O SGLT2, ou cotransportador de glicose de sódio, é uma proteína presente nas células dos túbulos proximais dos rins que desempenha um papel fundamental na reabsorção de glicose filtrada pelos glomérulos. Esta proteína é responsável por transportar glicose da urina de volta para a corrente sanguínea, ajudando a manter os níveis de glicose no sangue dentro de limites saudáveis. O SGLT2 também é alvo de medicamentos utilizados no tratamento da diabetes tipo 2, que atuam inibindo sua atividade e promovendo a eliminação de glicose pela urina.
Conheça os medicamentos inibidores de SGLT2 disponíveis no mercado farmacêutico.
O SGLT2 (cotransportador de glicose de sódio) é uma proteína responsável pela reabsorção de glicose nos rins. Os medicamentos inibidores de SGLT2 atuam bloqueando essa proteína, levando à eliminação de glicose pela urina, reduzindo assim os níveis de açúcar no sangue em pacientes com diabetes tipo 2.
Atualmente, existem vários medicamentos inibidores de SGLT2 disponíveis no mercado farmacêutico, como empagliflozina, canagliflozina e dapagliflozina. Esses medicamentos são prescritos para ajudar no controle glicêmico em pacientes com diabetes tipo 2, podendo ser utilizados sozinhos ou em combinação com outros fármacos hipoglicemiantes.
Além de reduzir os níveis de glicose no sangue, os inibidores de SGLT2 também apresentam benefícios adicionais, como a redução da pressão arterial e do peso corporal. No entanto, é importante ressaltar que esses medicamentos podem estar associados a efeitos colaterais, como infecções do trato urinário e cetoacidose diabética.
Portanto, é fundamental que os pacientes que fazem uso de inibidores de SGLT2 estejam sob acompanhamento médico regular e sigam as recomendações do profissional de saúde. Consulte sempre um médico antes de iniciar qualquer tratamento com medicamentos inibidores de SGLT2.
Entendendo os inibidores de SGLT2: mecanismo de ação e indicações clínicas.
Os inibidores de SGLT2 são uma classe de medicamentos utilizados no tratamento da diabetes tipo 2. Eles atuam inibindo o cotransportador de glicose de sódio nos rins, o que leva à excreção de glicose na urina e consequente redução dos níveis de açúcar no sangue. Esses medicamentos também promovem a perda de peso e a redução da pressão arterial.
As indicações clínicas para o uso dos inibidores de SGLT2 incluem o controle da glicemia em pacientes com diabetes tipo 2, especialmente aqueles que não atingiram as metas de controle apenas com dieta e exercícios. Além disso, esses medicamentos também são recomendados para pacientes com doença cardiovascular, pois demonstraram reduzir o risco de eventos cardiovasculares.
É importante ressaltar que os inibidores de SGLT2 podem causar efeitos colaterais, como infecções do trato urinário e cetoacidose diabética. Por isso, é fundamental que esses medicamentos sejam prescritos e acompanhados por um profissional de saúde qualificado.
Descubra os principais inibidores sglt1 atualmente disponíveis no mercado farmacêutico.
O SGLT2, ou cotransportador de glicose de sódio, é uma proteína presente nos rins que desempenha um papel importante na reabsorção de glicose filtrada na urina. Inibidores de SGLT2 são uma classe de medicamentos utilizados no tratamento da diabetes tipo 2, pois ajudam a reduzir os níveis de glicose no sangue ao promover a eliminação de glicose pela urina.
No entanto, é importante mencionar que existem também inibidores de SGLT1, que atuam de forma diferente. Os inibidores de SGLT1 são voltados para reduzir a absorção de glicose no intestino delgado, o que também pode contribuir para o controle da glicemia.
Alguns dos principais inibidores de SGLT1 disponíveis atualmente no mercado farmacêutico incluem o Dapagliflozin e o Empagliflozin. Esses medicamentos têm se mostrado eficazes no controle da glicose e no tratamento da diabetes tipo 2, ajudando os pacientes a manterem níveis saudáveis de açúcar no sangue.
É importante ressaltar que, embora os inibidores de SGLT1 e SGLT2 tenham mecanismos de ação diferentes, ambos desempenham um papel importante no tratamento da diabetes e na melhoria da qualidade de vida dos pacientes. É essencial conversar com um profissional de saúde para determinar qual o melhor tratamento para cada caso específico.
Entenda como a dapagliflozina age no organismo para controlar a glicemia.
A dapagliflozina é um medicamento utilizado no tratamento do diabetes tipo 2. Sua ação no organismo se dá através da inibição do SGLT2, um cotransportador de glicose de sódio nos rins.
Normalmente, o SGLT2 é responsável por reabsorver a glicose filtrada pelos rins de volta para a corrente sanguínea. No entanto, ao inibir a ação do SGLT2, a dapagliflozina impede essa reabsorção e faz com que a glicose seja eliminada na urina, reduzindo assim a quantidade de glicose no sangue.
Ao promover a eliminação de glicose pela urina, a dapagliflozina ajuda a controlar a glicemia e a reduzir os níveis de açúcar no sangue. Além disso, esse medicamento também pode levar à perda de peso, uma vez que a glicose é uma fonte de energia que é eliminada em vez de ser armazenada no corpo.
Portanto, a dapagliflozina atua de forma eficaz no controle do diabetes tipo 2, ajudando a reduzir a glicemia e promovendo a perda de peso. É importante ressaltar que seu uso deve ser sempre orientado por um profissional de saúde e associado a hábitos saudáveis de alimentação e atividade física.
SGLT2 (cotransportador de glicose de sódio)
O SGLT2 , são proteínas que pertencem à família de transportadores de sódio SGLT / glicose. Portanto, eles realizam o transporte ativo da molécula de glicose contra um gradiente de concentração. O transporte é possível porque a energia é obtida a partir do cotransporte de sódio (symport).
No SGLT2, como em todas as isoformas pertencentes à família SGLT, é induzida uma alteração conformacional na proteína. Isso é essencial para translocar o açúcar para o outro lado da membrana. Isso é possível graças à corrente gerada pelo sódio, além de fornecer a energia necessária para o transporte.
Esse transportador, diferentemente do SGLT1 (proteínas de transporte de sódio e glicose), tem apenas a capacidade de transportar glicose. No entanto, a cinética de transporte é bastante semelhante em ambos.
O SGLT2 é expresso principalmente nas células do túbulo contornado proximal do néfron renal e sua função é reabsorver a glicose encontrada no filtrado glomerular que produz a urina.
Transporte de glicose no nível celular
A glicose é o principal açúcar através do qual a maioria das células obtém energia para realizar os vários processos metabólicos.
Por ser um monossacarídeo de tamanho considerável e altamente polar, não pode, por si só, atravessar a membrana celular. É por isso que mudar para o citosol requer componentes da membrana chamados proteínas de transporte.
Os transportadores de glicose que foram estudados e caracterizados até o momento transportam esse metabólito por vários mecanismos de transporte.
Tais proteínas de transporte pertencem a duas famílias: GLUTs (transportadores de glicose) e SGLTs (família de co-transportadores de sódio / glicose). Os GLUTs estão envolvidos no transporte de glicose por difusão facilitada, enquanto os SGLTs realizam o transporte do monossacarídeo por transporte ativo.
Estrutura SGLT2
De acordo com as análises da estrutura primária das proteínas por meio de bibliotecas complementares de DNA (cDNA), os transportadores de ambas as famílias têm uma estrutura semelhante.
Ou seja, 12 domínios transmembranares no caso de GLUTs e 14 domínios transmembranares em SGLTs. Da mesma forma, todos têm um ponto de glicosilação em uma das alças voltadas para o lado extracelular.
O SGLT2 é uma proteína integral codificada pelo gene SLC5A2 e possui 672 aminoácidos com uma estrutura de 14 α-hélices. Ou seja, a estrutura secundária é bastante semelhante à dos outros membros da família SGLT.
Das 14 hélices α que compõem a estrutura tridimensional do transportador, cinco delas estão dispostas espacialmente no centro da mesma, com uma das faces laterais de cada hélice enriquecida em domínios hidrofóbicos dispostos em direção ao lado externo em contato com o núcleo hidrofóbico da membrana.
Em contraste, a face interna rica em resíduos hidrofílicos é disposta para dentro, formando um poro hidrofílico através do qual os substratos passam.
Recursos do SGLT2
O SGLT2 é um transportador de baixa afinidade e alta capacidade cuja expressão é limitada ao túbulo contornado proximal do rim, sendo responsável pela reabsorção de glicose em 90%.
O transporte de glicose por SGLT2 é realizado por um mecanismo de simetria, ou seja, sódio e glicose são transportados na mesma direção através da membrana contra um gradiente de concentração. A energia armazenada pelo gradiente eletroquímico é usada para realizar o movimento da glicose contra seu gradiente.
A inibição do SGLT2 está associada à diminuição dos níveis de glicose e à perda de peso e calorias resultantes da eliminação da glicose na urina.
Funções SGLT2
A função deste transportador é a reabsorção de glicose, também participa da reabsorção de sódio e água ao nível dos rins.
Contudo, a descoberta das aquaporinas 2 e 6 no túbulo proximal e nos túbulos coletores indica que deve ser realizada uma investigação minuciosa dos mecanismos envolvidos nos processos de transporte de água e soluto no epitélio tubular do rim.
Função renal e SGLT2
O rim filtra aproximadamente 180 litros de líquido e 160 a 180 gramas de glicose. Essa glicose filtrada é reabsorvida no nível do túbulo proximal, o que significa que esse açúcar está ausente na urina.
No entanto, esse processo é restrito pelo limiar de glicose renal. Foi sugerido que esse limite de transporte é o que permite manter um suplemento de glicose necessário quando as concentrações de carboidratos disponíveis são baixas.
Esse mecanismo é afetado em pacientes diabéticos por apresentarem alterações funcionais no nível do néfron. Nesta patologia, o aumento das concentrações de glicose causa saturação dos transportadores, causando glicosúria, principalmente no início da doença.
Como resultado, o rim sofre modificações ou adaptações que levam a um mau funcionamento, entre as quais se destaca um aumento na capacidade de transportar glicose.
O aumento da capacidade de transportar glicose produz um aumento na reabsorção no nível do túbulo renal e este último está relacionado à superexpressão no número e na atividade dos transportadores de SGLT2.
Paralelamente, o aumento da reabsorção de glicose é realizado com o aumento da reabsorção de NaCl. O aumento da reabsorção de glicose, um produto do qual o néfron está funcionando de maneira forçada, produz um aumento no tamanho e em um estado inflamatório que leva ao desenvolvimento de nefropatia diabética.
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