Lofepramina (antidepressivo): usos, indicações e efeitos colaterais

Lofepramina (antidepressivo): usos, indicações e efeitos colaterais 1

Os antidepressivos tricíclicos são um grupo de fármacos utilizados no tratamento de sintomas depressivos.

A lofepramina é uma delas: este medicamento exerce seu efeito terapêutico sobre o humor através da inibição de vários neurotransmissores, principalmente noradrenalina e serotonina. Mas, como a grande maioria dos antidepressivos tricíclicos, não ocorre sem reações adversas e efeitos colaterais.

Neste artigo, explicamos o que é lofepramina e como funciona , quais usos médicos possui, quais são seus principais efeitos colaterais e contra-indicações, bem como sua eficácia clínica em comparação com outros antidepressivos semelhantes.

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Lofepramina: características e usos clínicos

A lofepramina é um medicamento que pertence ao grupo de antidepressivos tricíclicos. Foi desenvolvido pela Leo Pharmaceuticals, uma empresa farmacêutica sueca, e comercializado na década de 1980 como tratamento para a depressão, sob os nomes comerciais de Gamanil, Lomont, Tymelyt, entre outros.

Os antidepressivos tricíclicos são utilizados há décadas para aliviar distúrbios de humor e sintomas depressivos, embora agora tenham sido substituídos por outra classe de antidepressivos com menos efeitos colaterais, como inibidores da recaptação de serotonina (ISRSs) e inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (SNRIs).

Foi sugerido que a lofepramina poderia atuar, em grande parte, como um pró-fármaco (um composto inativo que, uma vez metabolizado, se torna uma substância ativa) da desipramina, outro medicamento antidepressivo tricíclico que atua principalmente inibindo a recaptação da norepinefrina . Como na grande maioria dos antidepressivos tricíclicos, a inibição da recaptação de monoamina ( serotonina , dopamina , noradrenalina, etc.) é a maneira como eles exercem seu efeito terapêutico.

A dose terapêutica inicial de lofepramina é geralmente de 70 mg, duas vezes ao dia . Embora, geralmente, a dose seja gradualmente aumentada e o paciente possa tomar entre 140 mg e 210 mg por dia. Este medicamento não possui um potencial viciante como outros antidepressivos tricíclicos (por exemplo, amineptina) e não causa sedação. No início do tratamento com lofepramina, pode ocorrer algum efeito ativador, algo que alguns pacientes deprimidos consideram desagradável.

Mecanismo de ação

A lofepramina é um inibidor potente e seletivo da recaptação de norepinefrina e um inibidor moderado da recaptação de serotonina. Também atua como um antagonista fraco dos receptores de acetilcolina (aqueles do tipo muscarínico). Este medicamento possui menos propriedades anticolinérgicas e anti-histamínicas que a amitriptilina, um dos antidepressivos tricíclicos clássicos.

Como comentamos anteriormente, a lofepramina é extensivamente metabolizada em desipramina; no entanto, é improvável que esse fato desempenhe um papel substancial em seus efeitos gerais, pois esse antidepressivo exibe menor toxicidade e efeitos colaterais anticolinérgicos em relação à desipramina, mantendo uma eficácia clínica equivalente.

Após administração oral, o fármaco é rapidamente absorvido e as concentrações plasmáticas máximas de lofepramina e desipramina são atingidas em 1 hora e 4 horas, respectivamente. A meia-vida de eliminação plasmática desse antidepressivo é bastante curta; No entanto, a longa meia-vida de eliminação da desipramina (12 a 24 horas) pode levar ao acúmulo do fármaco com a administração repetida, um aspecto a considerar ao iniciar o tratamento.

Efeitos secundários

As reações adversas mais frequentes após o uso de antidepressivos tricíclicos incluem: ansiedade, agitação, insônia, sensações ou parestesias anormais, hipotensão arterial , tontura, irritabilidade e confusão.

Esses sintomas são compartilhados pela lofepramina, que também pode causar os seguintes efeitos colaterais (cuja frequência não é conhecida com certeza).

1. Efeitos digestivos

Entre os efeitos digestivos mais comuns estão constipação, diarréia, boca seca, náusea, alterações no paladar ou no olfato e vômitos.

2. Efeitos cardiovasculares

Os efeitos no coração após o consumo de lofepramina podem incluir: arritmias, alterações no eletrocardiograma (a representação gráfica da atividade elétrica do coração em função do tempo), ritmo cardíaco anormal, bloqueio cardíaco, morte cardíaca súbita e alta frequência cardíaca .

3. Distúrbios do sangue

Embora a frequência desses distúrbios no sangue seja desconhecida, podem ocorrer contagens anormais de células sanguíneas, alterações de açúcar e baixos níveis de sódio no sangue.

4. efeitos da mama

O consumo continuado de lofepramina pode causar aumento dos seios, mesmo em homens. Além disso, também pode haver uma secreção espontânea de leite materno que não está relacionada à amamentação ou gravidez.

5. Efeitos na pele

O uso de lofepramina também pode gerar distúrbios da pele, tais como: sudorese excessiva ou anormal, perda de cabelo, urticária, coceira, aumento da sensibilidade à luz e erupções cutâneas.

6. Transtornos cognitivos e psiquiátricos

Os efeitos mentais incluem alucinações, delírios, enxaquecas, mania e hipomania, convulsões e comportamento suicida.

7. Outros efeitos

Outras reações adversas envolvem: alterações de apetite, visão turva, dificuldade em esvaziar a bexiga, dificuldade em falar (incapaz de mover os músculos necessários para articular as palavras), problemas no fígado, zumbido (zumbido nos ouvidos), disfunção sexual (p. impotência), inchaço e alterações de peso.

Contra-indicações

Para usar a lofepramina com cautela, é recomendável prestar atenção às seguintes contra-indicações:

  • Doenças cardiovasculares

  • Glaucoma de ângulo estreito

  • Insuficiência renal ou hepática

  • No período de recuperação após infarto do miocárdio

  • Em arritmias (especialmente bloqueio cardíaco)

  • Passatempo

  • Pessoas em tratamento com amiodarona ou terfenadina

Eficácia clínica

Em ensaios clínicos, observou-se que a lofepramina é um antidepressivo eficaz, com início de ação inferior a 2 semanas quando administrado em doses de até 210 mg por dia a pacientes com diferentes tipos de depressão.

Estudos controlados em dupla ocultação demonstraram que sua eficácia antidepressiva geral é significativamente maior que o placebo e comparável à da imipramina, amitriptilina, clomipramina, maprotilina e mianserina.

Em três estudos realizados em 6 semanas, com a participação de pacientes deprimidos, a lofepramina produziu reduções nos escores da escala de depressão de Hamilton de aproximadamente 60%, semelhantes às produzidas pela imipramina. e amitriptilina e maiores que os produzidos pela clomipramina. Além disso, os resultados de dois estudos multicêntricos não comparativos realizados em 4 semanas, concluíram que a lofepramina possui eficácia ansiolítica significativa, além de suas propriedades antidepressivas.

Finalmente, observe outro estudo duplo-cego, randomizado, de seis semanas, no qual a paroxetina foi comparada à lofepramina no tratamento de 138 pacientes com transtorno depressivo maior . Os resultados mostraram que a eficácia antidepressiva da lofepramina foi comparável à da paroxetina no tratamento de pacientes deprimidos e melhorias semelhantes foram obtidas em ambos os grupos nas pontuações médias totais da escala de Montgomery-Asberg para depressão.

Referências bibliográficas:

  • Lancaster, SG, e González, JP (1989). Lofepramina Drugs, 37 (2), 123-140.

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  • Robertson, MM, Abou-Saleh, MT, Harrison, DA, Nairac, BL, Edwards, DRL, Lock, T., … & Katona, CLE (1994). Uma comparação controlada em dupla ocultação de fluoxetina e lofepramina na principal doença depressiva. Journal of Psychopharmacology, 8 (2), 98-103.

  • Siwers, B., Borg, S., d’Elia, G., Lundin, G., Forshell, GP, Raotma, H. e Roman, G. (1977). Avaliação clínica comparativa da lofepramina e imipramina: aspectos farmacológicos. Acta Psychiatrica Scandinavica, 55 (1), 21-31.

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