Succinilcolina: Estrutura, Ação e Para que serve

A succinilcolina ou suxametónio cloreto é um composto orgânico, especificamente uma amina quaternária tendo actividade farmacológica. É um sólido cuja fórmula molecular é C 14 H 30 N 2 O 4 + 2 . Por ter uma carga divalente positiva, forma sais orgânicos com ânions cloreto, brometo ou iodeto.

A succinilcolina é uma droga que se liga aos receptores nicotínicos de acetilcolina na membrana pós-sináptica da junção neuromuscular ou da placa terminal, produzindo despolarização, bloqueio e relaxamento muscular flácido. Isto é devido à grande semelhança estrutural entre ele e a acetilcolina .

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Estrutura quimica

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A imagem acima ilustra a estrutura da succinilcolina. As cargas positivas estão localizadas nos dois átomos de nitrogênio e, portanto, são cercadas por íons Cl por interações eletrostáticas.

Sua estrutura é muito flexível, devido às muitas possibilidades espaciais oferecidas pelas rotações de todos os seus elos simples. Também apresenta um plano de simetria; Seu lado direito é o reflexo da esquerda.

Estruturalmente, a succinilcolina pode ser considerada como a união de duas moléculas de acetilcolina. Isto pode ser verificado comparando cada um dos seus lados com o referido composto.

Mecanismo de ação (suxametônio)

A acetilcolina causa uma despolarização na placa final capaz de se mover para as células musculares vizinhas, permitindo a entrada de Na + e atingindo o potencial limiar da membrana.

Isso leva à produção de potenciais de ação nas células musculares esqueléticas que iniciam sua contração.

A interação da acetilcolina com seus receptores é de curta duração, porque é rapidamente hidrolisada pela enzima acetilcolinesterase.

Por outro lado, a succinilcolina é menos suscetível à ação da enzima indicada e, portanto, permanece ligada ao receptor nicotínico da acetilcolina por mais tempo que isso, causando despolarização prolongada.

Esse fato produz inicialmente contração assíncrona de um grupo de fibras musculares esqueléticas, conhecido como fasciculação. Isso é de curta duração, sendo observado principalmente no tórax e no abdômen.

A junção neuromuscular ou placa terminal é subsequentemente bloqueada, com a conseqüente inativação dos canais de Na + e, por fim, a incapacidade de contrair células musculares esqueléticas.

Receptor nicotínico

O receptor nicotínico de acetilcolina da membrana pós-sináptica da junção neuromuscular é formado por cinco subunidades: 2α 1 , 1β 1 , 1δ, 1ε.

A succinilcolina apenas interage com este receptor e não se liga aos receptores de acetilcolina das células ganglionares (α 3 , β 4 ) e aos terminais nervosos pré-sinápticos (α 3 , β 2 ).

Os receptores de acetilcolina do terminal pós-sináptico da junção neuromuscular têm uma função dupla, pois cumprem a função dos canais de Na + .

Ao unir acetilcolina às subunidades α, ocorrem alterações conformacionais que causam a abertura de um canal que permite a entrada de Na + e a saída de K + .

Poucas ações da succinilcolina foram atribuídas a uma possível interação com o sistema nervoso central, explicada pela não interação com os receptores de acetilcolina presentes no sistema nervoso central.

Os efeitos cardiovasculares da succinilcolina não são atribuídos ao bloqueio linfonodal. Provavelmente, isso se deve à estimulação sucessiva dos gânglios vagais, manifestada por bradicardia, e à estimulação simpática dos gânglios, expressa com hipertensão e taquicardia.

A paralisia flácida do músculo esquelético começa 30 a 60 segundos após a injeção da succinilcolina, atingindo a atividade máxima após 1-2 minutos, que dura 5 minutos.

Para que serve?

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– Atua como adjuvante dos anestésicos em inúmeras operações cirúrgicas. Talvez o uso mais difundido da succinilcolina seja na intubação endotraqueal, permitindo assim uma ventilação adequada do paciente durante um processo cirúrgico.

– Os bloqueadores neuromusculares atuam como auxiliares da anestesia cirúrgica, causando relaxamento do músculo esquelético, principalmente da parede abdominal, facilitando a intervenção cirúrgica.

– O relaxamento muscular tem valor em procedimentos ortopédicos, correção de luxações e fraturas. Além disso, tem sido utilizado para facilitar a laringoscopia, broncoscopia e esofagoscopia em combinação com um anestésico geral.

– Tem sido utilizado para aliviar as manifestações de pacientes psiquiátricos submetidos a eletroconvulsões, bem como no tratamento de pacientes com convulsões persistentes associadas a reações tóxicas a medicamentos.

– Entre as intervenções cirúrgicas nas quais a succinilcolina foi usada, estão a cirurgia cardíaca aberta e a cirurgia intraocular, onde o medicamento é administrado 6 minutos antes da produção de uma incisão ocular.

Casos especiais

– Entre o grupo de pacientes com resistência à ação da succinilcolina estão os pacientes com hiperlipidemia, obesidade, diabetes, psoríase, asma brônquica e alcoolismo.

– Da mesma forma, pacientes com miastenia gravis, uma condição na qual é observada a destruição de receptores pós-sinápticos de acetilcolina nas junções neuromusculares, requerem doses maiores de succinilcolina para que sua ação terapêutica se manifeste.

Efeitos secundários

– Dores pós-operatórias ocorrem regularmente nos músculos do pescoço, ombros, lados e costas.

– O uso de succinilcolina deve ser evitado em pacientes com queimaduras graves. Isto é porque o aumento da saída de K + através de canais de Na + e K + , o que ocorre após ligação da droga a receptores de acetilcolina, aumenta a concentração de plasma de K + . Como conseqüência, pode levar à parada cardíaca.

– Também pode ser observada uma diminuição da pressão arterial, aumento da salivação, aparência de erupção cutânea, hipertensão ocular transitória e constipação.

– Como efeitos colaterais também incluem hipercalcemia, hipertermia, apneia e aumento da liberação de histamina.

– Da mesma forma, o uso de succinilcolina deve ser evitado em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva tratados com digoxina ou outro glicosídeo digital.

Referências

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