[Antipsicóticos] (antipsicóticos) são usados principalmente para tratar os sintomas psicóticos de alguns transtornos mentais, como [esquizofrenia] / clínica / esquizofrenia). No entanto, suas indicações vão muito além e, às vezes, suas características químicas permitem aliviar outros sintomas.
É o que acontece com a proclorperazina, um medicamento antipsicótico clássico, que também tem efeitos antieméticos e atividade antivertigo . É um tipo de fenotiazina piperazínica, um grupo de antipsicóticos. Neste artigo, conheceremos suas características, mecanismo de ação, usos, indicações e efeitos colaterais.
Proclorperazina: características
A proclorperazina é um medicamento antipsicótico de primeira geração (também chamado de antipsicótico típico ou clássico), que pode ser usado para tratar a esquizofrenia (embora, como veremos mais adiante, esse não seja o seu uso mais frequente).
Seu mecanismo de ação é antagonizar o receptor da dopamina D₂ , o que leva a uma diminuição na concentração dessa substância. O nome comercial da proclorperazina é: Stemetil.
Por outro lado, sabe-se que a dopamina é encontrada em altas concentrações em pessoas que sofrem de esquizofrenia. É por isso que a proclorperazina é um medicamento que pode ser usado nesse distúrbio, porque ajuda a diminuir essas concentrações de dopamina .
Fenotiazinas
No nível químico, a proclorperazina é derivada da piperazinfenotiazina (ou piperazina fenotiazinas), um tipo de neuroléptico tricíclico (antipsicótico). As fenotiazinas são um grupo de antipsicóticos; especificamente, os primeiros utilizados no tratamento de transtornos psicóticos e os primeiros que obtiveram resultados positivos para aliviar seus sintomas.
Pode-se dizer que as fenotiazinas abriram o caminho para a era da psicofarmacologia . Atualmente, são usados para aliviar sintomas psicóticos, mas também para evitar náuseas e vômitos (são antieméticos), reduzir a hipertensão (anti-hipertensivos) e aliviar sintomas alérgicos (anti-histamínicos). Além disso, eles são usados para outros usos terapêuticos.
Piperazina Fenotiazinas
Enquanto isso, as fenotiazinas da piperazina são um subtipo de fenotiazinas, do qual é derivada a proclorperazina. Ou seja, a proclorperazina é uma fenotiazina com uma estrutura de piperazina. No nível químico e molecular, as piperazinas fenotiazinas têm um grupo piperazina ou piperazinil em sua cadeia lateral.
Este subtipo de fenotiazinas, as piperazinas fenotiazinas, é o mais potente das fenotiazinas. Eles têm características que permitem que sejam usados para tratamento a longo prazo (tratamento crônico) em pacientes com esquizofrenia.
No nível dos efeitos colaterais, as fenotiazinas da piperazina apresentam distúrbios extrapiramidais (relacionados ao movimento). Como aspecto positivo, são medicamentos que agem rapidamente e causam baixa ação sedativa.
Por outro lado, outra vantagem da proclorperazina e das fenotiazinas piperazínicas em geral é que elas não causam hipotensão ortostática (ou, se causam, é em grau muito pequeno). A hipotensão ortostática leva a uma diminuição da pressão arterial; especificamente, é a incapacidade do corpo de regular rapidamente a pressão sanguínea.
Antipsicóticos clássicos ou típicos
Os antipsicóticos, também chamados neurolépticos, podem ser de dois tipos: clássico (primeira geração ou típico) e atípico (segunda geração). Os que foram descobertos pela primeira vez são clássicos ou típicos. Como vimos, a proclorperazina pertence ao primeiro grupo.
A diferença mais importante entre esses dois grupos de antipsicóticos é que os atípicos, além de agirem sobre os sintomas positivos de transtornos psicóticos (alucinações, delírios, comportamento desorganizado …), têm a vantagem de que eles também agem (embora em menor grau) sobre os sintomas negativos (abulia, achatamento afetivo, apatia …). Outra diferença importante é que os atípicos não causam sintomas extrapiramidais (sintomas típicos dos antipsicóticos).
No entanto, em termos de eficácia, ambos os tipos de antipsicóticos são igualmente eficazes. O importante é encontrar o antipsicótico que melhor se adapte às características do paciente e sua patologia.
Mecanismo de ação
Assim, a proclorperazina, em particular, é um antipsicótico típico. Portanto, apresenta as características desse tipo de antipsicótico.
Como isso funciona? Bloqueio de receptores de dopamina D₂. Esse bloqueio afeta quatro vias principais do cérebro, nas quais a dopamina desempenha um papel essencial:
1. Bloqueio da via mesolímbica
É o bloco mais importante em relação aos efeitos terapêuticos da proclorperazina (e antipsicóticos clássicos em geral), uma vez que envolve a redução dos sintomas positivos da esquizofrenia. Ou seja, o efeito terapêutico da droga é produzido através do bloqueio da via mesolímbica do cérebro.
2. Bloqueio da via nigrostriada
Assim, como qualquer antipsicótico clássico, a proclorperazina também bloqueia a via nigrostriada, o que leva a alterações no movimento (a chamada Síndrome Extrapiramidal (SEP)). Essas alterações aparecem devido à diminuição da dopamina produzida pela proclorperazina.
3. Bloqueio da via mesocortical
O bloqueio da terceira via, a mesocortical, não produz nenhum efeito notável. Por outro lado, quando se trata de antipsicóticos atípicos, o bloqueio dessa via melhora os sintomas negativos da esquizofrenia.
4. Via tuberoinfundibular bloqueada
Finalmente, o bloqueio produzido pela proclorperazina na via tuberoinfundibular, outra via com um grande número de receptores de dopamina D produces, produz uma série de efeitos: o mais notável é o aumento da concentração de prolactina, que causa ginecomastia (aumento no tamanho da mama [“os seios crescem” em homens e mulheres]) e galactorréia (aumento da produção de leite através dos seios). Tudo isso é devido à diminuição da concentração de dopamina.
Indicações e outros usos
A proclorperazina, embora indicada para o tratamento da esquizofrenia, não é usada com tanta frequência como antipsicótico; No entanto, é especialmente usado como um medicamento antiemético para reduzir e aliviar náuseas e vômitos (em doses mais baixas do que como antipsicótico). Por outro lado, a proclorperazina também é freqüentemente usada para tratar tonturas e os chamados “distúrbios labirínticos graves”.
Além disso, a proclorperazina é usada no tratamento de dores de cabeça e enxaquecas agudas (embora essa não seja uma indicação oficial ou autorizada; esse conceito é chamado de “off label”).
Finalmente, parece que a proclorperazina também tem um efeito “calmante” e reduz os sintomas dolorosos; especificamente, observou-se que seu efeito é maior que o do hidromorfona (um medicamento analgésico derivado da morfina) quando aplicado por via intravenosa, combinado com a difenidramina (um tipo de anti-histamínico).
Efeitos secundários
A proclorperazina, como os demais antipsicóticos clássicos (com suas respectivas nuances), envolve uma série de efeitos colaterais ou adversos , como constipação, dor de cabeça (enxaqueca), boca seca, visão turva, marés, sentimentos de instabilidade e / ou dificuldades em manter o equilíbrio, náusea e congestão nasal.
Outros sintomas que podem causar são: aumento do apetite (que leva a um aumento de peso), dificuldades em urinar, dilatação ou contração das pupilas, agitação e / ou nervosismo, dificuldade em adormecer ou manter o sono (insônia), babando tremores incontroláveis, ginecomastia e galactorréia (já explicados), entre outros.
Estes são apenas alguns dos sintomas que podem aparecer ao tomar Prochlorperazine, mas existem muitos outros; Além disso, estes variam de um paciente para outro. A dose de proclorperazina que é tomada, bem como a sua frequência de ingestão, podem variar as manifestações dos efeitos colaterais.
Referências bibliográficas:
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