Butirofenonas: características dos antipsicóticos atípicos

Butirofenonas: características dos antipsicóticos atípicos 1

A descoberta do primeiro antipsicótico no início dos anos 50, a clorpromazina, foi uma grande revolução no tratamento da psicose, especialmente da esquizofrenia.

Neste artigo, falaremos sobre uma família de antipsicóticos: butirofenonas . Dentro dele encontramos o haloperidol (especialmente conhecido por sua utilidade na esquizofrenia) e o droperidol.

História: o primeiro antipsicótico

O início da investigação das butirofenonas começa com a clorpromazina.

A clorpromazina foi sintetizada como anti-histamínico pela indústria farmacêutica francesa e, em 1950, Henri Laborit, cirurgião francês, destacou seu efeito sedativo em pacientes psicóticos. Dois anos depois, em 1952, Delay, Deniker e Harl o testaram no Hospital Sainte Anne em Paris e confirmaram sua utilidade para os sintomas psicóticos positivos da esquizofrenia .

Desde a introdução da primeira pesquisa antipsicótica típica, neuroléptica, focada em aumentar sua eficácia na esquizofrenia, reduzindo os sintomas negativos do distúrbio e definindo seu mecanismo de ação.

Antipsicóticos típicos e atípicos

Os antipsicóticos típicos ou de primeira geração têm mais efeitos colaterais do que os de segunda geração ou atípicos. Este último apareceu com a descoberta do Clozapine nos anos 70, que começou a ser comercializado na Suíça e na Áustria.

Atualmente, já existem antipsicóticos de segunda geração ou atípicos , que também atuam sobre os sintomas negativos da esquizofrenia (que a primeira geração não fez), além dos sintomas positivos.

Sua eficácia antipsicótica é semelhante à dos típicos, diferindo deles por apresentar menor incidência de SEP (Síndrome Extrapiramidal: conjunto de sintomas motores) e hiperprolactinemia. (efeitos colaterais ou adversos).

Butirofenonas

As butirofenonas são uma família de antipsicóticos atípicos. Os antipsicóticos são um tipo de medicamento ou drogas usados ​​para tratar a esquizofrenia e outros transtornos psicóticos, além de transtorno bipolar, entre outros.

Em geral, os antipsicóticos reduzem a dopamina (DA), um neurotransmissor cerebral anormalmente elevado em distúrbios psicóticos.

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Droperidol

Um dos antipsicóticos do tipo butirofenona é o Droperidol, que tem um efeito muito curto e fortemente sedativo e calmante .

O droperidol tem uma alta atividade antiemética (evita vômitos e náusea). Atua como antagonista dos receptores de dopamina, sendo parcialmente seletivo para os receptores D2.

Sua ação antiemética é produzida pelo antagonismo dos receptores DA em uma área muito específica do nervo vago. É especialmente útil para a prevenção e tratamento de náusea e vômito no pós-operatório e / ou induzido por analgésicos opióides.

Também possui uma fraca atividade antagônica dos receptores colinérgicos muscarínicos (acetilcolina). A acetilcolina é um neurotransmissor envolvido na transmissão de impulsos e movimentos nervosos.

Caracteristicas

Droperidol é usado na prevenção e tratamento de náusea e vômito no pós-operatório em adultos e de segunda linha em crianças e adolescentes. Também para vômitos e náuseas induzidos por derivados da morfina.

Quanto à via de administração deste tipo de butirofenona, isso é feito através da via intravenosa.

Algumas de suas contra-indicações são: casos de hipersensibilidade ao medicamento ou alergia a butirofenonas, bradicinesia (diminuição da freqüência cardíaca normal) e doença de Parkinson.

Precauções

Deve-se ter em mente que é um medicamento que pode aumentar a depressão do SNC causada por outros medicamentos depressores. Além disso, deve-se ter cautela em casos de epilepsia, hipotensão, arritmias cardíacas e alcoolismo crônico , entre outros. O início da febre inexplicável pode ser um sintoma da síndrome maligna dos neurolépticos.

A dose em idosos deve ser reduzida, assim como naqueles com insuficiência renal e / ou insuficiência hepática. Em pacientes com câncer de mama ou tumores dependentes de prolactina, pode aumentar os níveis desse hormônio.

Haloperidol: outro tipo de butirofenona

Outro tipo neuroléptico butirofenona é o Haloperidol.

Ele age da mesma forma que o anterior, por isso também é um potente antagonista dos receptores de dopamina no cérebro. É classificado entre os neurolépticos de grande poder . Não possui atividade anti-histamínica ou anticolinérgica (portanto, não possui efeitos colaterais desses dois tipos).

As indicações terapêuticas do haloperidol são diversas. Como neuroléptico, é utilizado em:

  • Delírios e alucinações (esquizofrenia, síndrome de Korsakoff …).
  • Transtorno da personalidade: paranóico, esquizóide, esquizotípico, limite …

Como tratamento para a agitação psicomotora, alguns de seus usos são para:

  • Mania, demência, deficiência intelectual, alcoolismo.
  • Transtornos da personalidade
  • Agitação, agressividade .
  • Distúrbios comportamentais
  • Tiques, gagueira, sintomas da síndrome de Tourette …

Como o Droperidol, como antiemético, evita vômitos e náusea de etiologia diferente.

É contra-indicado em casos de hipersensibilidade à droga, coma, depressão do sistema nervoso central devido a álcool ou outros depressores, lesão de Parkinson e gânglios da base.

Referências bibliográficas:

  • Ortiz, A., De la Mata, I. (2001). Novos antipsicóticos, 25 (1), 1-8. Sistema Nacional de Saúde
  • Conselho Geral de Faculdades Farmacêuticas Oficiais. (2012). Catálogo de Medicamentos Coleção do Conselho.
  • Inchauspe, JA e Valverde, MA (2018). Acredite na clozapina: fé e evidência. Rev. Asoc. Esp. Neuropsiq, 38 (133), 239-262.

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