Medicamentos anti-cômicos: usos, tipos e mecanismo de ação

Os fármacos anti-epilépticos são usados principalmente para convulsões, alguns distúrbios psicopatológicos como desordem bipolar e, acima de tudo, para a dor neuropática. Às vezes são chamadas de drogas antiepilépticas ou anticonvulsivantes.

Existem drogas anticomunicativas clássicas ou de primeira e segunda geração. Os mais modernos são aqueles que geralmente têm menos efeitos colaterais, embora ambos os tipos sejam igualmente eficazes em geral.

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Esses medicamentos funcionam eliminando a atividade elétrica excessiva dos neurônios típicos de convulsões. Eles também ajudam a impedir que a atividade alterada se espalhe pelo cérebro. Eles também reduzem a dor e produzem relaxamento por diferentes mecanismos.

O primeiro medicamento anti-oficial foi o brometo, que surgiu em 1857. Naquela época, pensava-se que a epilepsia aparecia devido ao desejo sexual excessivo. Eles descobriram que o brometo era eficaz contra a epilepsia, mas causava impotência e comportamento afetado.

Mais tarde, em 1910, eles perceberam que o fenobarbital, usado para induzir o sono, apresentava atividade anticonvulsivante. Assim, tornou-se o medicamento de primeira escolha por um longo tempo.

Em 1930, foi desenvolvida a fenitoína que tratava convulsões epilépticas sem produzir tanta sedação.

Para que são utilizados os medicamentos anti-quadrinhos?

Os anticorpos são frequentemente utilizados para diferentes tipos de epilepsia, para dor neuropática e certos distúrbios psicopatológicos. Alguns deles também foram úteis na redução da síndrome de abstinência ou problemas de dependência de drogas.

Epilepsia

Foi demonstrado que aproximadamente 70% dos pacientes com epilepsia conseguem controlar suas convulsões com medicamentos antivirais. No entanto, esses medicamentos agem sobre os sintomas e não sobre a origem da doença, portanto, não podem curar a epilepsia, e o tratamento deve ser realizado por um longo tempo.

Dor neuropática

Os fármacos anticomiciais foram inicialmente utilizados extensivamente em pessoas com epilepsia. Mais tarde, eles descobriram que poderia acalmar a dor causada por danos nos nervos.

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Os nervos podem ser feridos por trauma, compressão, doença, cirurgia … Assim, são ativados quando não devem enviar sinais de dor sem uma finalidade útil. Isso é chamado de neuropatia.

O exato mecanismo de ação dos fármacos anticomiais não é totalmente conhecido. Parece que esses medicamentos impedem a transmissão de sinais de dor de nervos sensíveis ou danificados.

Além disso, cada tipo de medicamento funciona melhor em algumas condições do que em outras. Por exemplo, a carbamazepina é amplamente usada no tratamento da neuralgia do trigêmeo, uma condição na qual a dor severa é sofrida no rosto.

Transtornos psicopatológicos

Os antibióticos também são amplamente utilizados para transtornos mentais, como bipolaridade, transtorno de personalidade limítrofe ou transtornos de ansiedade.

Foi demonstrado que esses medicamentos podem tratar mania aguda, comportamentos agressivos e impulsivos associados a transtornos de personalidade, transtornos alimentares ou agitação relacionada à demência. Um dos medicamentos usados ​​para isso é a oxcarbazepina.

Tipos de drogas anticomunicativas

Existem dois tipos principais de anticomiciales: o clássico ou a primeira geração e a segunda geração. Cada um deles tem melhores efeitos sob condições específicas. Os segundos foram criados com o objetivo de reduzir os efeitos colaterais do primeiro.

Anticomissos de primeira geração

Esses medicamentos agem principalmente bloqueando os canais de sódio ou cálcio, reduzindo a atividade neuronal.

Entre os medicamentos clássicos, destaca-se a carbamazepina. Este é o antioficial mais estudado no tratamento da dor neuropática. Ele funciona bloqueando os canais de sódio dependentes da tensão, estabilizando a atividade das membranas neuronais. Por outro lado, bloqueia o receptor NMDA, que é ativado com sódio e cálcio.

Seus efeitos colaterais mais comuns são sonolência, náusea, vertigem, diplopia (visão dupla), etc.

Outros anticomiciais clássicos são a difenil-hidantoína e o ácido valpróico. O primeiro também estabiliza as membranas neuronais. Além disso, inibe a liberação de cálcio e calmodulina e modifica a condutância do potássio.

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Geralmente não é usado por suas inúmeras interações com outras substâncias e por seus efeitos colaterais. Entre eles, estão tonturas, ataxia, sedação, disartria (problemas de articulação da linguagem), alterações nas funções cognitivas, acne, arritmias, etc.

Por outro lado, o ácido valpróico parece atuar no sistema gabaérgico, ou seja, aumentando a inibição produzida pelo GABA. Além disso, ele bloqueia a transmissão de substâncias excitatórias como aspartato e glutamato.

Seus efeitos colaterais consistem em náusea, vômito, tremor, ganho de peso e distúrbios hepáticos menos comuns e pancreatite.

Antomicomiciais de segunda geração

Os novos fármacos anticomissionais têm uma ação mais acentuada nos neurotransmissores, aumentando a ação do GABA de diferentes maneiras. Eles também têm efeitos antiglutaminérgicos. No entanto, eles agem em mais níveis que ainda não foram totalmente compreendidos.

Mecanismo de ação

Existem múltiplos mecanismos de ação, como os agonistas do receptor GABA, que são medicamentos que imitam esse neurotransmissor ao se ligarem a seus receptores específicos. Entre eles estão o clobazam, o clonazepam (que é um benzodiazepínico que também serve para tratar mioclonias e ansiedade), fenobarbital e primidona.

Por outro lado, existem drogas que inibem a recepção de GABA, ou seja, que o GABA é absorvido pelas células para posterior eliminação. O mais comum é a tiagabina, que foi introduzida na prática clínica por volta de 1998.

Existem também inibidores da GABA transaminase, um processo enzimático que metaboliza esse neurotransmissor. Esses fármacos anticomiciais inibem a atividade da enzima para aumentar a concentração extracelular de GABA. Um exemplo é a bigamatrina. No entanto, seu uso é restrito por seus níveis de toxicidade. De fato, não foi aprovado nos Estados Unidos.

Por outro lado, outros fármacos potencializam a ação da enzima descarboxilase do ácido glutâmico (GAD), que converte o glutamato (o principal neurotransmissor excitatório) em GABA. Dentro deste tipo estão gabapentina, pregabalina e valproato.

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Este último é um dos medicamentos anticomunitários mais amplamente utilizados em todo o mundo, especialmente para epilepsia generalizada e convulsões parciais.

Finalmente, existem drogas cujo principal efeito é bloquear o glutamato, que é um neurotransmissor excitatório. Entre eles estão o felbamato, que tem um uso muito limitado por seus efeitos colaterais (anemia aplástica e insuficiência hepática) e o topiramato.

Outros medicamentos com mecanismos de ação diferentes ou pouco conhecidos são levetiracetam, brivaracetam e rufinamida.

A escolha de cada medicamento anti-oficial dependerá das características individuais de cada paciente (idade, sintomas, etc.).

Os anticomiciales mais recentes geralmente têm menos efeitos colaterais; portanto, eles geralmente são usados ​​como a primeira opção. Se não forem eficazes para o paciente, os mais velhos podem ser prescritos.

Referências

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