Nefazodona: usos e efeitos colaterais deste antidepressivo

Nefazodona: usos e efeitos colaterais deste antidepressivo 1

Existem várias drogas psicoativas que foram desenvolvidas ao longo da história para tratar diferentes distúrbios e doenças, tanto físicas quanto mentais. Entre os diferentes transtornos mentais, a depressão é uma das mais comuns, o que levou à síntese de vários tipos de substâncias para combater seus sintomas.

Um deles é a nefazodona, um antidepressivo pouco conhecido e usado sobre o qual falaremos neste artigo.

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Nefazodona: características básicas da droga

A nefazodona é um psicofarmacêutico antidepressivo, derivado de fenilpiperazinas e sintetizado com o objetivo de aliviar e tratar os sintomas da depressão : humor desanimado, falta de motivação, anedonia, passividade e problemas de sono, entre outros.

Faz parte dos chamados antidepressivos atípicos, pois seu mecanismo de ação não coincide com o de outros antidepressivos. Especificamente, faria parte do grupo de medicamentos conhecidos como serotonina fraca, noradrenalina e dopamina ou inibidores da recaptação de SDRI, bem como mazindol. Outras substâncias têm um funcionamento semelhante, embora atuem através de diferentes mecanismos de ação, como cetamina, cocaína e ecstasy.

Como na maioria dos antidepressivos, leva tempo para fazer as alterações cerebrais necessárias para visualizar um efeito real, desta vez em torno de quatro semanas. Este medicamento é um antidepressivo eficaz, que também tem a vantagem de não produzir quase nenhuma alteração no nível sexual, ganho de peso ou distúrbios do apetite.

No entanto, embora seja um antidepressivo eficaz, sua prescrição não é habitual e, de fato, entre 2003 e 2004, seu marketing foi suspenso em diferentes países (incluindo Espanha e Estados Unidos) porque foi demonstrado que poderia representar um alto risco à saúde sendo altamente tóxico ao nível do fígado e pode até levar à morte.

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Mecanismo de ação

O principal mecanismo de ação da nefazodona é a sua ação nos receptores das diferentes monoaminas: serotonina , dopamina e norepinefrina. De maneira semelhante aos MAOIs não seletivos, a ação das três principais monoaminas aumenta, mas em um nível mais fraco e mais controlado.

Atua principalmente como antagonista dos receptores 5-HT2 da serotonina no nível pós-sináptico, enquanto inibe sua recaptação. Isso gera um aumento nos níveis de serotonina no cérebro. Também ajuda a inibir a recaptação de noradrenalina e dopamina , embora em um nível muito mais baixo. Finalmente, também tem um pequeno efeito no nível de histamina e acetilcolina , mas estes últimos são praticamente desprezíveis.

Utilizações e aplicações deste medicamento

A nefazodona é conhecida principalmente como antidepressivo, sendo a depressão maior sua principal indicação. Também é usado na síndrome pré-menstrual ou em outros tipos de depressão, como a associada ao sofrimento de várias patologias. No entanto, além da atividade sobre transtornos depressivos , esse medicamento pode ser útil no tratamento de outras psicopatologias e problemas.

Entre eles, podemos ver que a nefazodona é útil no tratamento de vários problemas de ansiedade e no transtorno de estresse pós-traumático , bem como no caso de insônia, embora a latência do sono REM aumente .

Efeitos colaterais deste antidepressivo

Apesar de sua grande utilidade, o consumo de nefazodona pode gerar vários efeitos colaterais e, em alguns casos, pode apresentar riscos, existem contra-indicações diferentes.

Os efeitos colaterais mais comuns do nefazodon são boca seca e sonolência, juntamente com náusea e tontura. A presença de confusão, problemas de visão e astenia também são relativamente comuns. Mais raramente, hipotensão e bradicardia foram observadas, algo perigoso especialmente para os indivíduos que já sofrem de patologias cardíacas.

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No entanto, o problema mais sério associado a esse medicamento (e que de fato levou à interrupção de sua comercialização) é sua alta hepatotoxicidade. Em alguns casos, foram observadas falhas no fígado que podem até levar à morte ou icterícia. É por isso que, se prescrito (algo não muito comum), você deve exercer controle contínuo sobre o estado de saúde do fígado do paciente, testando periodicamente. Também pode ter efeitos renais, quando o medicamento é eliminado principalmente por essa via.

Outro aspecto a ser levado em consideração é o risco de sofrer de uma síndrome de serotonina, um problema derivado do excesso de serotonina (geralmente causada por overdose ou interações com outros medicamentos e drogas) que pode causar ansiedade, alterações na consciência, hiperatividade, tremor, vômitos , taquicardia, falta de coordenação, midríase, convulsões , problemas respiratórios ou até morte.

Contra-indicações

No que diz respeito às contra-indicações, uma das principais ocorre naquelas pessoas que já apresentam problemas hepáticos, além de doenças coronárias. Também é contra-indicado para pessoas que consomem certos medicamentos e principalmente IMAOs, pois pode levar à síndrome da serotonina e até causar a morte.

Sua administração com o ISRS não é recomendada , pois eles interagem. Da mesma forma, alguns retrovirais, como os usados ​​com HIV, interagem com essa substância, sendo necessário que, no caso de uso de nefazodona (para tratar depressões associadas à doença), essa dose seja altamente regulada e a possível interação.

Crianças e mulheres grávidas não devem consumir este medicamento. Além disso, pessoas com epilepsia ou histórico de tentativas de suicídio também não devem consumir este medicamento ou fazê-lo com cuidado especial. Geralmente não é recomendado em distúrbios bipolares .

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Referências bibliográficas:

  • Jufe, G. (2001). Psicofarmacologia prática. Buenos Aires, Editorial Polemos.
  • McConville, BJ; Chaney, RO; Browne, KL et al. (1998). Antidepressivos mais recentes – além dos antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina. Ped Clin North Am. 45: 1157-71.
  • Tatsumi, M.; Groshan, K .; Blakely, RD & Richelson, E. (1997). “Perfil farmacológico de antidepressivos e compostos relacionados em transportadores de monoamina humana”. Eur J. Pharmacol. 340 (2–3): 249-258.

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