Este medicamento pode acelerar a transição para a fase hipomaníaca ou maníaca e induzir um ciclo rápido e reversível entre mania e depressão.
- Distúrbios cardiovasculares: aumenta o risco de arritmias, insuficiência cardíaca congestiva, infarto do miocárdio ou acidente cardiovascular.
- Esquizofrenia e psicose: podem aumentar o risco de distúrbios psicóticos.
- Hipertireoidismo: devido ao risco de toxicidade cardiovascular.
- Compromisso hepático: devido ao fato de ser principalmente metabolizado no fígado, a dose deve ser ajustada ao grau funcional do fígado de cada paciente.
- Compromisso renal: uma vez que o medicamento é principalmente eliminado pela via renal, a dose deve ser ajustada de acordo com o nível funcional renal.
Referências bibliográficas:
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