Selegilina: usos e efeitos colaterais desta droga

Selegilina: usos e efeitos colaterais desta droga 1

A doença de Parkinson é um tipo de distúrbio do movimento que ocorre quando os neurônios não produzem dopamina suficiente, causando diferentes efeitos nos movimentos. Para o seu tratamento principalmente selegilina, é utilizado um antidepressivo IMAO .

Neste artigo, veremos como este medicamento funciona, bem como suas características, efeitos adversos e a possibilidade de combiná-lo com outros medicamentos.

Selegilina: características gerais

A selegilina é um antidepressivo do tipo MAOI (inibidor seletivo da MAO), que inibe especificamente a degradação da MAO-B (enzimas que degradam a dopamina). Ou seja, atua aumentando a concentração de dopamina (substância natural necessária para controlar os movimentos) no cérebro, o que leva a melhorias na função motora do paciente.

Por outro lado, a selegilina tem um efeito neuroprotetor hipotético devido à sua capacidade de inibir a formação de radicais livres a partir do metabolismo da dopamina e, além disso, um efeito sintomático leve. Nos idosos, é de pouca utilidade, pois causa confusão e nervosismo.

O modo de administração de selegilina é por via oral (deve ser engolido com água e sem mastigação).

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação da selegilina é a inibição seletiva no cérebro da MAO-B; A MAO-B é uma enzima que catalisa a oxidação de monoaminas e a degradação de neurotransmissores-aminas, neste caso, degrada a dopamina.

Ou seja, a selegilina age aumentando a concentração de dopamina no cérebro , especificamente nos segmentos cerebrais nigro-estriados e, como conseqüência, melhora a função motora (razão pela qual é indicada na doença de Parkinson).

Indicações terapêuticas

A selegilina é indicada para a doença de Parkinson idiopática . Pode ser usado como monoterapia nos estágios iniciais do Parkinson ou como adjuvante da levodopa (com ou sem inibidores da descarboxilase). Por outro lado, a levodopa (L-DOPA) é o precursor metabólico da dopamina e é considerada a droga isolada mais eficaz no tratamento da doença de Parkinson.

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Assim, como vimos, a selegilina é usada em conjunto com a levodopa e também com a carbidopa (Sinemet).

A selegilina pode ajudar as pessoas com doença de Parkinson, diminuindo a dose de levodopa / carbidopa necessária para controlar os sintomas, prolongando o efeito da levodopa / carbidopa e aumentando o período de tempo em que a levodopa / carbidopa controlará os sintomas.

Atualmente , a selegilina é usada frequentemente com outro IMAO, a rasagilina , como adjuvante em casos de doença de Parkinson avançada para tratar sintomas motores.

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Contra-indicações

A selegilina é contra-indicada quando há hipersensibilidade a ela; também concomitantemente com: ISRSs (uma vez que podem desencadear crises hipertensivas), inibidores duplos da recaptação de serotonina e norepinefrina, antidepressivos tricíclicos, simpatomiméticos, MAOIs e opióides.

Além disso, a administração de selegilina deve ser evitada durante as 5 semanas após a última administração de fluoxetina .

Também é contraindicado em casos de úlcera duodenal e / ou úlcera gástrica, bem como terapia combinada com levodopa em: hipertensão, hipertireoidismo, feocromocitoma, glaucoma de ângulo estreito, adenoma prostático com aparência residual de urina, taquicardia, arritmias, angina de peito grave, psicose e demência avançada.

Precauções

Há uma série de preocupações que devemos saber sobre a selegilina. Por um lado, combinando um tratamento com selegilina na dose máxima tolerável de levodopa, podem ocorrer movimentos involuntários e agitação .

Se isso ocorrer, a dose de levodopa pode ser reduzida em 30% (em média). Quando encontramos a dose ideal de levodopa, os efeitos colaterais dessa terapia combinada são menores que os da terapia com levodopa (isoladamente ou com um inibidor da descarboxilase).

Efeitos secundários

Antes de uma monoterapia (tratamento único) com selegilina, os seguintes efeitos adversos ou reações foram detectados em casos isolados: boca seca, náusea, insônia e arritmias ; também aumentaram os valores das enzimas hepáticas que não têm relevância clínica.

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Se, em vez disso, estivermos enfrentando um tratamento combinado de levodopa com selegilina, podem ocorrer estados de excitação, insônia, sensação de cansaço, sonolência, vertigem, dor de cabeça , ansiedade, inquietação, discinesias, hipotensão arterial, edema, falta de apetite , náuseas, alucinações, constipação e, em casos raros, estados de confusão mental, psicose, distúrbios urinários e dispnéia.

Todos estes efeitos adversos podem ser reduzidos em parte, por uma diminuição da dose de levodopa, o que é possível sob terapia combinada com selegilina.

Referências bibliográficas:

  • Agência Espanhola de Medicamentos e Produtos de Saúde. (2003). Ficha técnica: selegilina.
  • Guerrero, MT, Cruz, M., Prado, F., Muñoz, A., Hernández, MV e Duarte, J. (2006). Doença de Parkinson SOCIEDADE ESPANHOLA DE GERIATRIA E GERONTOLOGIA, Tratado de Geriatria para Residentes, S507-S517.
  • Selegilina (2016). Vademecum

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