Esketamine: usos e efeitos colaterais desta droga

Esketamine: usos e efeitos colaterais desta droga 1

A esketamina é um medicamento que vem em spray nasal para ser dispensado como aerossol e é indicado no tratamento de depressão resistente e como anestésico geral. É um medicamento relativamente novo e promissor no campo de distúrbios depressivos graves que não respondem ao tratamento antidepressivo convencional.

Neste artigo, explicamos o que é esketamina, quais são seus usos médicos e seu mecanismo de ação, os principais efeitos colaterais e contra-indicações a serem levados em consideração.

O que é esketamina?

A esketamina é um medicamento usado como anestésico geral e como terapia farmacológica para combater a depressão resistente ao tratamento. Foi desenvolvido em 1997 pelo laboratório Johnson & Johnson, inicialmente como um medicamento antidepressivo de ação rápida.

Em 2017, este medicamento foi aprovado para o tratamento de adultos com sintomas depressivos refratários à farmacoterapia convencional e com alto risco de suicídio, um perfil de indivíduos que mal podem esperar o tempo necessário para efetivar os medicamentos antidepressivos clássicos.

A esketamina é uma variação química (o enantiômero S) de uma substância popular para uso médico e recreativo: cetamina . Este medicamento é utilizado como anestésico geral em ambiente hospitalar e seu possível efeito antidepressivo foi investigado, embora também seja utilizado para fins recreativos em doses subanestésicas, causando efeitos alucinatórios e experiências de quase morte, nas quais o indivíduo experimenta sensações e condições extracorpóreas místicos

No entanto, a esketamina vem na forma de um spray nasal para administração como aerossol, uma forma que também serve para evitar possíveis usos abusivos da substância, embora ainda não esteja disponível nas farmácias espanholas.

Usos médicos

A esketamina é usada como anestésico geral, assim como sua variante química, a cetamina, com a qual compartilha indicações terapêuticas. A indução da anestesia é realizada em pacientes de alto risco , como aqueles em choque anafilático, em choque séptico, com broncoespasmo grave, insuficiência hepática grave, tamponamento cardíaco e pericardite constritiva.

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Seu potencial anestésico também é utilizado para outros tipos de condições, como no tratamento de queimaduras e em situações em que é necessário como complemento na anestesia local com bloqueios nervosos incompletos.

Outro uso usual da esketamina é como um antidepressivo de ação rápida , especificamente para a depressão resistente ao tratamento. Este quadro clínico descreve pessoas que sofrem de um transtorno depressivo maior que não responde adequadamente e durante um período de tempo à medicação antidepressiva convencional.

A apresentação do spray nasal tem a vantagem de ser uma técnica não invasiva (em oposição à injeção intravenosa) e mais conveniente para o perfil dos indivíduos tratados com o medicamento. No entanto, nos estudos realizados, verificou-se que os pacientes, após a administração do medicamento pela via nasal, permaneceram sentados por 2 horas, a fim de evitar efeitos colaterais associados ao uso de esketamina.

Estudos clínicos com esketamina intranasal demonstraram eficácia rápida e substancial. No estudo realizado em 2018 por Canuso et. ao mesmo tempo, a esketamina administrada por via intranasal duas vezes por semana, em combinação com antidepressivos orais, reduziu a ideação suicida e a depressão em 4 e 24 horas, embora no final do tratamento, após 4 semanas, seu efeito não fosse superior placebo intranasal administrado com tratamento com antidepressivos.

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Mecanismo de ação

A esketamina é aproximadamente duas vezes mais potente que um anestésico do que a mistura racêmica de cetamina e tem uma afinidade de três a quatro vezes maior para os receptores NMDA . Esses tipos de receptores têm um papel importante nos processos cognitivos, como aprendizado, plasticidade neuronal ou memória.

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Basicamente, o mecanismo de ação da esketamina é atuar como um antagonista não competitivo dos receptores NMDA, facilitando a modulação dos receptores de glutamato e AMPA . A ativação desses receptores aumenta a sinalização de fatores neurotróficos (proteínas que favorecem a sobrevivência de grupos de neurônios) que favorecem os efeitos antidepressivos de curto e longo prazo.

A modulação dos receptores de glutamato (e a restauração das conexões sinápticas entre os grupos neuronais) é uma das características distintivas dessa droga, uma vez que a maioria dos antidepressivos clássicos não atua nesse sistema e em outros sistemas, como o dopaminérgico ou o serotoninérgico.

A esketamina também atua, de certa forma, como um inibidor da recaptação da dopamina , mas, diferentemente do que acontece com a cetamina, ela não interage com os receptores sigma. Além disso, esse medicamento tende a aumentar o metabolismo da glicose no córtex frontal; Isso pode ser devido ao efeito dissociativo ou alucinogênico que a esketamina pode ter em uma certa faixa de doses.

Efeitos secundários

A grande maioria dos estudos com esketamina confirmou a segurança e eficácia do medicamento. No entanto, como qualquer medicamento, não está isento de possíveis efeitos colaterais após a administração . Entre os mais comuns, deve-se notar o seguinte:

  • Náusea
  • Vertigo
  • Alterações no paladar
  • Tonturas
  • Sabor metálico
  • Dor de cabeça
  • Parestesia (sensação de formigamento)
  • Visão turva
  • Nervosismo ou ansiedade

Contra-indicações

Antes de usar o spray na forma de spray nasal de esketamina, você deve considerar as contra-indicações do consumo deste medicamento e consultar o profissional de saúde responsável pelo seu acompanhamento médico. A seguir, são descritas algumas das precauções a serem consideradas:

  • Alergia à esketamina, cetamina ou qualquer medicamento ou ingrediente incluído no spray nasal.
  • Uso de anfetaminas, ansiolíticos, armodafinil, inibidores da MAO, como fenelzina, procarbazina, tranilcipromina, selegilina, metilfenidato, modafinil, medicamentos opióides, medicamentos anticonvulsivantes, sedativos.
  • Doença nos vasos sanguíneos do cérebro, peito, estômago, braços ou pernas; malformações arteriovenosas ou história de hemorragia cerebral.
  • História de acidente vascular cerebral, ataque cardíaco, lesão cerebral ou condições que causam aumento da pressão arterial. Doença das válvulas cardíacas, insuficiência cardíaca, pressão alta, batimentos cardíacos lentos ou irregulares, falta de ar, dor no peito, doenças cardíacas ou hepáticas.
  • Estar grávida ou amamentar.
  • Se você for fazer uma cirurgia, incluindo cirurgia dentária.
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Referências bibliográficas:

  • Canuso, CM, Singh, JB, Fedgchin, M., Alphs, L., Lane, R., Lim, P., … & Drevets, WC (2018). Eficácia e segurança da esketamina intranasal para a rápida redução dos sintomas de depressão e suicídio em pacientes com risco iminente de suicídio: resultados de um estudo duplo-cego, randomizado, controlado por placebo. American journal of psiquiatria, 175 (7), 620-630.
  • Freedman, R., Brown, AS, Cannon, TD, Druss, BG, Earls, FJ, Escobar, J., … & Mayberg, HS (2018). Pode ser estabelecida uma estrutura para o uso seguro da cetamina? Am J Psychiatry, 175 (7).

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