Os antiespasmódicos são medicamentos usados para aliviar, prevenir ou reduzir espasmos musculares do músculo liso, principalmente do trato digestivo e urinário, e, assim, reduzir a dor cólica causada por espasmo.
Os antiespasmódicos também são chamados espasmolíticos e, do ponto de vista farmacológico, são medicamentos parassimpaticolíticos, ou seja, bloqueiam o efeito do sistema parassimpático e, portanto, bloqueiam a acetilcolina. O tipo de medicamento nesse grupo é a atropina.
São medicamentos capazes de bloquear alguns dos efeitos muscarínicos da acetilcolina nas terminações parassimpáticas dos músculos lisos, das glândulas, do coração e / ou do sistema nervoso central .
Dentro deste grupo de medicamentos, podemos citar os de origem natural, semissintéticos e sintéticos. Os naturais são alcalóides naturais, entre os quais a atropina (DL-hiosciamina), que é extraída do mato chamado Atropa Belladona .
A escopolamina (L-hyoscine) é extraída do Hyoscyamus niger e o estramônio é extraído do Datura stramonium , que é uma fonte de L-hyoscyamine.
Os semi-sintéticos diferem dos compostos naturais daqueles sintetizados por sua distribuição e eliminação corporal, bem como a duração de seus efeitos.
Entre os antiespasmódicos de origem sintética estão as aminas terciárias, cujo uso atualmente é restrito ao uso oftalmológico como dilatadores pupilares ou cicloplégicos.
Finalmente, existem antiespasmódicos quaternários, alguns dos quais têm efeitos específicos em certos subtipos de receptores muscarínicos.
Medicação
A seguir, é apresentada uma lista de medicamentos parassimpaticolíticos, dos quais as aminas naturais e algumas quaternárias são usadas como antiespasmódicos.
– Alcalóides naturais
- Atropina (DL-hyoscyamine): vem em comprimidos, em solução injetável, em pomada oftálmica, em solução oftálmica e em extrato e tintura de beladona.
- Escopolamina (L-hioscina): sua apresentação é em comprimidos, solução injetável e oftálmica.
– Aminas terciárias
- Bromidrato de Homatropina (solução oftálmica)
- Eucatropina (solução oftálmica)
- Ciclopentolato (solução oftálmica)
- Tropicamida (solução oftálmica)
- Diciclomida (comprimidos, cápsulas, xarope, solução injetável)
- Flavoxato (comprimidos)
- Methixen (comprimidos)
- Oxifinclimina (comprimidos)
- Piperidolato (comprimidos
- Tifenamil (comprimidos)
– Aminas quaternárias
- Benzotropina (comprimidos)
- Brometo de metil Homatropina (comprimidos e elixir)
- Metescopolamina (comprimidos, xarope e solução injetável)
- Glicopirrolato (comprimidos e solução injetável)
- Oxifenônio (comprimidos)
- Pentapiperium (comprimidos)
- Pipenzolato (comprimidos)
- Propantelina (comprimidos, comprimidos de ação prolongada e solução injetável)
- Pirenzepina (comprimidos)
- Mepenzolato (comprimidos)
- Difemanil (comprimidos, comprimidos de ação prolongada)
- Hexocíclico (comprimidos, comprimidos de ação prolongada)
- Isopropamida (comprimidos)
- Tridihexetil (comprimidos, cápsulas de ação prolongada e solução injetável)
- Tiotrópio (comprimidos)
- Tolterodina (comprimidos)
- Ipratrópio (comprimidos)
- Metilatropina (comprimidos)
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação dos antiespasmódicos é competir com a acetilcolina pelos receptores muscarínicos. Esses receptores estão localizados principalmente no músculo liso do trato gastrointestinal e geniturinário, nas glândulas, no coração e no sistema nervoso central.
Uma vez que este efeito antagônico é competitivo, pode ser excedido se a concentração de acetilcolina nas proximidades do receptor for alta o suficiente.
Formulários
Medicamentos antiespasmódicos são usados para tratar cólicas causadas pela contração espasmódica do músculo liso gastrointestinal, da vesícula biliar e dos músculos lisos do trato geniturinário.
Os parassimpaticoliticos antiespasmódicos inibem o efeito colinérgico muscarínico da acetilcolina, induzindo assim o relaxamento do músculo liso não vascular ou diminuindo sua atividade.
Eles são usados em uma ampla variedade de sintomas relacionados a distúrbios motores gastrointestinais e da vesícula biliar. Estes incluem piloroespasmo, desconforto epigástrico e cólicas que acompanham a diarréia.
Ao relaxar o músculo liso da parede da bexiga, eles são usados para aliviar a dor e o tenesmo que acompanham a cistite.
Embora a contração do ureter e dos ductos biliares possa ser inibida experimentalmente com esses medicamentos, as cólicas biliares ou ureteral requerem analgésicos narcóticos e geralmente não produzem com antiespasmódicos.
Devido ao efeito na secreção glandular, eles são usados em úlceras gástricas e duodenais em combinação com outros medicamentos específicos.
Efeitos colaterais
Os efeitos colaterais mais comuns são dilatação das pupilas e visão turva, boca seca, dificuldade em engolir, retenção urinária em homens mais velhos, prisão de ventre, vertigem e fadiga. Taquicardia e um ligeiro aumento da pressão arterial podem ocorrer no sistema cardiovascular.
Esses efeitos colaterais são a razão pela qual o uso crônico desses medicamentos não é bem tolerado.
No caso do envenenamento, são apresentados os efeitos mencionados, seguidos de alterações comportamentais que variam de sedação, delírio, alucinações, convulsões, coma e depressão respiratória (grandes doses), pele vermelha e seca e hipertermia, principalmente em crianças.
A dose letal de atropina para um adulto é de cerca de 0,5g e 0,2 a 0,3g de escopolamina.
Interações
As interações farmacológicas se referem a mudanças no efeito de um medicamento em termos de duração e magnitude de seus efeitos, pelo uso concomitante ou prévio de outro medicamento ou substância ingerida.
Nesse sentido, antiespasmódicos parassimpaticolíticos ou anticolinérgicos têm efeitos aditivos com os seguintes medicamentos:
– amantadina
– anti-histamínicos
– benzodiazepínicos
– antidepressivos tricíclicos
– disopiramida
– inibidores da monoamina oxidase
– meperidina
– metilfenidato
– procainamida
– tioxantinas
– quinidina
– nitratos e nitritos
– a primidona
– orphenadrine
– fenotiazinas.
Antiespasmódicos ou anticolinérgicos em geral:
– Aumentar o efeito depressivo do álcool no sistema nervoso central
– Aumentar o efeito do atenolol e a biodisponibilidade gastrointestinal de diuréticos, nitrofurantoína e digoxina
– Aumentar a pressão ocular gerada pelos glicocorticóides
– Eles bloqueiam o efeito da metoclopramida
– Reduzir o efeito de fenotiazinas e levodopa
Os antiácidos reduzem a absorção de anticolinérgicos pela boca. Guanetidina, histamina e reserpina bloqueiam a inibição produzida por anticolinérgicos nas secreções gastrointestinais.
Contra-indicações
Contra-indicações para o uso de parassimpaticolíticos são glaucoma, retenção gástrica e urinária e sintomas de abdome cirúrgico no processo diagnóstico. Nos casos de glaucoma, quando a pupila precisa ser dilatada para algum processo oftalmológico, são utilizados medicamentos simpatomiméticos.
Outras contra-indicações incluem hipersensibilidade ao medicamento ou a seus excipientes, taquicardias e isquemia miocárdica.
Referências
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