A descoberta do primeiro antipsicótico no início dos anos 50, a clorpromazina, foi uma grande revolução no tratamento da psicose, especialmente da esquizofrenia.
Neste artigo, falaremos sobre uma família de antipsicóticos: butirofenonas . Dentro dele encontramos o haloperidol (especialmente conhecido por sua utilidade na esquizofrenia) e o droperidol.
História: o primeiro antipsicótico
O início da investigação das butirofenonas começa com a clorpromazina.
A clorpromazina foi sintetizada como anti-histamínico pela indústria farmacêutica francesa e, em 1950, Henri Laborit, cirurgião francês, destacou seu efeito sedativo em pacientes psicóticos. Dois anos depois, em 1952, Delay, Deniker e Harl o testaram no Hospital Sainte Anne em Paris e confirmaram sua utilidade para os sintomas psicóticos positivos da esquizofrenia .
Desde a introdução da primeira pesquisa antipsicótica típica, neuroléptica, focada em aumentar sua eficácia na esquizofrenia, reduzindo os sintomas negativos do distúrbio e definindo seu mecanismo de ação.
Antipsicóticos típicos e atípicos
Os antipsicóticos típicos ou de primeira geração têm mais efeitos colaterais do que os de segunda geração ou atípicos. Este último apareceu com a descoberta do Clozapine nos anos 70, que começou a ser comercializado na Suíça e na Áustria.
Atualmente, já existem antipsicóticos de segunda geração ou atípicos , que também atuam sobre os sintomas negativos da esquizofrenia (que a primeira geração não fez), além dos sintomas positivos.
Sua eficácia antipsicótica é semelhante à dos típicos, diferindo deles por apresentar menor incidência de SEP (Síndrome Extrapiramidal: conjunto de sintomas motores) e hiperprolactinemia. (efeitos colaterais ou adversos).
Butirofenonas
As butirofenonas são uma família de antipsicóticos atípicos. Os antipsicóticos são um tipo de medicamento ou drogas usados para tratar a esquizofrenia e outros transtornos psicóticos, além de transtorno bipolar, entre outros.
Em geral, os antipsicóticos reduzem a dopamina (DA), um neurotransmissor cerebral anormalmente elevado em distúrbios psicóticos.
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Droperidol
Um dos antipsicóticos do tipo butirofenona é o Droperidol, que tem um efeito muito curto e fortemente sedativo e calmante .
O droperidol tem uma alta atividade antiemética (evita vômitos e náusea). Atua como antagonista dos receptores de dopamina, sendo parcialmente seletivo para os receptores D2.
Sua ação antiemética é produzida pelo antagonismo dos receptores DA em uma área muito específica do nervo vago. É especialmente útil para a prevenção e tratamento de náusea e vômito no pós-operatório e / ou induzido por analgésicos opióides.
Também possui uma fraca atividade antagônica dos receptores colinérgicos muscarínicos (acetilcolina). A acetilcolina é um neurotransmissor envolvido na transmissão de impulsos e movimentos nervosos.
Caracteristicas
Droperidol é usado na prevenção e tratamento de náusea e vômito no pós-operatório em adultos e de segunda linha em crianças e adolescentes. Também para vômitos e náuseas induzidos por derivados da morfina.
Quanto à via de administração deste tipo de butirofenona, isso é feito através da via intravenosa.
Algumas de suas contra-indicações são: casos de hipersensibilidade ao medicamento ou alergia a butirofenonas, bradicinesia (diminuição da freqüência cardíaca normal) e doença de Parkinson.
Precauções
Deve-se ter em mente que é um medicamento que pode aumentar a depressão do SNC causada por outros medicamentos depressores. Além disso, deve-se ter cautela em casos de epilepsia, hipotensão, arritmias cardíacas e alcoolismo crônico , entre outros. O início da febre inexplicável pode ser um sintoma da síndrome maligna dos neurolépticos.
A dose em idosos deve ser reduzida, assim como naqueles com insuficiência renal e / ou insuficiência hepática. Em pacientes com câncer de mama ou tumores dependentes de prolactina, pode aumentar os níveis desse hormônio.
Haloperidol: outro tipo de butirofenona
Outro tipo neuroléptico butirofenona é o Haloperidol.
Ele age da mesma forma que o anterior, por isso também é um potente antagonista dos receptores de dopamina no cérebro. É classificado entre os neurolépticos de grande poder . Não possui atividade anti-histamínica ou anticolinérgica (portanto, não possui efeitos colaterais desses dois tipos).
As indicações terapêuticas do haloperidol são diversas. Como neuroléptico, é utilizado em:
- Delírios e alucinações (esquizofrenia, síndrome de Korsakoff …).
- Transtorno da personalidade: paranóico, esquizóide, esquizotípico, limite …
Como tratamento para a agitação psicomotora, alguns de seus usos são para:
- Mania, demência, deficiência intelectual, alcoolismo.
- Transtornos da personalidade
- Agitação, agressividade .
- Distúrbios comportamentais
- Tiques, gagueira, sintomas da síndrome de Tourette …
Como o Droperidol, como antiemético, evita vômitos e náusea de etiologia diferente.
É contra-indicado em casos de hipersensibilidade à droga, coma, depressão do sistema nervoso central devido a álcool ou outros depressores, lesão de Parkinson e gânglios da base.
Referências bibliográficas:
- Ortiz, A., De la Mata, I. (2001). Novos antipsicóticos, 25 (1), 1-8. Sistema Nacional de Saúde
- Conselho Geral de Faculdades Farmacêuticas Oficiais. (2012). Catálogo de Medicamentos Coleção do Conselho.
- Inchauspe, JA e Valverde, MA (2018). Acredite na clozapina: fé e evidência. Rev. Asoc. Esp. Neuropsiq, 38 (133), 239-262.