O Brexiprazol é um antipsicótico de segunda geração . Foi desenvolvido nos Estados Unidos e começou a comercializá-lo em 2015. É usado como tratamento adjuvante para pacientes com esquizofrenia ou transtorno depressivo maior.
É indicado para pacientes que não responderam bem a tratamentos baseados apenas em antidepressivos. Neste artigo, conheceremos suas características, precauções a serem tomadas, mecanismo de ação, usos e efeitos colaterais.
Brexiprazol: um antipsicótico atípico
O Brexiprazol é um medicamento antipsicótico de segunda geração (antipsicótico atípico). Seu mecanismo de ação, até então desconhecido, faz com que a quantidade de certas substâncias no cérebro seja modificada. Sabe-se, no entanto, que o mecanismo está relacionado à dopamina, serotonina e noradrenalina , os principais neurotransmissores cerebrais.
Antipsicóticos típicos e atípicos
Comparados aos antipsicóticos típicos ou de primeira geração, os atípicos são mais avançados e produzem menos efeitos colaterais, interagindo com menos neurotransmissores ou substâncias.
Além disso, no caso da esquizofrenia, eles têm a vantagem de não apenas tratar os sintomas positivos (alucinações, linguagem desorganizada, delírios, …) (como os típicos), mas também tratar os sintomas. negativos de esquizofrenia (abulia, achatamento afetivo, depressão, …), embora em menor grau. Os antipsicóticos típicos, por outro lado, não agem sobre sintomas negativos.
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Origem do medicamento
O Brexiprazol foi descoberto pela empresa farmacêutica Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. (Otsuka) e co-desenvolvido pela Otsuka e Lundbeck. A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA o aprovou como tratamento adjuvante para adultos com transtorno depressivo maior e como tratamento para esquizofrenia em adultos. Começou a comercializar em 2015 nos EUA.
Isso se deve ao fato de que muitos dos adultos com transtorno depressivo maior (MDD) (especificamente 15 milhões nos Estados Unidos) tiveram uma resposta fraca à monoterapia com antidepressivos (ou seja, usam apenas esses medicamentos como tratamento). Para responder a esse tipo de paciente, o brexiprazol surgiu.
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação do brexpiprazol no tratamento de transtorno depressivo maior ou esquizofrenia é desconhecido. Contudo, sabe-se que seu mecanismo de ação está relacionado a uma combinação de atividade agonista parcial nos receptores 5-HT1A de serotonina e nos receptores D2 dopamina .
Também atua antagonisticamente nos receptores 5-HT2A da serotonina. Além disso, o brexiprazol possui uma alta afinidade por esses receptores, além de outros receptores alfa 1B / 2C da noradrenalina. O fato de ter uma alta afinidade significa que ele se encaixa muito bem com eles, ou seja, sua eficácia é alta.
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Indicações
O Brexiprazol é indicado para tratar os sintomas da esquizofrenia e também é usado como antidepressivo no tratamento da depressão , nos casos em que os sintomas não podem ser aliviados apenas com antidepressivos.
Como é tomado?
O Brexpiprazol é tomado por via oral, em formato de comprimido ou comprimido . Geralmente é tomado apenas uma vez por dia. Recomenda-se que seja tomado à mesma hora todos os dias.
Se você perder uma dose, tome outra o mais rápido possível, mas pule a dose que foi interrompida se estiver quase na hora da próxima dose. É importante nunca tomar duas doses ao mesmo tempo.
Efeitos secundários
Os efeitos colaterais associados ao brexiprazol são: dor de cabeça, constipação, azia, cansaço, tremor incontrolável de uma parte do corpo, tontura , sensação de instabilidade e dificuldade em manter o equilíbrio.
Existem outros efeitos colaterais, menos frequentes, mas mais graves, que devem aparecer, você deve consultar um médico imediatamente. Alguns destes efeitos são: erupção cutânea, comichão, inchaço de diferentes partes do rosto ou corpo (por exemplo, olhos, rosto, boca, lábios, língua, garganta, mãos, pés, tornozelos ou pernas), dificuldade em respirar ou engolir, convulsões, dificuldade em respirar, dor de garganta, tosse, calafrios e outros sinais de infecção, etc.
Precauções
O Brexiprazol não é indicado ou aprovado para tratar sintomas psicóticos associados à demência . Nem é adequado para menores de 18 anos.
Por outro lado, é importante ter em mente que, uma vez iniciado o tratamento com brexiprazol, algumas pessoas manifestam pensamentos de suicídio (e mais, se usaram o medicamento pela primeira vez).
É por isso que devemos estar atentos a possíveis mudanças no humor da pessoa, bem como a sinais que nos levam a pensar em idéias autolíticas ou em suicídio.
Quanto à gravidez , sabe-se que tomar antipsicóticos nos últimos 3 meses de gravidez pode causar problemas respiratórios, alimentares ou sintomas de abstinência no recém-nascido.
Evidências
A eficácia do brexpiprazol foi demonstrada em dois ensaios clínicos de 6 semanas, controlados por placebo , realizados em pacientes adultos que atenderam aos critérios do DSM-IV-TR para transtorno depressivo maior (MDD).
Alguns desses pacientes também apresentaram sintomas de ansiedade, e nenhum deles havia atingido uma resposta adequada durante 1 a 3 tentativas de tratamento com antidepressivos. Além disso, eles não alcançaram uma resposta adequada em uma fase de terapia antidepressiva cega simples por 8 semanas.
Referências bibliográficas:
- Maeda, K. et ai. (2014) – Perfil farmacológico do Brexpiprazol (OPC-2471234712): um novo modulador de atividade da serotonina-dopamina. Apresentação de pôster no congresso anual da American Psychiatric Association.
- Rush, J. et ai. Resultados agudos e de longo prazo em pacientes deprimidos que necessitam de uma ou várias etapas de tratamento: um relatório STAR-D.
- Stahl, SM (2002). Psicofarmacologia essencial. Bases neurocientíficas e aplicações clínicas. Barcelona: Ariel.