Guanfacina (medicamento): o que é e características desta droga

Guanfacina (medicamento): o que é e características desta droga 1

Guanfacine é um medicamento anti-hipertensivo usado no tratamento do TDAH (Transtorno do Déficit de Atenção e Hiperatividade) e em casos de pressão alta. É um agonista seletivo do receptor adrenérgico.

Neste artigo, conheceremos as características deste medicamento (formato, administração, mecanismo de ação …), suas indicações, efeitos adversos, estudos e precauções a serem levadas em consideração no seu uso.

Guanfacine: características gerais

Guanfacine é um medicamento anti-hipertensivo, com o nome comercial “Intuniv”. No nível químico, é derivado da fenilacetilguanidina. Seu mecanismo de ação é baseado em um agonismo adrenérgico (adrenalina) seletivo para os receptores alfa 2A (α2A).

Os efeitos da guanfacina consistem em baixar a pressão sanguínea. Como se faz? Ativando os receptores encontrados no tronco encefálico e inibindo a atividade do sistema simpático (este sistema faz parte do Sistema Nervoso Autonômico (SNA) e a ativação e preparação do organismo para a luta está relacionada).

Tudo isso se traduz em uma redução dos impulsos nervosos do coração e dos vasos sanguíneos; isto é, guanfacina o que faz é relaxar o último, reduzindo também a pressão sanguínea e melhorando o fluxo sanguíneo.

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Mecanismo de ação

Assim, o mecanismo de ação da guanfacina consiste, como dissemos, em produzir um efeito agonista seletivo nos receptores adrenérgicos alfa 2A .

No caso da administração de guanfacina para o Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH), que veremos mais adiante, o mecanismo exato que produz os efeitos terapêuticos é desconhecido; no entanto, estudos pré-clínicos sugerem ações no córtex pré-frontal e nos gânglios da base. Essas ações estão relacionadas à intervenção sobre a noradrenalina nos receptores acima mencionados.

Administração

A guanfacina é administrada por via oral (em formato de comprimidos) . Geralmente sua dose inicial recomendada é uma vez ao dia; Idealmente de manhã ou à noite. Guanfacine, como muitos outros medicamentos, pode ser tomado com ou sem alimentos. Por outro lado, algo a ser observado é que não é aconselhável tomá-lo com alimentos ricos em gordura ou com suco de toranja.

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Seus comprimidos são de liberação prolongada e correspondem às seguintes quantidades: 1 mg, 2 mg, 3 mg ou 4 mg.

Indicações

As indicações de guanfacina incluem casos de hipertensão arterial e transtorno do déficit de atenção e hiperatividade (TDAH) e foram autorizadas para ambos os tipos de patologias. No caso de pressão alta, a guanfacina é geralmente usada em combinação com outros medicamentos para reduzir essa tensão.

Por outro lado, no caso do TDAH, uma série de especificações para a administração de guanfacina é estabelecida: será utilizada apenas em crianças e adolescentes entre 17 e 17 anos de idade e nos casos em que estimulantes foram usados ​​anteriormente e não foram fornecidos bons resultados, não tolerando ou mostrando ineficaz.

Além disso, neste segundo caso, deve ser usado como parte de um tratamento abrangente para o TDAH, que também inclui tratamento psicológico e medidas educacionais e sociais.

Considerações e precauções

A única contra-indicação apresentada pela guanfacina é manifestar uma hipersensibilidade a ela. Quanto às precauções, em casos de insuficiência hepática, às vezes será necessário reduzir sua dose.

Por outro lado, em relação à gravidez e amamentação , não é aconselhável tomar guanfacina durante a gravidez, nem se você é mulher, tem idade para engravidar e não é usado nenhum método contraceptivo.

No período de lactação, não se sabe exatamente se a guanfacina (ou seus metabólitos) é excretada no leite materno, mas estudos em animais sugerem que sim. Assim, as mulheres que amamentam devem avaliar os riscos e benefícios de seu caso e a melhor opção (interromper a amamentação ou interromper o tratamento com guanfacina).

Outro aspecto a ter em mente é que não devemos parar subitamente de tomar guanfacina, pois isso pode causar um aumento na pressão sanguínea. Por fim, evite tomar guanfacine quando precisar dirigir ou quando precisar executar uma tarefa que exija um alto nível de alerta.

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Uso de TDAH

O tratamento farmacológico normalmente usado para o Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH) é estimulante. No entanto, a guanfacina também tem sido usada nesses casos, embora isso não seja um estimulante. Não se sabe exatamente qual é o mecanismo de ação da guanfacina no TDAH, mas sabe-se que ele interage com as áreas do cérebro envolvidas na atenção e nos impulsos .

Especificamente, a guanfacina tem sido usada para liberação retardada (ou prolongada), provando ser uma opção de tratamento eficaz e com boa tolerância para os pacientes. De fato, é aprovado pela FDA para crianças com TDAH com mais de 6 anos. O FDA é a Agência do Governo dos Estados Unidos responsável pela regulamentação de medicamentos e outros produtos (cosméticos, dispositivos médicos, produtos biológicos …).

1. Efeitos adversos no TDAH

Os efeitos adversos encontrados com a administração de guanfacina para o TDAH foram, de mais para menos frequentes: sonolência, cansaço e / ou fadiga (em 40% dos casos), dor de cabeça (25%) e dor abdominal ( menos frequente, apenas em 10% dos casos).

Por outro lado, o sintoma de sonolência melhora quando a guanfacina de liberação retardada é co-administrada com algum tipo de estimulante, como o metilfenidato (nome comercial: rubifen, medikinet ou concerta) ou lisdexamfetamina (elvanse). Dessa forma, a guanfacina associada aos estimulantes fornece uma resposta terapêutica melhor do que a administrada isoladamente, pois alivia seus efeitos adversos.

2. Estudos

Embora a guanfacina tenha se mostrado eficaz em alguns casos de TDAH, não há pesquisas suficientes para conhecer os efeitos da guanfacina de liberação prolongada a longo prazo (usada por vários anos), em crianças com 6 anos ou mais. É por isso que devemos ser cautelosos.

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Efeitos secundários

Algumas das reações adversas produzidas pela guanfacina são: sedação, tontura, hipotensão, pesadelos, constipação, náusea, vômito, diarréia, instabilidade emocional, ansiedade, depressão , redução do apetite ou ganho de peso e dor abdominal.

Além disso, sabe-se que o consumo de álcool com guanfacina pode levar a um aumento em algumas dessas reações adversas.

Em relação aos efeitos adversos da guanfacina no coração, encontramos: pressão arterial baixa, ritmo cardíaco lento e outras alterações no ritmo cardíaco. Esses efeitos são de gravidade suficiente para exigir supervisão médica (e acompanhamento).

Referências bibliográficas:

  • Charach, A., Dashti, B., Carson, P., Booker, L., Lim, CG, Yeung, E., Ma, J., Raina, P. e Schachar, R. (2011). Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade: Eficácia do Tratamento em Pré-Escolares de Risco; Eficácia a longo prazo em todas as idades; e Variabilidade na prevalência, diagnóstico e tratamento. Rockville (MD): Agência de Pesquisa e Qualidade em Saúde (EUA), 12.
  • Martín Fernández-Mayoralas, D. (2017). Atualização sobre o tratamento farmacológico do TDAH (III). Liberação retardada de guanfacina (GRX). Efeitos adversos. Neurologia, Complexo Hospitalar Ruber Juan Bravo, Quirón Salud.
  • Vademecum (2016). Guanfacine

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