Fenotiazinas: características e usos deste grupo de drogas

Fenotiazinas: características e usos deste grupo de drogas 1

Existem muitos tipos de antipsicóticos, dependendo de sua estrutura química, descoberta (primeira ou segunda geração), mecanismo de ação etc. Neste artigo , conheceremos as fenotiazinas .

As fenotiazinas formam a estrutura química de um grupo de medicamentos antipsicóticos, usados ​​para tratar vários distúrbios mentais e emocionais graves, bem como para reduzir náuseas e vômitos (medicamento antiemético). Alguns medicamentos fenotiazínicos são clorpromazina e levopromazina.

Fenotiazinas: composto químico

O termo “fenotiazinas” refere-se a compostos químicos que contêm um núcleo tricíclico de dois anéis de benzeno (“feneno”). Os dois anéis estão ligados através de um anel com um átomo de enxofre (“tio”) e um átomo de nitrogênio (“azo”). Uma cadeia lateral de três carbonos (alifática ou cíclica) é ligada ao átomo de nitrogênio.

É um composto cristalino amarelado ou esverdeado, solúvel em ácido acético quente, benzeno e outros solventes. Quimicamente, é um composto orgânico volátil e tóxico para o meio ambiente.

Origem

As fenotiazinas foram inicialmente usadas como antimaláricos, por Paul Ehrlich e, mais tarde, como anti-histamínicos, por Daniel Bovet. Enquanto isso, Henry Laborit e Pierre Huguenard usavam fenotiazinas na anestesia para neutralizar os efeitos do “choque cirúrgico” .

Isso os levou à descoberta de prometazina e clorpromazina, sendo esta a primeira substância reconhecida por Jean Delay e Pierre Deniker, que mostraram propriedades antipsicóticas eficazes no tratamento da esquizofrenia (o primeiro antipsicótico, como veremos mais adiante).

Originalmente, a fenotiazina se desenvolveu como um corante sintético no ano de 1883 . Sua síntese é devida ao químico orgânico alemão Bernthsen, no final do século XIX, durante o desenvolvimento de corantes na indústria têxtil.

Com o tempo, as fenotiazinas ganharam importância além da indústria de corantes para as indústrias têxteis. A partir de várias descobertas com fenotiazinas e outros corantes, eles acabaram tendo grandes repercussões na indústria de medicamentos.

Caracteristicas

As fenotiazinas, além de fazer parte de um grupo de medicamentos antipsicóticos (devido à sua estrutura), são antieméticos de uso geral (evitam vômitos ou náuseas). Eles são eficazes em uma ampla variedade de estímulos de intensidade baixa ou moderada; pelo contrário, eles não são eficazes no vômito por eméticos potentes (estímulos que causam vômitos), como a quimioterapia com cisplatina.

Parece haver uma relação dose / efeito, mas a ocorrência de efeitos colaterais limita a dose máxima. Esses efeitos consistem em reações distônicas (especialmente em crianças), sedação e hipotensão.

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Clorpromazina: o primeiro antipsicótico

Uma das fenotiazinas mais conhecidas é a clorpromazina. A clorpromazina foi o primeiro antipsicótico fenotiazínico disponível na farmacoterapia (também o primeiro, em geral), e foi descoberto há meio século.

Foi uma grande revolução para a psiquiatria e começar a tratar transtornos mentais de outra perspectiva. Além disso, foi a semente para começar a desenvolver pesquisas em um campo como a psicofarmacologia.

Como outros antipsicóticos fenotiazínicos, os efeitos (mecanismo de ação) da clorpromazina são sedativos, antipsicóticos, antieméticos e tranqüilizantes.

Tipos

Existem três tipos de fenotiazinas , de acordo com sua estrutura: fenotiazinas alifáticas, com medicamentos como clorpromazina e levopromazina; piperidina fenotiazinas (tioridazina) e piperazina fenotiazinas (flufenazina, perfenazina e trifluperazina).

Efeitos secundários

As fenotiazinas podem causar vários efeitos adversos, como:

1. Icterícia colestática

É uma reação adversa de natureza alérgica, associada ao uso de fenotiazinas. Seu curso é benigno, revertendo ao interromper o tratamento ou mudar de medicamento . Sua prevalência é estimada em 0,5% dos indivíduos tratados e geralmente aparece no primeiro mês de tratamento.

2. Discrasias no sangue

Este sintoma também é alérgico. Uma discrasia no sangue é uma doença do sangue em qualquer um dos constituintes do sangue. As discrasias mais frequentes são leucocitose discreta, eosinofilia ou leucopenia.

A agranulocitose é a mais grave , pois pode causar a morte devido a uma síndrome de imunodeficiência causada pelo uso de fenotiazinas, especialmente a clozapina. Neste último caso, sua prevalência é de 10 / 1.000 indivíduos tratados.

3. Reações dermatológicas

São reações imediatas de hipersensibilidade, como urticária ou fotossensibilização . A administração de fenotiazinas em altas doses também pode causar o aparecimento de áreas azul-acinzentadas em áreas do corpo expostas à luz solar; por outro lado, com tioridazina, foram descritos casos de retinopatia pigmentar.

Retinopatia pigmentar ou retinite pigmentosa é um grupo de doenças degenerativas e hereditárias que afetam os olhos e são caracterizadas por uma perda lenta e progressiva da visão. Essa perda afeta, pelo menos em seus estágios iniciais, a visão noturna e periférica e leva à cegueira.

Referências bibliográficas:

  • Krupp, P. e Barnes, P. (1989). Granulocitopenia associada a Leponex: uma revisão da situação. Psychopharmacology, 99 (Suppl): S118-S121.
  • Pita, E. e Manzanares, J. (1992). Medicamentos antipsicóticos Rev. Asoc. Esp. Neuropsiq., 12 (Supl. 1).
  • Mazana, JS, Pereira, J. e Cabrera, R. (2002). Cinqüenta anos de clorpromazina. Rev Esp Sanid Penit; 4: 101-113.

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