Os antipsicóticos são medicamentos utilizados no tratamento de transtornos psiquiátricos, como esquizofrenia, transtorno bipolar e psicose. Existem dois tipos principais de antipsicóticos: os típicos e os atípicos. Os antipsicóticos típicos, também conhecidos como antipsicóticos de primeira geração, atuam principalmente bloqueando os receptores de dopamina no cérebro, o que ajuda a reduzir os sintomas psicóticos. Por outro lado, os antipsicóticos atípicos, ou de segunda geração, agem de forma mais abrangente, atuando não só nos receptores de dopamina, mas também de serotonina, o que pode resultar em menos efeitos colaterais em comparação com os antipsicóticos típicos. Ambos os tipos de antipsicóticos podem causar uma série de efeitos colaterais, como sonolência, ganho de peso, tremores e disfunção sexual, por isso é importante que o tratamento seja supervisionado por um profissional de saúde.
Entendendo o funcionamento dos antipsicóticos atípicos: qual é o seu mecanismo de ação?
Os antipsicóticos atípicos são medicamentos utilizados no tratamento de transtornos mentais como esquizofrenia e transtorno bipolar. Eles se diferenciam dos antipsicóticos típicos por apresentarem um perfil de eficácia e segurança mais favorável. Mas qual é o mecanismo de ação desses medicamentos?
Os antipsicóticos atípicos atuam principalmente bloqueando os receptores de dopamina no cérebro. A dopamina é um neurotransmissor que desempenha um papel importante na regulação do humor, do sono e da cognição. Ao bloquear os receptores de dopamina, os antipsicóticos atípicos ajudam a reduzir os sintomas psicóticos como alucinações e delírios.
Além disso, os antipsicóticos atípicos também atuam em outros receptores cerebrais, como os receptores de serotonina e glutamato. Essa ação multi-receptores pode explicar a eficácia desses medicamentos em uma ampla gama de sintomas e transtornos psiquiátricos.
É importante ressaltar que os antipsicóticos atípicos podem causar efeitos colaterais, como sonolência, ganho de peso e disfunção sexual. No entanto, esses efeitos costumam ser menos intensos do que os observados com os antipsicóticos típicos.
Em resumo, os antipsicóticos atípicos atuam bloqueando os receptores de dopamina e outros neurotransmissores no cérebro, o que ajuda a reduzir os sintomas psicóticos. Apesar dos efeitos colaterais, esses medicamentos são uma opção importante no tratamento de transtornos mentais graves.
Entenda as diferenças entre antipsicóticos convencionais e atípicos: características e indicações específicas.
Os antipsicóticos, também conhecidos como neurolépticos, são medicamentos utilizados no tratamento de transtornos psicóticos, como esquizofrenia e transtorno bipolar. Existem duas classes principais de antipsicóticos: os convencionais, também chamados de típicos, e os atípicos.
Os antipsicóticos convencionais foram os primeiros a serem desenvolvidos e têm como principal mecanismo de ação o bloqueio dos receptores de dopamina no cérebro. Eles são eficazes no controle dos sintomas positivos da esquizofrenia, como alucinações e delírios, mas têm uma série de efeitos colaterais, como rigidez muscular e movimentos involuntários.
Por outro lado, os antipsicóticos atípicos agem não apenas nos receptores de dopamina, mas também nos receptores de serotonina, o que os torna mais eficazes no tratamento dos sintomas negativos e cognitivos da esquizofrenia. Além disso, eles têm menos efeitos colaterais motores, o que os torna uma opção mais tolerável para muitos pacientes.
As indicações para o uso de antipsicóticos convencionais e atípicos podem variar de acordo com o perfil do paciente e a gravidade dos sintomas. Os antipsicóticos típicos são geralmente reservados para casos mais graves e resistentes, enquanto os atípicos são frequentemente utilizados como primeira linha de tratamento devido a sua melhor tolerabilidade.
Em resumo, os antipsicóticos convencionais e atípicos diferem principalmente em seus mecanismos de ação e efeitos colaterais. Enquanto os típicos são eficazes no controle dos sintomas positivos, os atípicos têm uma ação mais ampla e são mais toleráveis. A escolha entre um e outro deve levar em consideração as necessidades individuais de cada paciente.
Funcionamento dos antipsicóticos típicos: entenda como agem e seus efeitos no organismo.
Os antipsicóticos típicos são medicamentos utilizados no tratamento de transtornos psicóticos, como esquizofrenia e transtorno bipolar. Eles atuam principalmente bloqueando os receptores de dopamina no cérebro, o que ajuda a reduzir os sintomas psicóticos, como alucinações e delírios.
Alguns dos antipsicóticos típicos mais comuns são a clorpromazina, haloperidol e flufenazina. Eles costumam ser eficazes no controle dos sintomas, mas também podem causar efeitos colaterais indesejados, como sonolência, ganho de peso e tremores.
É importante ressaltar que os antipsicóticos típicos podem levar a efeitos colaterais mais graves, como discinesia tardia, um distúrbio de movimento que pode ser irreversível. Por isso, seu uso deve ser monitorado de perto por um profissional de saúde.
Em contraste, os antipsicóticos atípicos têm um mecanismo de ação diferente, atuando não apenas nos receptores de dopamina, mas também nos receptores de serotonina. Isso pode resultar em uma eficácia maior no controle dos sintomas, com menos efeitos colaterais motores.
Alguns exemplos de antipsicóticos atípicos incluem a olanzapina, quetiapina e risperidona. Eles são frequentemente prescritos como uma opção de tratamento de primeira linha devido à sua eficácia e perfil de efeitos colaterais mais favorável.
Em resumo, os antipsicóticos típicos e atípicos são medicamentos importantes no tratamento de transtornos psicóticos, agindo de maneiras diferentes no cérebro para controlar os sintomas. O uso desses medicamentos deve ser sempre supervisionado por um profissional de saúde para garantir a eficácia do tratamento e minimizar os efeitos colaterais.
Quais as possíveis reações adversas dos medicamentos antipsicóticos convencionais?
Os medicamentos antipsicóticos convencionais, também conhecidos como antipsicóticos típicos, podem causar várias reações adversas. Alguns dos efeitos colaterais mais comuns desses medicamentos incluem sonolência, tontura, ganho de peso, boca seca e constipação. Além disso, distúrbios extrapiramidais como tremores, rigidez muscular, movimentos involuntários e discinesia tardia podem ocorrer com o uso prolongado desses medicamentos.
Outras possíveis reações adversas dos antipsicóticos convencionais incluem síndrome neuroléptica maligna, uma condição rara, mas grave, caracterizada por febre alta, rigidez muscular, confusão e alterações na pressão arterial; discinesia tardia, que consiste em movimentos involuntários e repetitivos, principalmente da face e da língua; e síndrome metabólica, que pode levar a problemas de saúde como diabetes, hipertensão e aumento do colesterol.
É importante estar ciente dessas possíveis reações adversas ao tomar antipsicóticos convencionais e relatar qualquer sintoma incomum ao médico responsável pelo tratamento. O acompanhamento médico é essencial para monitorar e gerenciar os efeitos colaterais desses medicamentos, garantindo assim a eficácia do tratamento e o bem-estar do paciente.
Antipsicóticos típicos e atípicos: mecanismo e efeitos
Os antipsicóticos ou neurolépticos são um grupo de conhecidos para utilização no tratamento de psicoses drogas, mas também pode ser aplicada a outras doenças. Eles são usados para tranquilizar pacientes que estão passando por uma fase aguda de um distúrbio em que têm grande agitação e nervosismo.
Eles podem ser usados em pacientes com lesão cerebral, mania, delírio devido a envenenamento, depressão com agitação ou ansiedade grave – neste último caso, por um período de tempo reduzido.
No entanto, o distúrbio para o qual os antipsicóticos foram mais utilizados é a esquizofrenia – especialmente para aliviar os sintomas positivos. É uma das doenças mais devastadoras que existem, em termos de custo pessoal e social.
Estima-se que cerca de 20 milhões de pessoas no mundo sofrem de esquizofrenia, sem diferenças nas taxas de incidência de diferentes países.
A maioria dessas pessoas que receberam um diagnóstico de esquizofrenia precisa usar antipsicóticos para tornar suas vidas mais estáveis e com menos períodos de hospitalização.
História
Henri Laborit, cirurgião militar, foi quem realizou os estudos necessários para a descoberta do primeiro medicamento útil para o controle farmacológico da esquizofrenia e outras formas de psicose.
A partir de 1949, o Laborit realizou uma pesquisa pioneira sobre o uso anestésico de medicamentos anti-histamínicos, com o objetivo de reduzir o choque associado à cirurgia.
Dessa forma, a Henri Laborit começou a usar regularmente os anti-histamínicos Mepyramine e Prometacin em uma combinação pré-anestésica.
Posteriormente, ele descobriu que a medicação anti-histamínica também exercia efeitos no sistema nervoso central, contribuindo para limitar os sinais associados ao choque resultante da cirurgia.
Além disso, ele percebeu certas mudanças no humor dos pacientes que receberam a medicação – especialmente no caso da prometacina -, para que as pessoas estivessem menos ansiosas e precisassem de uma dose menor de morfina.
Apesar dessas grandes descobertas do Laborit, o assunto foi esquecido por alguns anos, até que esse médico divulgou sua pesquisa ao Specia Laboratories .
Atualmente, podemos encontrar dois tipos principais de antipsicóticos: os neurolépticos clássicos e os neurolépticos atípicos.
Neurolépticos típicos ou clássicos
Eles são antagonistas dos receptores da dopamina, e sua principal propriedade farmacológica é o bloqueio dos receptores D2, especificamente na via mesolímbica.
Os tipos mais comuns de neurolépticos clássicos que podemos encontrar são:
Haloperidol (butiferrons)
Apesar dos efeitos benéficos que esta droga tem sobre os sintomas positivos da esquizofrenia, seus efeitos colaterais debilitantes – como distúrbios do movimento, ganho de peso, falta de motivação etc. – devem ser pesados.
Em alguns casos, aumenta a probabilidade de sofrer de doenças físicas como diabetes ou doenças cardíacas. Portanto, recomenda-se procurar a dose apropriada para ajudar a controlar os sintomas da esquizofrenia com os menores efeitos colaterais possíveis.
Clorpromazina (fenotiazinas)
É utilizado como tratamento para as manifestações de distúrbios psicóticos, sendo claramente eficaz na esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva.
Também ajuda a aliviar a inquietação e a apreensão antes da cirurgia. A clorpromazina é indicada no controle de náuseas e vômitos graves e no tratamento de soluços incoercíveis.
Levomepromazina (fenotiazinas)
É um dos antipsicóticos mais antigos e possui ação calmante, ansiolítica, sedativa e analgésica. É também um potente potenciador anestésico.
A levomepromazina possui uma poderosa propriedade sedativa, melhora a anestesia com éter e hexobarbital e analgesia com morfina. Entre seus efeitos colaterais está a sonolência causada durante as primeiras semanas de tratamento.
Também existem neurolépticos clássicos com ação “retardada” ou depósito, que permitem doses mais espaçadas ao longo do tempo:
- Flufenazida (Modecate).
- Pipotiazida (Lonseren).
- Zuclopentixol (cisordinol).
Nos dois primeiros casos, uma dose é administrada a cada 3 semanas e, no último caso, a cada 2 semanas.
Estes neurolépticos típicos ou clássicos são especialmente indicados para o tratamento de:
- Psicose
- Agitação e comportamento violento.
- Distúrbios do movimento – síndrome de Gilles de la Tourette.
- Envenenamento por estimulantes.
- Dor crônica
- Privação de etila.
Efeitos colaterais de antipsicóticos típicos
Entre seus efeitos adversos, podemos encontrar o seguinte:
- Sedação
- Sonolência
- Incoordenação
- Convulsões
- Efeito epileptogênico
- Efeitos extrapiramidais: distonia, efeitos parkinsonianos, acatisia, etc.
- Hipotensão ortostática
Mecanismo de ação dos neurolépticos clássicos
Esses fármacos são baseados na hipótese dopaminérgica, segundo a qual os sintomas psicóticos positivos estão relacionados à hiperatividade dos neurônios dopaminérgicos, especialmente a via mesolímbica.
Portanto, os medicamentos antipsicóticos usados para tratar sintomas positivos atuam bloqueando os receptores de dopamina, particularmente os receptores de dopamina D2.
Os sintomas negativos da esquizofrenia, descritos acima, podem envolver outras regiões do cérebro, como o córtex pré – frontal dorsolateral e outros neurotransmissores – podem estar relacionados à hiperatividade excitatória do glutamato.
Neurolépticos atípicos
Por outro lado, encontramos o grupo de neurolépticos atípicos, que são os mais recentemente desenvolvidos.
Eles constituem um grupo heterogêneo de substâncias que atuam nos sintomas positivos e negativos da esquizofrenia – diferentemente dos neurolépticos clássicos, que atuam apenas nos positivos.
Alguns dos antipsicóticos atípicos mais conhecidos são os seguintes:
Clozapina (Leponex)
Derivado de dibenzodiazepínicos. É o único medicamento indicado especificamente para o tratamento da esquizofrenia resistente ao tratamento.
Certas condições clínicas graves na esquizofrenia respondem particularmente à clozapina, incluindo alucinações auditivas persistentes, violência, agressividade e risco de suicídio.
Da mesma forma, a baixa incidência de discinesia tardia como efeito adverso da droga deve ser levada em consideração. Também foi demonstrado que a clozapina tem um efeito benéfico na função cognitiva e nos sintomas afetivos.
Olanzapina (Zyprexa)
Também é derivado de dibenzodiazepínicos e possui propriedades estruturais e farmacológicas semelhantes à clozapina com atividade mista em múltiplos receptores.
Embora tenha sido comprovado que a olanzapina possui uma atividade antipsicótica, ainda deve ser comprovada sua eficácia na esquizofrenia resistente e sua posição relativa em relação a outros antipsicóticos atípicos, nos quais não existem dados conclusivos.
Da mesma forma, é difícil interpretar a relevância clínica dos efeitos sobre os sintomas negativos deduzidos da melhoria das escalas de sintomas negativos e as análises mais rigorosas dos dados não demonstram uma clara superioridade da olanzapina.
Também não podem ser feitas recomendações claras para agitação, agressividade e hostilidade, embora pareça menos sedativo que a clorpromazina e o haloperidol. Um dos efeitos colaterais que produz é ganho de peso significativo.
Portanto, são necessários mais estudos de longo prazo para mostrar dados sobre tolerância, qualidade de vida, funcionamento social, suicídio etc.
Risperidona (Risperdal)
Derivado de benzoxiooxazoles. Ainda não se sabe se a risperidona é mais eficaz que os neurolépticos clássicos. Parece ter algumas vantagens sobre o haloperidol em termos do alívio limitado de alguns sintomas e do perfil de efeitos colaterais.
Pode ser mais aceitável para pacientes com esquizofrenia, talvez devido à baixa sedação que produz, apesar de sua tendência a aumentar o peso.
Existem poucos dados sobre as implicações clínicas do uso de rísperidona, mas, surpreendentemente, não existem dados sobre o uso de serviços, hospitalização ou funcionamento na comunidade.
Os potenciais benefícios clínicos e a redução dos efeitos colaterais da risperidona devem ser ponderados em relação ao custo mais alto desse medicamento.
Quetiapina (Seroquel)
É derivado da dibenzotiacipina e verificou-se que os melhores resultados alcançados por esta droga foram alcançados em pacientes menos graves e sua eficácia nos sintomas negativos foi menos consistente e não superior aos clássicos.
Os ensaios clínicos realizados são de curta duração – de 3 a 8 semanas – e com alta taxa de abandono (48-61%).
Esses dados, juntamente com a curta experiência clínica disponível para o medicamento, impedem conclusões sobre sua importância clínica.
Ziprasidona
Atualmente, há também um neuroléptico atípico que está sendo introduzido, a ziprasidona.Os dados obtidos até o momento mostram que ele pode ser tão eficaz quanto o haloperidol para esquizofrenia, embora tenha a desvantagem de causar náusea e vômito.
A forma injetável tem a desvantagem adicional de causar mais dor no local da injeção do que o haloperidol.
Ainda é necessário realizar mais estudos comparando esse fármaco com outros neurolépticos atípicos para poder tirar conclusões sobre sua real eficácia.
Efeitos secundários
Embora esses neuropsicóticos causem menos efeitos extrapiramidais que os clássicos e melhorem os sintomas negativos da esquizofrenia, eles também têm alguns efeitos colaterais:
- Taquicardia
- Tonturas
- Hipotensão
- Hipertermia
- Sialorréia
- Leucopenia – que às vezes termina em agranulocitose, principalmente por causa da clozapina.
Mecanismo de ação dos neurolépticos atípicos
Os antagonistas da serotonina-dopamina atuam como antagonistas da dopamina – nos receptores D2 -, embora também atuem na serotonina – especialmente nos receptores 5HT2a.
Antipsicóticos típicos versus antipsicóticos atípicos
Na esquizofrenia, os antipsicóticos convencionais ou clássicos ainda são os medicamentos de escolha atualmente.
Apesar de seus efeitos colaterais e limitações, eles demonstraram ser muito eficazes no tratamento agudo e de manutenção, sendo bem tolerados por muitos pacientes.
Uma vantagem adicional desses antipsicóticos é a disponibilidade de qualquer um deles em formas farmacêuticas parentéricas, de curto prazo ou de “depósito”.
No entanto, nos casos em que os antipsicóticos clássicos não são bem tolerados por seus efeitos extrapiramidais, os antipsicóticos atípicos são uma alternativa adequada.
As razões pelas quais eles ainda não são considerados medicamentos de primeira linha na esquizofrenia são:
- Pouco conhecimento sobre sua segurança e eficácia na terapia de manutenção.
- O alto custo que eles implicam.
Embora alguns autores justifiquem o uso de novos antipsicóticos no “primeiro” episódio agudo de esquizofrenia e durante a doença, com base na hipótese de uma diminuição nas taxas de recidiva e na morbidade associada e uma melhora na Resultados a longo prazo, não há ensaios clínicos adequados que avaliem esses fatos.
Possíveis vantagens do atípico
Também existem hipóteses sobre as vantagens dos antipsicóticos atípicos na redução de custos (menor tempo de internação, menos reinternação, etc.).
Embora vários estudos com clozapina e risperidona tenham mostrado evidências do menor custo associado ao seu uso em comparação com os mais antigos, seus resultados têm sido criticados por limitações no desenho experimental.
Devido ao aumento dos custos com saúde, para a seleção de um medicamento, é necessário considerar não apenas sua eficácia e segurança, mas também o custo das diferentes alternativas através de estudos farmacoeconômicos.
Esse tipo de estudo é especialmente importante no tratamento da esquizofrenia, pois é uma doença de alto custo para os sistemas de saúde, devido ao seu início precoce e longo curso.
Por outro lado, é uma doença que produz um enorme sofrimento pessoal e familiar e uma grande incapacidade nos indivíduos afetados. Todos esses fatos apóiam a necessidade de estudos farmacoeconômicos adequados (avaliando a relação custo-efetividade, custo-utilidade), bem como ensaios clínicos de longo prazo para ajudar a definir o lugar dos novos antipsicóticos na esquizofrenia.
Referências
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