IMAOs (inibidores da monoamina oxidase): efeitos e tipos

IMAOs (inibidores da monoamina oxidase): efeitos e tipos 1

Embora a maioria dos psiquiatras atualmente prescreva inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) , noradrenalina (ISRN) ou ambos os neurotransmissores (SNRIs) para tratar sintomas depressivos, em casos atípicos ainda é usado com alguma frequência o tipo mais antigo de antidepressivo: os MAOIs.

Neste artigo, descreveremos os principais efeitos dos inibidores da enzima monoamina oxidase e os três tipos que existem, dependendo da subclasse dessa enzima inibida pela atividade da droga: MAOIs irreversíveis e não seletivos, inibidores da MAO Inibidores A e MAO B.

O que são o IMAO? Efeitos desses medicamentos

Inibidores seletivos da enzima monoamina oxidase, comumente conhecidos pela sigla “IMAO”, são a primeira classe de medicamentos utilizados no tratamento da depressão . O MAOI original, iproniazida, foi desenvolvido na década de 1950 como um medicamento para tuberculose e chamou a atenção por seu efeito positivo no humor.

Os MAOIs exercem um efeito agonista nos neurotransmissores monoaminérgicos , dos quais os mais importantes são dopamina , adrenalina , noradrenalina e serotonina . O mesmo vale para o restante dos antidepressivos, entre os quais tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação de serotonina e antidepressivos de quarta geração.

A enzima monoamina oxidase está localizada nos botões terminais dos axônios dos neurônios monoaminérgicos. Sua função é eliminar neurotransmissores desse tipo para impedir que eles se acumulem em excesso. Os MAOIs reduzem a atividade dessa enzima e, consequentemente, aumentam os níveis de monoaminas.

Não são dois tipos de enzima MAO : A e B . Enquanto o primeiro trata do metabolismo da serotonina e da noradrenalina, que são muito relevantes nos sintomas depressivos, a MAO B está associada à eliminação da dopamina, que está mais relacionada a outros tipos de distúrbios, como a doença de Parkinson.

Atualmente, esses medicamentos são utilizados principalmente no tratamento da depressão atípica , caracterizada pela resposta emocional positiva a eventos agradáveis, ganho de peso, hipersonia e sensibilidade à rejeição social. Alguns deles também se aplicam em casos de transtorno do pânico, fobia social, infarto cerebral ou demência.

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Tipos de MAOIs

Vamos agora descrever as principais características dos três tipos de drogas na classe de inibidores da monoamina oxidase. Essa divisão está relacionada a dois fatores: a intensidade dos efeitos (inibição transitória ou destruição total da enzima MAO) e a seletividade em relação aos dois subtipos da MAO (A e B).

1. Inibidores irreversíveis e não seletivos

Inicialmente, os MAOIs destruíram completamente a enzima monoamina oxidase , impedindo sua atividade até que ela fosse sintetizada novamente (que ocorre aproximadamente duas semanas após o início do tratamento medicamentoso). É por isso que eles foram descritos como “irreversíveis”.

Além disso, os primeiros MAOIs abordaram tanto a monoamina oxidase A quanto a B, de modo que aumentaram os níveis de todas as monoaminas de maneira intercambiável. O qualificador “não seletivo” é derivado dessa característica.

As enzimas MAO A e B também são responsáveis ​​pela eliminação do excesso de tiramina, a monoamina cujo acúmulo explica os efeitos colaterais mais característicos das MAOIs: crises hipertensivas ou “efeito queijo”, que podem causar ataques cardíacos ou hemorragias cérebro depois de consumir alimentos com tiramina, como queijo, café ou chocolate.

Como inibidores irreversíveis e não seletivos inibem ambas as enzimas, o aumento nos níveis de tiramina associado ao seu consumo foi extremo. Esse risco causou uma forte interferência na vida de quem tomava MAOIs dessa classe e estimulou o desenvolvimento de outros tipos de MAOI com efeitos mais específicos.

Entre os medicamentos desta categoria que ainda estão sendo comercializados estão tranylcypromine, isocarboxazide, phenelzine, nialamida e hydracarbazine . Todos eles pertencem ao grupo de compostos químicos conhecidos como hidrazinas, com exceção da tranilcipromina.

2. Inibidores da monoamina oxidase A

As abreviaturas “RIMA” e “IRMA” (inibidores reversíveis da enzima monoamina oxidase) são usadas para se referir a um tipo de MAOI que não elimina completamente a enzima, mas inibe sua atividade enquanto durarem os efeitos da droga. Além disso, a maioria dos IRMAs exerce sua função seletivamente na MAO A.

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O papel da enzima MAO A é metabolizar a noradrenalina e a serotonina . Como essas monoaminas são os neurotransmissores mais claramente envolvidos nos sintomas depressivos , os inibidores seletivos dessa subclasse da enzima MAO são os mais úteis no tratamento da depressão.

Os MAOIs mais conhecidos são moclobemida, bifemelano, pirlindole e toloxatona. Eles são usados principalmente como antidepressivos, embora l para moclobemida é também utilizado para controlar a desordem de ansiedade social eo pânico , e bifemelano se aplica em casos de infarto cerebral e / ou demência senil que são apresentam sintomas de tipo depressivo.

3. Inibidores da monoamina oxidase B

Ao contrário da monoamina oxidase A, o tipo B não está associado à inibição da noradrenalina e serotonina, mas à da dopamina. É por isso que, em vez de tratar a depressão, os MAOIs B são usados ​​para retardar a progressão da doença de Parkinson . No entanto, eles são muito menos comuns do que aqueles que inibem a MAO A.

Existem dois inibidores da monoamina oxidase B especialmente usados: rasagilina e selegilina. Ambos são irreversíveis, isto é, eles destroem a enzima MAO em vez de inibir temporariamente sua função. Sua principal área de uso está enquadrada nos estágios iniciais da doença de Parkinson .

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