Ácido ursodeoxicólico: uso, efeito terapêutico, contra-indicações

O ácido ursodesoxicólico é um tipo de ácido biliar hidrofílico possuindo propriedades terapêuticas no caso de doenças do fígado colestáticas. Também é conhecido pelo nome de ursodiol e por sua abreviação UDCA (devido à sigla em inglês do ácido ursodesoxicólico).

A indústria farmacêutica apresentou ácido ursodesoxicólico em cápsulas. Cada cápsula contém no seu interior um liofilizado de 300 mg de ácido ursodesoxicólico, sendo esta a substância ativa do medicamento.

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Estrutura química do ácido ursodeoxicólico, um medicamento usado no tratamento de doenças hepáticas. Fonte: Wikipedia.org/Pixabay.com. Desenho: Msc. Marielsa Gil

Contém alguns excipientes, como celulose em pó, estearato de magnésio, carboximetilamido sódico e sílica coloidal. Além disso, o invólucro da cápsula é feito de gelatina, amarelo de quinolina, índigo carmina e dióxido de titânio.

Sua principal função é dissolver as pedras litíacas, bem como proteger as células do estresse oxidativo, uma vez que a maioria das doenças hepáticas está associada ao aumento da peroxidação lipídica, sendo um possível fator fisiopatológico.

É útil no tratamento de doença hepática gordurosa não alcoólica e em cirrose hepática. Paez e colegas mostraram que esta droga é capaz de reduzir o valor da transaminase (ALT) quando usada por um tempo razoável.

Foi observado que o ácido ursodesoxicólico tem um efeito anti-inflamatório, além de um efeito antiapoptótico e imunomodulador.

Como qualquer medicamento, deve ser administrado seguindo as instruções do médico assistente. Também é contraindicado sob certas condições e pode causar distúrbios gastrointestinais como efeito adverso em um pequeno grupo de indivíduos.

Use

É utilizado no tratamento de doenças hepáticas, principalmente em pacientes com cálculos biliares. No entanto, antes de indicar este medicamento para dissolver as pedras, o médico deve realizar um estudo de colecografia oral no paciente.

Este estudo é realizado para determinar se os cálculos biliares de colesterol são radiolúcidos ou lúcidos e se a vesícula biliar ainda está funcional, uma vez que somente nesses casos é útil o uso dessa droga.

Não pode ser utilizado se o estudo revelar uma vesícula biliar inoperante ou se as pedras de colesterol tiverem algumas das seguintes características: são calcificadas, radiopacas ou se houver pedras de pigmento biliar.

Também é usado no caso de cirrose biliar primária e na doença hepática gordurosa não alcoólica.

Finalmente, é útil evitar a formação de cálculos de colesterol em pessoas submetidas a dietas rigorosas para perda de peso.

Efeito terapêutico

Este medicamento é uma substância hidrofílica que tem a capacidade de lisar ou dissolver cálculos biliares de colesterol, também inibe a absorção e síntese de colesterol nos níveis intestinal e hepático, respectivamente.Isso permite que o colesterol acumulado seja eliminado pelo intestino, impedindo a formação de novas pedras.

Por outro lado, modula a resposta imune. Ou seja, tem um efeito anti-inflamatório. Além disso, impede que as células apressem a morte, por isso tem um efeito antiapoptótico.

Além disso, gera a recuperação do tecido hepático, expresso pela diminuição de certos parâmetros bioquímicos, como transaminases, fosfatase alcalina, bilirrubina, entre outros.

Um de seus mecanismos de ação é a substituição de sais biliares hidrofóbicos por efeitos tóxicos por hidrofílicos.

Os efeitos terapêuticos desta droga não são imediatos, é necessário tratamento a longo prazo para observar resultados satisfatórios. A duração do tratamento pode variar de um paciente para outro, embora seja geralmente de 6 meses a 2 anos.

Farmacocinética

O medicamento é administrado por via oral, sendo rapidamente absorvido pelo organismo. Ao chegar ao fígado, é conjugado com o aminoácido glicina, é concentrado na bílis e depois vai para o intestino, onde apenas 20% entra na circulação entero-hepática.

A droga é excretada nas fezes. O medicamento tem uma meia-vida útil de aproximadamente 4 a 6 dias.

Contra-indicações

É contra-indicado em:

-Em pacientes alérgicos a esta substância.

-Durante a amamentação (embora tenham sido encontradas concentrações muito baixas da droga no leite materno, mas o efeito no recém-nascido é desconhecido).

-Durante a gravidez. No entanto, apesar de ser o único medicamento eficaz na redução dos sintomas de colestase intra-hepática durante a gravidez e de não haver relatos de malformações de fetos nascidos de mães tratadas com ácido ursodesoxicólico, ainda existem dúvidas sobre seu uso em mulheres grávidas

-Pacientes com úlcera gástrica ou duodenal.

-Em doentes com estudos de colecistografia positivos para: vesícula biliar inoperante, cálculos de colesterol calcificado ou cálculos de colesterol radiopacos.

– Doenças deficientes na circulação entero-hepática.

-Vesícula biliar inflamada.

-Diminuição da capacidade contrátil da vesícula biliar.

-Obstrução do ducto biliar ou ductos biliares (ductos císticos).

Precauções

O efeito deste medicamento pode ser interferido ou bloqueado se for administrado juntamente com outros medicamentos ou drogas, portanto, deve-se tomar um cuidado especial em pacientes que estão sendo tratados com:

Contraceptivos orais.

Anti-ácidos com alumínio.

-Medicamentos para diminuir a concentração de lipídios no sangue.

-Neomicina (antibiótico da família dos aminoglicosídeos).

Medicamentos -Hepatotóxicos.

A maioria deles interfere na absorção do medicamento ou em sua eficácia.

Dose

Deve-se observar que os medicamentos devem ser prescritos pelo seu médico assistente e a dose e a duração do tratamento serão determinadas pelo médico de acordo com a clínica e a patologia que o paciente apresenta. A automedicação nunca é aconselhável.

No caso de cálculos biliares, a dose diária recomendada para adultos é de 8 a 10 mg / kg / dia. Esta concentração é distribuída durante o dia (várias doses), aproximadamente 2 cápsulas, por 6 a 12 meses.

Para cirrose biliar é de 13 a 15 mg / kg / dia, também distribuído em várias doses. Aproximadamente 3-4 cápsulas. O tratamento geralmente dura 9 a 24 meses.

No caso de pacientes em programas de perda de peso (dietas), recomenda-se uma dose de 2 cápsulas por dia de 300 mg (em duas doses), por 6-8 meses.

Efeitos adversos

Qualquer medicamento pode causar efeitos indesejados, no entanto, estes podem ocorrer com diferentes graus de frequência. Por exemplo, o uso de ácido ursodesoxicólico pode causar distúrbios gastrointestinais em uma proporção entre 1 a 10 pacientes por 10.000 tratados.

Os distúrbios gastrointestinais incluem: dor abdominal, náusea, vômito, indigestão, constipação, dor biliar, comprometimento do paladar, flatulência ou tontura, entre outros. Em casos muito esporádicos, pode ocorrer diarréia.

Se algum desses distúrbios estiver presente, a dose prescrita deve ser reduzida, mas se os sintomas persistirem, o medicamento deve ser descontinuado permanentemente.

Recomendações

É aconselhável que todos os pacientes tratados com este medicamento monitorem os estudos para avaliar a evolução da doença. O perfil hepático deve ser realizado mensalmente por 3 meses, principalmente AST, ALT e g-glutamiltransferase (GGT).

Posteriormente, os estudos se afastam a cada 3 meses e, após 6 a 10 meses com o tratamento, o médico indicará uma colecistografia.

Referências

  1. Herrera A, Nasiff A, Arus E, Cand C, León N. Fígado gordo: abordagem diagnóstica e terapêutica. Rev. Cubano med . 2007; 46 (1) Disponível em: scielo.sld
  2. Rodríguez A, Coronado J Julián, Solano A, Otero W. Colangite biliar primária. Parte 1. Atualização: generalidades, epidemiologia, fatores envolvidos, fisiopatologia e manifestações clínicas. gastroenterol Peru 2017; 37 (4): 357-364. Disponível em: scielo.org.
  3. Morgan G, Villalon V, Danilla S, Villavicencio L, Kottmann C, Illanes S. O uso de ácido ursodesoxicólico melhora o prognóstico perinatal em mulheres grávidas com colestase intra-hepática da gravidez? Chil. Obstet Ginecol. 2007; 72 (5): 292-297. Disponível em: scielo.conicyt.
  4. Cerrillo M, Argüello A, Avilés C, Gil L, Amezcua A, González G. Gravidarum colestase: Etiologia, Clínica, Diagnóstico e Tratamento. Arquivos de Medicina, 2005; 5 (1): 1-15. Disponível em: redalyc.org
  5. «Ácido ursodeoxicólico.» Wikipedia, A enciclopédia livre . 24 de setembro de 2017 às 18:20 UTC. 24 de jul de 2019 às 16:39 <wikipedia.org

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