Trimetoprim: características, mecanismo de ação e usos

O trimetoprim é um antibiótico normalmente usado no tratamento de infecções do tracto urinário, infecções do ouvido ou diarreia. É uma aminopirimidina cuja estrutura consiste em porções 2,4-diamina e 1,2,3-trimetoxibenzeno pirimidina ligadas por uma ponte de metileno.

O trimetoprim foi recentemente comercializado como um produto de entidade única para o tratamento de episódios precoces de infecções do trato urinário sintomáticas sem complicações. Anteriormente, estava disponível apenas em combinação com sulfametoxazol (Trimetoprim, SF).

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Figura 1: estrutura trimetoprim

O trimetoprim exerce atividade antimicrobiana bloqueando a redução do di-hidrofolato em tetra-hidrofolato, a forma ativa do ácido fólico, por organismos suscetíveis.

Possui atividade inibitória para a maioria dos cocos aeróbios gram-positivos e alguns bacilos aeróbios gram-negativos. A resistência ao trimetoprim pode ser intrínseca ou adquirida.

A resistência mais comumente adquirida vem de uma mutação cromossômica que resulta na produção de uma enzima di-hidrofolato redutase que é menos vulnerável à inibição do trimetoprim.

Intolerância gastrointestinal e erupções cutâneas são as reações adversas mais comuns resultantes da administração de trimetoprim.

O trimetoprim é uma terapia muito eficaz para mulheres com infecções agudas do trato urinário sintomáticas causadas por E. coli, e o composto se compara favoravelmente com outros agentes padrão, como ampicilina e cefalexina (Royal Society of Chemistry, 2015).

A segurança do trimetoprim em mulheres grávidas não foi estabelecida. Como o uso indiscriminado de trimetoprim pode promover o surgimento de resistência ao trimetoprim, negando assim o valor do trimetoprim e do trimetoprim-sulfametoxazol, o trimetoprim deve ser prescrito apenas para indicações bem definidas.

Atualmente, o trimetoprim está sendo investigado como um tratamento definitivo para uma ampla gama de infecções, incluindo exacerbações bacterianas de bronquite crônica, pneumonia bacteriana e febre tifóide (Gleckman R, 1981).

Mecanismo de ação

Para crescer e se multiplicar em número, as células bacterianas precisam produzir material genético (DNA) e, para isso, precisam de ácido fólico (folato).

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No entanto, as células bacterianas não podem absorver o ácido fólico fornecido na dieta, como as células humanas. Em vez disso, eles mesmos sintetizam.

O trimetoprim é um inibidor da enzima diidrofolato redutase, que impede a produção de folato por bactérias.

Sem folato, as bactérias não podem produzir DNA e, portanto, são incapazes de aumentar em número. Portanto, o trimetoprim evita a propagação da infecção. As bactérias restantes são eliminadas pelo sistema imunológico ou eventualmente morrem.

O trimetoprim também possui atividade inibitória do citocromo P450 2C8 e dos transportadores de cátions orgânicos 2 (National Center for Biotechnology Information., 2017).

Para garantir que as bactérias que causam uma infecção sejam suscetíveis ao trimetoprim, seu médico pode coletar uma amostra de tecido da área infectada, por exemplo, uma amostra de urina ou escarro.

As bactérias presentes nesta amostra serão cultivadas (cultivadas) em um departamento de microbiologia e, em seguida, examinadas e identificadas ao microscópio (netdoctor, 2013).

Modo de uso

A dose recomendada de trimetoprima para adultos é de 100 mg duas vezes ao dia (a cada 12 horas) ou 200 mg uma vez ao dia (a cada 24 horas) por 10 dias.

Muitos fatores podem afetar a dose do medicamento de que uma pessoa precisa, como peso corporal, outras condições médicas e outros medicamentos.

Se o seu médico recomendou uma dose diferente da indicada aqui, não altere a maneira como você está tomando o medicamento sem consultar o seu médico.

Trimetoprim deve ser tomado com alimentos.Você deve terminar todo o medicamento, mesmo que comece a se sentir melhor. Isso reduzirá a probabilidade de a infecção voltar.

É importante tomar este medicamento exatamente como indicado pelo seu médico. Se você perder uma dose, ela deve ser tomada o mais rápido possível e continue com sua programação regular.

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Se estiver quase na hora da sua próxima dose, pule a dose e continue com o esquema posológico regular.

Uma dose dupla não deve ser tomada para compensar uma falha. Se você não tiver certeza do que fazer após perder uma dose, entre em contato com uma equipe médica ou farmacêutica para obter orientação.

Este medicamento deve ser armazenado à temperatura ambiente, protegido da luz e mantido fora do alcance das crianças.

Os medicamentos não devem ser descartados no esgoto (por exemplo, na pia ou no banheiro) ou no lixo doméstico.

O farmacêutico deve saber como descartar os medicamentos que não são mais necessários ou que expiraram (MediResource Inc, SF).

Efeitos secundários

Muitos medicamentos podem causar efeitos colaterais. Um efeito colateral é uma resposta indesejada a um medicamento quando tomado em doses normais. Os efeitos colaterais podem ser leves ou graves, temporários ou permanentes.

Os efeitos colaterais listados abaixo não são sentidos por todos que tomam este medicamento.

Se você está preocupado com os efeitos colaterais, discuta os riscos e benefícios deste medicamento com seu médico.

Os seguintes efeitos colaterais foram relatados por pelo menos 1% das pessoas que tomam este medicamento. Muitos desses efeitos colaterais podem ser gerenciados e alguns podem sair por conta própria ao longo do tempo.

  • Maior sensibilidade ao sol.
  • Comichão
  • Úlceras na boca
  • Náusea
  • Rash
  • Cólicas ou dores de estômago
  • Vomitar

Embora a maioria dos efeitos colaterais mencionados abaixo não ocorra com muita frequência, eles podem causar sérios problemas se não for solicitada atenção médica.

Verifique com seu médico o mais rápido possível se ocorrer algum dos seguintes efeitos colaterais:

  • Sensação geral de desconforto ou doença.
  • Dor de cabeça.
  • Vermelhidão, inchaço ou dor na língua.
  • Sinais de anemia (glóbulos vermelhos baixos, por exemplo, pele pálida, cansaço ou fraqueza incomuns).
  • Sinais de sangramento (por exemplo, nariz sangrando, sangue na urina, sangue com tosse, cortes que não param de sangrar).
  • Sinais de infecção (os sintomas podem incluir febre ou calafrios, diarréia grave, falta de ar, tontura prolongada, dor de cabeça, rigidez do pescoço, perda de peso ou apatia).
  • Sinais de problemas no fígado (por exemplo, náusea, vômito, diarréia, perda de apetite, perda de peso, amarelecimento da pele ou parte branca dos olhos, urina escura, fezes pálidas).
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Em casos muito raros, pode causar trombositofenia (baixos níveis de plaquetas) no paciente devido à diminuição do ácido fólico, que pode levar à anemia megaloblástica.

O trimetoprim antagoniza o canal epitelial de sódio no túbulo distal, agindo bem como a amilorida. Isso pode causar um aumento nos níveis de potássio no corpo (hipercalemia).

Referências

  1. EMBL-EBI. (22 de fevereiro de 2017). Recuperado do ChEBI: ebi.ac.uk.
  2. Gleckman R, BN (1981). Trimetoprim: mecanismos de ação, atividade antimicrobiana, resistência bacteriana, farmacocinética, reações adversas e indicações terapêuticas. ; 1 (1), 14-20.
  3. MediResource Inc. (SF). Trimetoprim Recuperado de chealth.canoe.com.
  4. Centro Nacional de Informação Biotecnológica. . (13 de maio de 2017). Banco de Dados Composto PubChem; CID = 5578. Recuperado do PubChem.
  5. (14 de junho de 2013). Trimetoprim Recuperado de netdoctor.co.uk.
  6. Sociedade Real de Química. (2015). Trimetoprim Recuperado de chemspider.com.
  7. Trimetoprim (SF). Recuperado de drugbank.ca.

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