Os macrólidos são uma classe de antibióticos amplamente utilizados no tratamento de infecções bacterianas. Eles atuam inibindo a síntese de proteínas nas bactérias, interferindo no seu crescimento e reprodução. Os macrólidos são classificados de acordo com sua estrutura química, sendo os principais representantes a eritromicina, a azitromicina e a claritromicina. Além de sua ação antibiótica, os macrólidos também apresentam efeitos anti-inflamatórios e imunomoduladores, o que os torna úteis no tratamento de diversas condições além das infecções bacterianas.
Entendendo o funcionamento dos antibióticos Macrólidos: qual é o seu mecanismo de ação?
Os antibióticos macrólidos são uma classe de medicamentos amplamente utilizada no tratamento de infecções bacterianas. Eles agem inibindo a síntese de proteínas nas bactérias, o que impede seu crescimento e reprodução. Este mecanismo de ação é conhecido como bacteriostático, pois não mata as bactérias, mas impede sua multiplicação.
Os macrólidos são classificados de acordo com sua estrutura química, sendo os mais comuns a eritromicina, a azitromicina e a claritromicina. Cada um desses medicamentos tem um espectro de ação específico, atuando contra diferentes tipos de bactérias.
Além de sua ação antibiótica, os macrólidos também podem ter efeitos anti-inflamatórios e imunomoduladores. Isso os torna úteis no tratamento de condições como a pneumonia, a bronquite e a sinusite.
Em resumo, os antibióticos macrólidos atuam inibindo a síntese de proteínas nas bactérias, impedindo seu crescimento e reprodução. Eles são uma opção eficaz no tratamento de diversas infecções bacterianas e podem oferecer benefícios adicionais além de sua ação antibiótica.
Significado dos Macrólidos: conheça mais sobre esses antibióticos de amplo espectro e ação.
Os macrólidos são uma classe de antibióticos de amplo espectro que possuem ação bacteriostática, ou seja, inibem o crescimento das bactérias ao invés de matá-las. Esses medicamentos são indicados no tratamento de infecções causadas por bactérias gram-positivas e algumas gram-negativas.
Os macrólidos atuam inibindo a síntese de proteínas nas bactérias, interferindo na sua capacidade de se reproduzir e se espalhar. Isso faz com que as bactérias se tornem mais vulneráveis e sejam eliminadas pelo sistema imunológico.
Existem diferentes tipos de macrólidos, sendo os mais comuns a eritromicina, a azitromicina e a claritromicina. Cada um desses medicamentos possui características específicas, mas todos compartilham o mesmo mecanismo de ação.
Os macrólidos são geralmente bem tolerados, com poucos efeitos colaterais. No entanto, algumas pessoas podem apresentar reações alérgicas, náuseas, vômitos ou diarreia ao usar esses medicamentos.
Em resumo, os macrólidos são antibióticos eficazes no tratamento de diversas infecções bacterianas, agindo de forma a inibir o crescimento e a reprodução das bactérias. Seu amplo espectro de ação e baixa toxicidade fazem deles uma opção segura e eficaz para muitos pacientes.
Conheça os diferentes tipos de macrolídeos disponíveis no mercado farmacêutico hoje.
Os macrolídeos são uma classe de antibióticos comumente utilizados no tratamento de infecções bacterianas. Eles atuam inibindo a síntese de proteínas nas bactérias, impedindo assim a sua proliferação. Existem vários tipos de macrolídeos disponíveis no mercado farmacêutico hoje, cada um com suas próprias características e indicações.
Um dos macrolídeos mais conhecidos é a eritromicina, que é eficaz no tratamento de infecções respiratórias, de pele e de tecidos moles. Outro macrolídeo comum é a azitromicina, que possui um espectro de ação mais amplo e é frequentemente utilizado no tratamento de infecções do trato respiratório superior e inferior.
Além desses, também temos a claritromicina, que é eficaz no tratamento de infecções por Helicobacter pylori, responsável por úlceras gástricas, e a roxitromicina, que é indicada para infecções de vias respiratórias.
É importante ressaltar que os macrolídeos podem causar alguns efeitos colaterais, como náuseas, vômitos e diarréia. Por isso, é fundamental seguir corretamente as orientações médicas durante o tratamento com esses medicamentos.
Em resumo, os macrolídeos são uma classe importante de antibióticos com diferentes tipos disponíveis no mercado farmacêutico hoje, cada um com suas próprias indicações e características. É essencial seguir as orientações médicas para garantir um tratamento eficaz e seguro.
Entenda o funcionamento da claritromicina em nosso organismo.
A claritromicina é um antibiótico do grupo dos macrólidos, que possui um mecanismo de ação único em nosso organismo. Este medicamento atua inibindo a síntese de proteínas nas bactérias, impedindo assim o seu crescimento e reprodução.
A claritromicina é classificada como um antibiótico de amplo espectro, o que significa que possui eficácia contra uma variedade de bactérias gram-positivas e gram-negativas. Isso a torna um medicamento versátil e útil no tratamento de diversas infecções bacterianas.
Além disso, a claritromicina possui poucos efeitos colaterais e uma boa tolerância, tornando-se uma opção segura para muitos pacientes. No entanto, é importante ressaltar que o uso indiscriminado de antibióticos pode levar ao desenvolvimento de resistência bacteriana, tornando o tratamento menos eficaz.
Em resumo, a claritromicina é um medicamento eficaz no combate às infecções bacterianas, atuando de forma específica na inibição da síntese de proteínas nas bactérias. Seu amplo espectro de ação e baixa toxicidade a tornam uma escolha comum no tratamento de diversas doenças infecciosas.
Macrólidos: Mecanismo de Ação, Classificação e Efeitos
Os macrólidos são um grupo de antimicrobianos que actuam por prevenção da formação de proteínas bacterianas. Na maioria dos organismos, essa ação inibe o crescimento bacteriano; No entanto, em altas concentrações, pode causar morte celular.
Descrito pela primeira vez em 1952, quando McGuire e sua equipe descobriram a eritromicina, eles se tornaram um dos grupos de antibióticos mais usados no mundo. Desde a década de 1970, os primeiros macrólidos sintéticos – como azitromicina e claritromicina – foram desenvolvidos, principalmente para serem administrados por via oral.
A eritromicina, como muitos outros antibióticos, foi isolada de uma bactéria Saccharopolyspora erythraea . Anteriormente conhecida como Streptomyces erythraeus, é uma bactéria presente no solo, cujo citocoroma P450 é responsável pela síntese do antibiótico através de um processo de hidroxilação parcial.
Mecanismo de ação
Os macrólidos atuam no nível ribossômico, especificamente na subunidade 50S, bloqueando sua ação. Ao fazer isso, eles inibem a síntese de proteínas de microorganismos sensíveis sem afetar os ribossomos de mamíferos. Este efeito consegue impedir o crescimento de bactérias.
Devido ao seu mecanismo de ação, os macrólidos são considerados antibióticos bacteriostáticos. No entanto, dependendo da dose e da sensibilidade das bactérias, elas podem se tornar bactericidas. É importante ressaltar que os macrólidos afetam apenas as células que estão se replicando ou crescendo.
Uma característica importante dos macrólidos é sua capacidade de se concentrar nos macrófagos e polimorfonucleares. É por esse motivo que eles são os antibióticos de escolha contra bactérias intracelulares ou germes atípicos. Além disso, eles têm efeito pós-antibiótico prolongado e podem ser usados com posologias confortáveis.
Efeito imunomodulador
Muitas atividades biológicas foram descritas para macrólidos, incluindo a capacidade de modular processos inflamatórios.
Esse fato levou a que eles também sejam indicados para tratar inflamações mediadas por neutrófilos em muitas doenças respiratórias com bronquiolite difusa ou fibrose cística.
Essas ações imunomoduladoras parecem funcionar de maneiras diferentes. Uma delas está relacionada à inibição da fosforilação extracelular e à ativação do fator nuclear Kapa-B, ambas ações com resultados anti-inflamatórios.
Além disso, sua presença intracelular tem sido associada à regulação da atividade imune da própria célula.
A principal preocupação gerada pelo uso de macrólidos como imunomoduladores é a resistência bacteriana. Atualmente, os pesquisadores estão trabalhando na criação de um macrólido não antibiótico para ser usado apenas como modulador imunológico, sem o risco de resistência antimicrobiana.
Classificação
De acordo com sua estrutura química
Devido à sua estrutura química, na qual existe um anel lactônico macrocíclico comum para todos os macrólidos, existe uma classificação que considera o número de átomos de carbono presentes no referido anel.
14 átomos de carbono
Eritromicina.
– Claritromicina.
– Telitromicina.
– Ditromicina.
15 átomos de carbono
– Azitromicina.
16 átomos de carbono
– espiramicina.
– Midecamicina.
De acordo com sua origem
Certas publicações oferecem outra classificação de macrólidos com base em sua origem. Embora não seja universalmente aceito, as informações fornecidas abaixo são valiosas:
Origem natural
Eritromicina.
Miocamicina.
– espiramicina.
– Midecamicina.
Origem sintética
– Claritromicina.
– Azitromicina.
Roxitromicina.
De acordo com gerações
Uma terceira classificação organiza os macrólidos de acordo com as gerações. Baseia-se na estrutura química e nas características farmacodinâmicas e farmacocinéticas.
Primeira geração
Eritromicina.
Segunda geração
Josamicina.
– espiramicina.
Miocamicina.
Terceira geração
– Azitromicina.
Roxitromicina.
– Claritromicina.
Quarta geração (cetólidos)
– Telitromicina.
– Cetromicina.
Alguns autores consideram os cetolídeos como um grupo separado de antibióticos, embora o mais rigoroso garanta que seja uma modificação importante dos macrólidos, uma vez que mantém o mesmo anel e mecanismo de ação originais.
A diferença mais importante entre os macrólidos e cetólidos originais é o espectro de ação. Macrólidos até a terceira geração têm mais atividade contra Gram-positivos; em vez disso, os cetólidos são eficazes contra Gramnegativos, especialmente Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis.
Efeitos adversos
A maioria dos macrólidos tem as mesmas reações colaterais, as quais, embora raras, podem ser desconfortáveis. Os mais importantes são descritos abaixo:
Distúrbios gastrointestinais
Eles podem se apresentar como náusea, vômito ou dor abdominal. É mais frequente com a administração de eritromicina e é atribuída aos efeitos procinéticos da mesma.
Alguns casos de pancreatite foram descritos após a administração de eritromicina e roxitromicina, relacionados a efeitos espásticos no esfíncter de Oddi.
Uma complicação rara, porém grave, é a hepatotoxicidade, especialmente quando estão envolvidos cetólidos. O mecanismo de lesão hepática não é bem conhecido, mas isso ocorre quando o medicamento é retirado.
Foi descrito em mulheres grávidas ou jovens e é acompanhado por dor abdominal, náusea, vômito, febre e corante gelado da pele e membranas mucosas.
Hipersensibilidade
Pode se manifestar em diferentes sistemas, como pele e sangue, na forma de erupção cutânea ou febre e eosinofilia. Estes efeitos ceder quando sair do tratamento.
Não se sabe exatamente por que elas ocorrem, mas os efeitos imunológicos dos macrólidos podem estar envolvidos.
Efeitos cardiovasculares
O prolongamento do intervalo QT é a complicação cardíaca mais relatada após a administração de macrólidos. Casos de taquicardia ventricular polimórfica também foram descritos, mas são muito raros.
Em 2017, o FDA (regulador de medicamentos nos Estados Unidos) reservou cetolídeos apenas para casos de pneumonia adquirida na comunidade devido a complicações cardíacas e outros efeitos adversos que causou, deixando de ser indicada em casos de sinusopatia, faringotonsilite ou bronquite complicada
Enquanto a maioria dos macrólidos é indicada por via oral, as apresentações intravenosas existentes podem causar flebite. Sua administração lenta é recomendada por via periférica de importante calibre ou via central e muito diluída em solução salina.
Ototoxicidade
Embora isso geralmente não ocorra, foram relatados casos de ototoxicidade com zumbido e até surdez em pacientes que consomem altas doses de eritromicina, claritromicina ou azitromicina. Esse efeito adverso é mais frequente em idosos e pacientes com insuficiência renal ou hepática crônica.
Outros efeitos indesejáveis
A administração desses medicamentos por qualquer via, principalmente oral, pode causar um gosto ruim na boca.
Os cetólidos têm sido associados a distúrbios visuais transitórios. Seu uso deve ser evitado em mulheres grávidas – uma vez que sua ação sobre o feto não é conhecida com certeza – e em pacientes com miastenia gravis.
É necessário cuidado quando co-administrado com qualquer outro medicamento que seja metabolizado pelo sistema do citocromo P450, a isoenzima 3A4.
Pode aumentar os níveis séricos de digoxina e ter um efeito antagônico quando administrado em conjunto com cloranfenicol ou lincosaminas.
Referências
- Encyclopaedia Britannica (2017). Macrolide Recuperado de: britannica.com
- Kanoh, Soichiro e Rubin, Bruce (2010). Mecanismos de Ação e Aplicação Clínica de Macrólidos como Medicamentos Imunomoduladores.Clinical Microbiology Reviews, 23 (3), 590-615.
- Mazzei, T.; Mini, E; Novelli, A e Periti, P (1993). Química e modo de ação dos macrólidos.Journal of Antimicrobial Chemotherapy, volume 31, 1-9.
- Zhanel, GG e outros (2002). Os cetólidos: uma revisão crítica.Drugs, 62 (12), 1771-1804.
- Wikipedia (última edição 2018). Macrólidos Recuperado de: en.wikipedia.org
- Cosme, Veronica (sf). Macrólidos Recuperado de: infecto.edu.uy
- Cobos-Trigueros, Nazaré; Ateka, Oier; Pitart, Cristina e Vila, Jordi (2009). Macrólidos e cetólidos.Doenças Infecciosas e Microbiologia Clínica, 27, 412-418.