Antiespasmódicos: medicamentos, mecanismo de ação, usos, efeitos

Antiespasmódicos: medicamentos, mecanismo de ação, usos, efeitos

Os antiespasmódicos são medicamentos usados ​​para aliviar, prevenir ou reduzir espasmos musculares do músculo liso, principalmente do trato digestivo e urinário, e, assim, reduzir a dor cólica causada por espasmo.

Os antiespasmódicos também são chamados espasmolíticos e, do ponto de vista farmacológico, são medicamentos parassimpaticolíticos, ou seja, bloqueiam o efeito do sistema parassimpático e, portanto, bloqueiam a acetilcolina. O tipo de medicamento nesse grupo é a atropina.

São medicamentos capazes de bloquear alguns dos efeitos muscarínicos da acetilcolina nas terminações parassimpáticas dos músculos lisos, das glândulas, do coração e / ou do sistema nervoso central .

Dentro deste grupo de medicamentos, podemos citar os de origem natural, semissintéticos e sintéticos. Os naturais são alcalóides naturais, entre os quais a atropina (DL-hiosciamina), que é extraída do mato chamado Atropa Belladona .

A escopolamina (L-hyoscine) é extraída do Hyoscyamus niger e o estramônio é extraído do Datura stramonium , que é uma fonte de L-hyoscyamine.

Os semi-sintéticos diferem dos compostos naturais daqueles sintetizados por sua distribuição e eliminação corporal, bem como a duração de seus efeitos.

Entre os antiespasmódicos de origem sintética estão as aminas terciárias, cujo uso atualmente é restrito ao uso oftalmológico como dilatadores pupilares ou cicloplégicos.

Finalmente, existem antiespasmódicos quaternários, alguns dos quais têm efeitos específicos em certos subtipos de receptores muscarínicos.

Medicação

A seguir, é apresentada uma lista de medicamentos parassimpaticolíticos, dos quais as aminas naturais e algumas quaternárias são usadas como antiespasmódicos.

– Alcalóides naturais

  1. Atropina (DL-hyoscyamine): vem em comprimidos, em solução injetável, em pomada oftálmica, em solução oftálmica e em extrato e tintura de beladona.
  2. Escopolamina (L-hioscina): sua apresentação é em comprimidos, solução injetável e oftálmica.

– Aminas terciárias

  1. Bromidrato de Homatropina (solução oftálmica)
  2. Eucatropina (solução oftálmica)
  3. Ciclopentolato (solução oftálmica)
  4. Tropicamida (solução oftálmica)
  5. Diciclomida (comprimidos, cápsulas, xarope, solução injetável)
  6. Flavoxato (comprimidos)
  7. Methixen (comprimidos)
  8. Oxifinclimina (comprimidos)
  9. Piperidolato (comprimidos
  10. Tifenamil (comprimidos)
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– Aminas quaternárias

  1. Benzotropina (comprimidos)
  2. Brometo de metil Homatropina (comprimidos e elixir)
  3. Metescopolamina (comprimidos, xarope e solução injetável)
  4. Glicopirrolato (comprimidos e solução injetável)
  5. Oxifenônio (comprimidos)
  6. Pentapiperium (comprimidos)
  7. Pipenzolato (comprimidos)
  8. Propantelina (comprimidos, comprimidos de ação prolongada e solução injetável)
  9. Pirenzepina (comprimidos)
  10. Mepenzolato (comprimidos)
  11. Difemanil (comprimidos, comprimidos de ação prolongada)
  12. Hexocíclico (comprimidos, comprimidos de ação prolongada)
  13. Isopropamida (comprimidos)
  14. Tridihexetil (comprimidos, cápsulas de ação prolongada e solução injetável)
  15. Tiotrópio (comprimidos)
  16. Tolterodina (comprimidos)
  17. Ipratrópio (comprimidos)
  18. Metilatropina (comprimidos)

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação dos antiespasmódicos é competir com a acetilcolina pelos receptores muscarínicos. Esses receptores estão localizados principalmente no músculo liso do trato gastrointestinal e geniturinário, nas glândulas, no coração e no sistema nervoso central.

Uma vez que este efeito antagônico é competitivo, pode ser excedido se a concentração de acetilcolina nas proximidades do receptor for alta o suficiente.

Formulários

Medicamentos antiespasmódicos são usados ​​para tratar cólicas causadas pela contração espasmódica do músculo liso gastrointestinal, da vesícula biliar e dos músculos lisos do trato geniturinário.

Os parassimpaticoliticos antiespasmódicos inibem o efeito colinérgico muscarínico da acetilcolina, induzindo assim o relaxamento do músculo liso não vascular ou diminuindo sua atividade.

Eles são usados ​​em uma ampla variedade de sintomas relacionados a distúrbios motores gastrointestinais e da vesícula biliar. Estes incluem piloroespasmo, desconforto epigástrico e cólicas que acompanham a diarréia.

Ao relaxar o músculo liso da parede da bexiga, eles são usados ​​para aliviar a dor e o tenesmo que acompanham a cistite.

Embora a contração do ureter e dos ductos biliares possa ser inibida experimentalmente com esses medicamentos, as cólicas biliares ou ureteral requerem analgésicos narcóticos e geralmente não produzem com antiespasmódicos.

Devido ao efeito na secreção glandular, eles são usados ​​em úlceras gástricas e duodenais em combinação com outros medicamentos específicos.

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Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais comuns são dilatação das pupilas e visão turva, boca seca, dificuldade em engolir, retenção urinária em homens mais velhos, prisão de ventre, vertigem e fadiga. Taquicardia e um ligeiro aumento da pressão arterial podem ocorrer no sistema cardiovascular.

Esses efeitos colaterais são a razão pela qual o uso crônico desses medicamentos não é bem tolerado.

No caso do envenenamento, são apresentados os efeitos mencionados, seguidos de alterações comportamentais que variam de sedação, delírio, alucinações, convulsões, coma e depressão respiratória (grandes doses), pele vermelha e seca e hipertermia, principalmente em crianças.

A dose letal de atropina para um adulto é de cerca de 0,5g e 0,2 a 0,3g de escopolamina.

Interações

As interações farmacológicas se referem a mudanças no efeito de um medicamento em termos de duração e magnitude de seus efeitos, pelo uso concomitante ou prévio de outro medicamento ou substância ingerida.

Nesse sentido, antiespasmódicos parassimpaticolíticos ou anticolinérgicos têm efeitos aditivos com os seguintes medicamentos:

– amantadina

– anti-histamínicos

– benzodiazepínicos

– antidepressivos tricíclicos

– disopiramida

– inibidores da monoamina oxidase

– meperidina

– metilfenidato

– procainamida

– tioxantinas

– quinidina

– nitratos e nitritos

– a primidona

– orphenadrine

– fenotiazinas.

Antiespasmódicos ou anticolinérgicos em geral:

– Aumentar o efeito depressivo do álcool no sistema nervoso central

– Aumentar o efeito do atenolol e a biodisponibilidade gastrointestinal de diuréticos, nitrofurantoína e digoxina

– Aumentar a pressão ocular gerada pelos glicocorticóides

– Eles bloqueiam o efeito da metoclopramida

– Reduzir o efeito de fenotiazinas e levodopa

Os antiácidos reduzem a absorção de anticolinérgicos pela boca. Guanetidina, histamina e reserpina bloqueiam a inibição produzida por anticolinérgicos nas secreções gastrointestinais.

Contra-indicações

Contra-indicações para o uso de parassimpaticolíticos são glaucoma, retenção gástrica e urinária e sintomas de abdome cirúrgico no processo diagnóstico. Nos casos de glaucoma, quando a pupila precisa ser dilatada para algum processo oftalmológico, são utilizados medicamentos simpatomiméticos.

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Outras contra-indicações incluem hipersensibilidade ao medicamento ou a seus excipientes, taquicardias e isquemia miocárdica.

Referências

  1. Gilani, AUH, Shah, AJ, Ahmad, M., e Shaheen, F. (2006). Efeito antiespasmódico de Acorus calamus Linn. é mediada pelo bloqueio dos canais de cálcio. Phytotherapy Research: Revista Internacional Dedicada à Avaliação Farmacológica e Toxicológica de Derivados de Produtos Naturais, 20 (12), 1080-1084.
  2. Goodman e Gilman, A. (2001). A base farmacológica da terapêutica. Décima edição. McGraw-Hill
  3. Hajhashemi, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR e Mohseni, M. (2000). Efeito antiespasmódico e antidiarréico do óleo essencial de Satureja hortensis L. Journal of ethnofharmacology, 71 (1-2), 187-192.
  4. Hauser, S., Longo, DL, Jameson, JL, Kasper, DL e Loscalzo, J. (Eds.). (2012). Princípios de Harrison de medicina interna. McGraw-Hill Companies, Incorporated.
  5. Meyers, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., e Schaubert, LV (1978 ). Revisão de farmacologia médica. Publicações Médicas de Lange.

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