Tenecteplase é um medicamento utilizado principalmente no tratamento de pacientes com infarto agudo do miocárdio, sendo indicado para restaurar o fluxo sanguíneo nas artérias obstruídas do coração. Sua estrutura é semelhante à do ativador tecidual do plasminogênio (tPA), porém com modificações que conferem maior estabilidade e eficácia.
O mecanismo de ação da tenecteplase consiste na ativação do plasminogênio, uma enzima que degrada o fibrinogênio e outros componentes da coagulação sanguínea, promovendo a dissolução do coágulo que obstrui a artéria coronária e restabelecendo o fluxo sanguíneo no coração.
Quanto à dosagem, a tenecteplase é administrada por via intravenosa, em uma dose única baseada no peso do paciente e nas recomendações da bula do medicamento. É importante ressaltar que a administração desse medicamento deve ser feita sob supervisão médica especializada, devido ao risco de sangramento e outras complicações associadas ao seu uso.
Finalidade da tenecteplase: saiba para que serve esse medicamento e seus benefícios.
A tenecteplase é um medicamento utilizado principalmente para o tratamento de pacientes com infarto agudo do miocárdio. Sua principal finalidade é promover a dissolução de coágulos sanguíneos que obstruem as artérias coronárias, restabelecendo assim o fluxo sanguíneo para o coração.
Essa ação é fundamental para prevenir danos permanentes ao músculo cardíaco e reduzir as complicações associadas ao infarto. A tenecteplase é uma enzima recombinante derivada do ativador de plasminogênio tecidual humano, que atua de forma mais seletiva e eficaz na dissolução dos coágulos.
O medicamento é administrado por via intravenosa e sua dosagem varia de acordo com o peso do paciente e a gravidade do quadro clínico. Geralmente, é indicado realizar uma dose única, sob supervisão médica, para garantir o máximo benefício terapêutico.
Os benefícios da tenecteplase incluem a rápida restauração do fluxo sanguíneo coronário, a redução do tamanho do infarto, a melhora dos sintomas e a diminuição da mortalidade relacionada ao infarto agudo do miocárdio. Por isso, seu uso é crucial em situações de emergência, onde cada minuto conta para salvar vidas.
Posologia do alteplase: como deve ser feita a administração do medicamento?
Para administrar o alteplase, é importante seguir a posologia recomendada pelo médico. Geralmente, o medicamento é administrado por via intravenosa, sendo a dose inicial dependente do peso do paciente. O alteplase deve ser diluído em soro fisiológico antes da administração e o tempo de infusão também varia de acordo com a indicação clínica.
Tenecteplase: para que serve, estrutura, mecanismo de ação, dosagem
Tenecteplase é um medicamento utilizado no tratamento de pacientes com infarto agudo do miocárdio. Sua estrutura é semelhante à do alteplase, porém com modificações que conferem maior eficácia e menor risco de hemorragias. O mecanismo de ação da tenecteplase consiste na ativação seletiva do plasminogênio, promovendo a conversão em plasmina e a lise do coágulo.
A dosagem da tenecteplase varia de acordo com o peso do paciente e a gravidade do quadro clínico. Geralmente, é administrada em dose única, por via intravenosa, com um tempo de infusão mais curto em comparação com o alteplase. É importante ressaltar que a administração da tenecteplase deve ser feita sob supervisão médica, devido ao risco de complicações como hemorragias.
Qual é a função do alteplase no tratamento de pacientes com AVC isquêmico agudo?
O alteplase é um medicamento utilizado no tratamento de pacientes com AVC isquêmico agudo. Sua principal função é dissolver o coágulo sanguíneo que está bloqueando a passagem de sangue para o cérebro, permitindo a restauração do fluxo sanguíneo e a redução do dano cerebral.
Agora, falando sobre o Tenecteplase, este medicamento também é utilizado no tratamento de AVC isquêmico agudo. Sua estrutura é semelhante ao alteplase, porém com algumas modificações que o tornam mais eficaz e com menos efeitos colaterais. O Tenecteplase atua de maneira mais rápida e eficiente na dissolução do coágulo sanguíneo, o que pode resultar em melhores resultados para os pacientes.
O mecanismo de ação do Tenecteplase é semelhante ao do alteplase, atuando como um ativador do plasminogênio para converter o plasminogênio em plasmina, que é responsável por dissolver o coágulo sanguíneo. A dosagem do Tenecteplase varia de acordo com o peso do paciente e a gravidade do AVC, sendo administrada por via intravenosa em uma única dose.
Instruções para diluição adequada do tenecteplase antes da administração intravenosa.
Antes de administrar o tenecteplase, é importante diluí-lo corretamente para garantir a eficácia do medicamento. A diluição adequada é essencial para evitar complicações e garantir a segurança do paciente.
Para diluir o tenecteplase, siga as seguintes instruções:
1. Retire a quantidade correta de tenecteplase da embalagem, conforme a dosagem prescrita pelo médico.
2. Adicione o tenecteplase a um frasco de soro fisiológico ou solução de cloreto de sódio estéril. Certifique-se de que a solução de diluição seja compatível com o tenecteplase.
3. Agite suavemente o frasco para garantir que o tenecteplase se misture bem com a solução de diluição.
4. Verifique se não há partículas visíveis na solução após a diluição. Caso haja, descarte a solução e prepare uma nova diluição.
5. Utilize a diluição preparada imediatamente, pois o tenecteplase não deve ser armazenado após a diluição.
Lembre-se de seguir as orientações do fabricante e do médico para garantir a correta diluição e administração do tenecteplase.
Em caso de dúvidas, consulte um profissional de saúde qualificado para obter orientações adicionais.
Tenecteplase: para que serve, estrutura, mecanismo de ação, dosagem
A tenecteplase é um ativador de plasminogênio tecidual (tPA) sintetizado pela indústria farmacêutica por técnicas de DNA recombinante aplicadas em uma linhagem celular derivada de células de ovário de hamster chinês.
O processo de coagulação do sangue, que termina com a formação de um trombo e a retração do coágulo, é continuado com uma fase chamada fibrinólise. Essa fase é caracterizada pela dissolução do trombo por fragmentação do polímero de fibrina em peptídeos menores e mais solúveis e recanalização do vaso ou vasos, onde ocorreu a coagulação.
Esse processo fibrinolítico requer a participação de uma proteína sanguínea do grupo de globulinas plasmáticas denominadas plasminogênio ou profibrinolisina, de cerca de 81 kDa, sintetizadas no fígado e normalmente presentes no sangue circulante. Esse plasminogênio fica preso durante a coagulação entre as redes de fibrina que compõem o trombo.
O plasminogênio per se carece de qualquer ação fibrinolítica, uma ação que só aparece quando a molécula original é ativada e convertida em plasmina ou fibrinolisina, que é uma protease de serina muito semelhante à tripsina, a enzima proteolítica digestiva proteolítica mais importante. pancreático.
A plasmina tem uma alta afinidade pela fibrina, que se decompõe em pequenos peptídeos solúveis que, por sua vez, inibem a ação da trombina e a subsequente produção de mais fibrina. Também exerce uma ação proteolítica no fibrinogênio, na protrombina e nos fatores de coagulação V, VIII, IX, XI e XII, reduzindo também a capacidade coagulatória do sangue.
A partir dessa tabela, deduz-se que a plasmina influencia os processos de coagulação sanguínea de duas maneiras, pois, por um lado, produz a dissolução do trombo por meio de sua ação fibrinolítica e, por outro, interfere na coagulação por sua ação proteolítica. sobre os principais fatores do processo de coagulação.
Para que serve o tenecteplase ?
A ativação do plasminogênio ocorre pela ação individual ou combinada de um conjunto de substâncias que são chamadas genericamente de ativadores de plasminogênio e que, de acordo com sua origem, são agrupadas em ativadores de plasminogênio: sangue, urinário, tecido e microorganismos. .
Sendo um ativador tecidual do plasminogênio que o converte em plasmina, sendo a plasmina o agente fibrinolítico por excelência, uma vez que o tenecteplase é utilizado para fibrinólise terapêutica no infarto agudo do miocárdio, derrames tromboembólicos e tromboembolismo pulmonar.
Estrutura da molécula
A tenecteplase é uma glicoproteína que possui 527 aminoácidos em sua estrutura primária e na qual se distinguem dois domínios básicos, um chamado domínio kringle e o outro correspondente ao domínio protease.
O domínio kringle é uma área da proteína que se dobra em grandes voltas que são estabilizadas por ligações dissulfeto. Esse tipo de domínio é muito importante porque permite interações proteína-proteína com fatores de coagulação do sangue e recebe o nome de um bolo escandinavo cuja forma se assemelha.
O domínio da protease é a área da molécula que possui a atividade proteolítica que confere à enzima sua própria função ativadora.
A estrutura da molécula é muito semelhante à do tPA humano natural, no entanto, a tecnologia do DNA recombinante permitiu a introdução de algumas modificações em seu DNA complementar (cDNA) que conferem à proteína codificada algumas vantagens terapêuticas.
Tais modificações incluem a substituição de treonina na posição 103 por asparagina e asparagina 117 por glutamina, alterações que estão localizadas no domínio kringle; enquanto no domínio da protease um conjunto de tetra-alanina foi alcançado na faixa posicional 296-299.
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação da tenecteplase é semelhante ao do tPA natural. Uma vez formado o trombo, o plasminogênio em sua forma inativa se liga à fibrina sem exercer nenhuma ação proteolítica sobre ele.
O tPA produzido pelas células endoteliais se liga à fibrina, adquirindo sua propriedade ativadora do plasminogênio na plasmina, a substância que desencadeia a fibrinólise.
As modificações produzidas na molécula de tPA e incorporadas na tenecteplase tornam a ação ativadora dessa substância no plasminogênio mais sensível à presença de fibrina. Especificidade da fibrina que limita sua ação a locais onde há trombos e reduz a ativação sistêmica do plasminogênio e a degradação resultante do fibrinogênio plasmático.
Apresentação
A dosagem ou potência da substância é expressa em mg e em unidades (U) de tenecteplase. As unidades representam um padrão de referência específico para a droga e não são comparáveis com as unidades de outros agentes trombolíticos. Um mg é igual a 200 unidades (U).
Uma forma comercial é o Metalyse , que vem em duas apresentações, cada uma com um frasco com o produto na forma de pó branco e uma seringa pré-cheia transparente e incolor com solvente para reconstituição.
Num deles, o frasco para injetáveis contém 8000 unidades (40 mg) e a seringa 8 ml de solvente. No outro, o frasco para injetáveis contém 10.000 U (50 mg) e a seringa contém 10 ml. Nos dois casos, uma vez reconstituída a solução, adicionando o conteúdo da seringa ao frasco correspondente, esta conterá 1000 unidades (5 mg) para cada ml e parecerá límpida e incolor ou ligeiramente amarela.
Dose
O tratamento com Tenecteplase deve ser iniciado o mais rápido possível, dentro de 6 horas após o início dos sintomas. Devido aos riscos implícitos de sangramento ou sangramento, deve ser prescrito por médicos com experiência em tratamento trombolítico e em instituições com meios para monitorar e combater esse tipo de efeitos colaterais.
A dosagem da substância deve ser feita com base no peso corporal, com uma dose mínima de 6000 unidades, equivalente a 30 mg dissolvido em um volume de 6 ml da solução reconstituída, a ser administrada em pacientes com peso corporal abaixo de 60 kg.
A dose máxima é de 10.000 U (50 mg / 10 ml de solução) reservada para pacientes com peso corporal igual ou superior a 90 kg.
O regime de dosagem para pacientes cujos pesos estão na faixa de 60 a menos de 90 kg é o seguinte:
– ≥ 60 a <70 = 7000 U (35 mg / 7 ml)
– ≥ 70 a <80 = 8000 U (40 mg / 8 ml)
– ≥ 80 a <90 = 9000 U (45 mg / 9 ml)
A dose necessária deve ser administrada como um único bolus intravenoso e por um período de cerca de 10 segundos. Pode ser administrado através de um circuito intravenoso previamente conectado e através do qual uma solução fisiológica de cloreto de sódio a 0,9% (9 mg / ml) está sendo passada.
O fármaco é incompatível com as soluções de glicose e, embora de acordo com os critérios terapêuticos atuais, o tratamento antitrombótico adjuvante, que pode incluir agentes antiagregantes plaquetários e anticoagulantes, deva ser administrado em paralelo, nenhum outro medicamento deve ser adicionado à solução injetável de tenecteplase.
Referências
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