Os medicamentos antidepressivos compreendem toda uma série de medicamentos utilizados no tratamento de sintomas depressivos e distúrbios comportamentais associados ao mau humor. Dentro da categoria de antidepressivos está o grupo dos tricíclicos, entre os quais a butriptilina, um medicamento que difere do restante dos tricíclicos por causa de seu mecanismo de ação peculiar .
Neste artigo, explicamos o que é a butriptilina e em que consistem os antidepressivos tricíclicos, qual é o mecanismo de ação desse medicamento, que tipo de efeitos colaterais ele causa e qual é a sua eficácia clínica, em comparação com outros medicamentos semelhantes.
O que é butriptilina?
A butriptilina é um medicamento do grupo antidepressivo tricíclico, quimicamente relacionado à amitriptilina e imipramina . É um medicamento que tem sido usado em vários países europeus, incluindo a Espanha, no tratamento da depressão. Por ter uma ação farmacológica um pouco diferente do restante dos antidepressivos tricíclicos, foi descrito como um medicamento “atípico” ou “de segunda geração”.
Desde seu desenvolvimento em 1974 pela Wyeth (anteriormente conhecida como American Home Products), uma das maiores empresas farmacêuticas do mundo, e sua subsequente comercialização no Reino Unido, raramente era dispensada em comparação com outros antidepressivos do mesmo grupo. Foi comercializado sob as marcas Evadene, Evasidol, Evadyne e Centrolese.
Embora a butriptilina tenha sido considerada um medicamento antidepressivo do grupo tricíclico, seu mecanismo de ação difere significativamente dos tricíclicos prototípicos, como a imipramina ou a amitriptilina . A seguir, vamos ver qual é o mecanismo de ação dos antidepressivos tricíclicos, para compará-los com o da butriptilina.
Antidepressivos tricíclicos
Medicamentos antidepressivos tricíclicos são usados no tratamento de distúrbios depressivos e outras patologias comportamentais, como é o caso da butriptilina. Esses tipos de drogas agem como agonistas das monoaminas . Seus principais efeitos ocorrem nos receptores de serotonina, nos da noradrenalina e, em menor grau, nos dopaminérgicos.
A atividade terapêutica dos antidepressivos tricíclicos é causada pela inibição da recaptação desses neurotransmissores, o que leva a um aumento na disponibilidade dessas monoaminas na fenda sináptica. No entanto, esses medicamentos também atuam, ainda que secundariamente, nos receptores histamínicos e colinérgicos (relacionados à acetilcolina), exercendo um efeito antagônico sobre eles.
O mecanismo de ação dos tricíclicos não é muito específico, uma vez que seus alvos terapêuticos vão além dos receptores dos neurotransmissores mais relevantes e afetam outra série de receptores ; Isso significa que, embora possam ser eficazes no alívio dos sintomas depressivos, eles também podem causar efeitos colaterais e reações adversas graves.
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Mecanismo de ação
Em estudos in vitro, a butriptilina foi demonstrada como um potente anti-histamínico e anticolinérgico, com efeitos antagonistas moderados no receptor serotonérgico 5-HT2 e no receptor adrenérgico α1, e com uma ação muito fraca ou insignificante como inibidor da recaptação de noradrenalina.
Esse mecanismo de ação parece dar a esse fármaco um perfil muito semelhante ao dos medicamentos iprindol e trimipramina, cujos efeitos antagônicos nos receptores de serotonina podem ser responsáveis por sua eficácia na melhora do humor.
No entanto, em vários ensaios clínicos em que doses semelhantes foram usadas, a butriptilina mostrou ser igualmente eficaz como amitriptilina e imipramina no tratamento de sintomas depressivos, embora esses dois antidepressivos tenham um efeito mais potente. como antagonistas da 5-HT2 e como inibidores da recaptação da serotonina-noradrenalina.
Foi sugerido que o mecanismo de ação da butriptilina é diferente do restante dos antidepressivos tricíclicos e que, talvez, funcione como um pró-fármaco, tornando-se um metabólito ativo uma vez introduzido no organismo, agindo assim com uma farmacodinâmica diferente.
Efeitos secundários
A butriptilina, como dissemos, está intimamente ligada à amitriptilina e tem efeitos colaterais semelhantes a esse antidepressivo tricíclico . No entanto, parece que, no caso da butriptilina, a sedação que causa seu consumo é menor em comparação com outros tricíclicos, bem como o risco de interações com outros medicamentos.
Como este medicamento tem efeitos relativamente fracos como antagonista α1 e efeitos praticamente inexistentes como inibidor da recaptação de norepinefrina, não apresenta quase nenhum dos efeitos colaterais antiadrenérgicos e adrenérgicos.
Em resumo, os efeitos colaterais e as reações adversas mais importantes da butriptilina estão relacionados aos potentes efeitos anti-histamínicos e anticolinérgicos que produz. Os mais comuns são apresentados abaixo:
- Sedação (menor que a de outros antidepressivos tricíclicos, como comentamos)
- Sonolência
- Boca seca
- Constipação
- Retenção urinária
- Visão turva.
- Comprometimento cognitivo / de memória
Eficácia clínica
Para avaliar a eficácia de um medicamento, ele geralmente é comparado com outro do mesmo grupo e sob condições experimentais apropriadas. Nesse sentido, em um estudo multicêntrico no qual dois grupos de controle experimental e randomizado foram aleatoriamente designados, sob condições de duplo-cego, a eficácia da butriptilina versus amitriptilina foi comparada em um grupo de 77 pacientes entre 18 e 18 anos. 70 anos e diagnosticado com depressão primária.
A butriptilina e a amitriptilina foram administradas com um esquema crescente idêntico, até 150 mg por dia na primeira semana e um esquema flexível durante as últimas 3 semanas do estudo. As doses médias diárias foram de 145 mg de butriptilina e 142 mg de amitriptilina, após 2 semanas; e 77,5 mg de amitriptilina e butriptilina, após 4 semanas. Também foram permitidos o uso de nitrazepam (uma droga ansiolítica hipnótica) e haloperidol (uma droga antipsicótica convencional) (se necessário).
A sintomatologia e a eficácia antidepressiva dos medicamentos foram avaliadas usando os seguintes testes: a escala de avaliação da depressão de Hamilton, a escala geral de depressão, a escala breve de avaliação psiquiátrica (BPRS) e a escala clínica global de impressão (CGI) ), bem como uma lista de verificação dos efeitos colaterais.
Após a comparação inicial dos dois grupos de tratamento, os resultados mostraram que os efeitos antidepressivos foram significativamente melhores com a butriptilina em comparação com o número de desistências, na pontuação total e nos seguintes fatores da Escala Geral de Depressão: depressão, culpa, ansiedade, somatização e queixas somáticas. Além disso, a frequência de prescrição do haloperidol foi significativamente menor nos pacientes tratados com butriptilina versus aqueles que usaram amitriptilina.
A frequência geral de efeitos colaterais e outros parâmetros (variáveis hematológicas e bioquímicas, eletrocardiograma etc.) foram os mesmos nos dois grupos. Em conclusão, observou-se que a butriptilina tem as mesmas indicações que a amitriptilina, mas apresenta melhor eficácia antidepressiva na mesma dose , além de maior alívio da ansiedade, somatização e queixas somáticas.
Referências bibliográficas:
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