As sulfonilureias são um grupo de fármacos amplamente utilizados no tratamento do diabetes mellitus tipo 2. Este grupo de medicamentos atua estimulando a secreção de insulina pelo pâncreas, promovendo a redução dos níveis de glicose no sangue. Neste artigo, discutiremos a classificação das sulfonilureias, seu mecanismo de ação e seus principais efeitos no organismo.
Classificação das sulfoniluréias: qual a categoria farmacológica desses medicamentos hipoglicemiantes?
As sulfonilureias são uma classe de medicamentos hipoglicemiantes utilizados no tratamento da diabetes mellitus tipo 2. Pertencem à categoria farmacológica dos antidiabéticos orais, que agem estimulando a secreção de insulina pelo pâncreas.
Existem diferentes tipos de sulfonilureias, divididas em gerações de acordo com sua potência e duração de ação. As de primeira geração incluem tolbutamida e clorpropamida, enquanto as de segunda geração são representadas por glibenclamida, glipizida, gliclazida e glimepirida.
O mecanismo de ação das sulfonilureias envolve o fechamento dos canais de potássio nas células beta do pâncreas, promovendo a despolarização da membrana e a liberação de insulina. Isso resulta em uma diminuição dos níveis de glicose no sangue, ajudando a controlar a diabetes.
Apesar de serem eficazes no tratamento da diabetes tipo 2, as sulfonilureias podem apresentar efeitos colaterais como hipoglicemia, ganho de peso e reações alérgicas. Por isso, é importante utilizar esses medicamentos com acompanhamento médico e monitorar regularmente os níveis de glicose no sangue.
Em resumo, as sulfonilureias são uma importante classe de medicamentos hipoglicemiantes utilizados no tratamento da diabetes tipo 2, atuando como estimulantes da secreção de insulina. Apesar de seus benefícios, é essencial estar ciente dos possíveis efeitos colaterais e utilizar esses medicamentos com orientação médica.
Qual a finalidade do medicamento sulfonilureia?
As sulfonilureias são um grupo de medicamentos utilizados no tratamento da diabetes tipo 2. A sua finalidade principal é estimular o pâncreas a produzir mais insulina, ajudando assim a controlar os níveis de açúcar no sangue dos pacientes.
O mecanismo de ação das sulfonilureias baseia-se na ligação a um receptor específico nas células beta do pâncreas, o que leva à abertura de canais de potássio e à entrada de cálcio nas células. Isso resulta na liberação de insulina para a corrente sanguínea, promovendo a captação de glicose pelas células do corpo.
Além disso, as sulfonilureias também podem aumentar a sensibilidade das células à insulina, tornando o seu efeito ainda mais eficaz no controle da diabetes. No entanto, é importante ressaltar que esses medicamentos não são indicados para todos os pacientes e devem ser prescritos e monitorados por um profissional de saúde.
Em relação aos efeitos colaterais, as sulfonilureias podem causar hipoglicemia, ganho de peso e reações alérgicas em algumas pessoas. Por isso, é fundamental seguir as orientações médicas e realizar acompanhamento regular para garantir a eficácia e segurança do tratamento.
Em resumo, a sulfonilureia é um medicamento amplamente utilizado no tratamento da diabetes tipo 2, agindo no estímulo da produção de insulina e no controle dos níveis de açúcar no sangue. No entanto, é essencial que seu uso seja adequado e monitorado para evitar possíveis efeitos adversos e garantir o bem-estar dos pacientes.
Como a glibenclamida age no organismo para controlar os níveis de glicose?
A glibenclamida é um medicamento pertencente à classe das sulfonilureias, utilizadas no tratamento do diabetes tipo 2. O seu mecanismo de ação ocorre através da estimulação das células beta do pâncreas para aumentar a secreção de insulina. Isso ocorre através do fechamento dos canais de potássio sensíveis à ATP nas células beta, levando à despolarização da membrana e à abertura dos canais de cálcio. Isso resulta em um aumento na concentração intracelular de cálcio e, consequentemente, na liberação de insulina.
Além disso, a glibenclamida também aumenta a sensibilidade das células do tecido adiposo e dos músculos esqueléticos à insulina, promovendo a captação de glicose e a sua utilização como fonte de energia. Desta forma, a glibenclamida atua de forma sinérgica, tanto estimulando a produção de insulina quanto melhorando a resposta dos tecidos à mesma, resultando em uma redução dos níveis de glicose no sangue.
Mecanismo de ação das sulfoniluréias resulta em hipoglicemia devido à estimulação da secreção de insulina.
O mecanismo de ação das sulfoniluréias resulta na hipoglicemia devido à estimulação da secreção de insulina. As sulfoniluréias são uma classe de medicamentos utilizados no tratamento do diabetes tipo 2. Elas atuam estimulando as células beta do pâncreas a liberarem mais insulina, o que ajuda a reduzir os níveis de glicose no sangue.
Quando as sulfoniluréias são administradas, elas se ligam a um receptor específico nas células beta do pâncreas, conhecido como canal de potássio sensível à ATP. Essa ligação leva à despolarização da membrana celular e à abertura dos canais de cálcio, resultando na liberação de insulina para a corrente sanguínea.
É importante ressaltar que a ação das sulfoniluréias é dependente da presença de células beta funcionais no pâncreas. Portanto, esses medicamentos podem não ser eficazes em pacientes com deficiência na produção de insulina.
Apesar de serem eficazes no controle da glicemia, as sulfoniluréias podem causar efeitos colaterais, como hipoglicemia. Por isso, é essencial que os pacientes estejam sob monitoramento médico constante ao utilizar esse tipo de medicamento.
Sulfonilureias: Classificação, Mecanismo de Ação e Efeitos
As sulfonilureias são agentes hipoglicémicos orais utilizados no tratamento de diabetes mellitus tipo 2, que ato por aumento da libertação de insulina das células beta pancreáticas. Eles foram os primeiros medicamentos antidiabéticos a serem descobertos, desenvolvidos e indicados clinicamente no mundo.
O efeito desses derivados foi descoberto por Janbon ao testar com uma nova sulfonamida em pacientes com febre tifóide. Ele percebeu que muitos desenvolviam hipoglicemia e propôs a Loubatiérs – que estudava insulina – experimentar esse medicamento . Assim, foi verificado o efeito hipoglicêmico do referido composto em pacientes diabéticos.
Essa sulfonamida – ou sulfonilureia – inicialmente estudada em 1942, levou ao desenvolvimento de inúmeros compostos derivados, com ação hipoglicêmica manifesta em diabéticos tipo 2 e, com pequenas modificações estruturais, ofereceu uma gama significativa de opções terapêuticas.
Classificação
Primeira geração
De uma acilsulfonilureia com alterações discretas em seu radical 1, surgiram as sulfonilureias de primeira geração.
Tolbutamida
Primeiro medicamento deste grupo a ser comercializado. Agora está em desuso devido aos seus efeitos adversos.
Clorpropamida
É o único representante desta primeira geração que ainda está em uso e é comercializado desde os anos cinquenta do século passado.
Tolazamida
Eles ainda podem ser encontrados em alguns países em desenvolvimento por causa de seu baixo custo e dosagem simples.
Acetohexamida
Parou de ser utilizado devido ao seu alto risco de hipoglicemia.
Segunda geração
Mais recentemente, alterações químicas mais visíveis foram introduzidas no radical 2 da acilsulfonilureia, resultando em hipoglicemienatos de segunda geração.
Gliburida ou Glibenclamida
Considerado pela OMS como um medicamento essencial em 2007, ainda é um dos medicamentos mais populares no grupo de agentes hipoglicêmicos orais.
Gliclazida
Talvez o menos utilizado desse grupo para questões comerciais. Os produtores decidiram outros compostos.
Glipizida
A produção em massa desse medicamento sobre a irmã, a gliclazida, foi preferida e ainda é frequentemente usada em pacientes diabéticos tipo 2.
Glibornurida
Seu uso tornou-se popular na Europa, onde ainda é indicado no tratamento do diabetes mellitus tipo 2.
Gliquidona
Caracterizado por seu duplo efeito: estimular a produção de insulina e favorecer a entrada de açúcar na célula. É comercializado na África e Europa.
Glimepirida
Atualmente, é uma das sulfonilureias mais vendidas do mundo, acompanhada por uma enorme máquina de publicidade.
Há controvérsias em relação à glimepirida, uma vez que alguns autores consideram a primeira sulfonilureia de terceira geração porque apresenta maiores substituições em seus radicais 1 e 2 do que outras sulfonilureias de segunda geração.
Mecanismo de ação
Todas as sulfonilureias compartilham o mecanismo de ação: elas se ligam aos canais de potássio dependentes de ATP na membrana da célula beta pancreática, o que os leva a fechar.
Por conseqüente despolarização, os canais de cálcio são abertos, o que aumenta a fusão dos grânulos transportadores de insulina com a membrana celular e, finalmente, aumenta a secreção de insulina.
Como no caso da gliquidona, as sulfonilureias demonstraram sensibilizar as células beta à glicose, limitando sua produção no fígado, lipólise e liberação de insulina no fígado.
Ao favorecer a entrada de glicose nas células beta e outras células do corpo, os níveis séricos de açúcar são reduzidos e níveis normais ou baixos de glicose no sangue podem ser encontrados em testes de laboratório.
Finalmente, acredita-se que as sulfonilureias diminuam a secreção de glucagon, o hormônio antagonista da insulina responsável pelo aumento da produção hepática de glicose, reduzindo assim os níveis de glicose no sangue.
Efeitos adversos
As sulfonilureias são geralmente medicamentos bem tolerados e seguros. Existem poucos efeitos adversos desses medicamentos, sendo o mais importante a hipoglicemia.
Alguns representantes desse grupo de medicamentos têm uma meia-vida muito longa e metabólitos ativos, de modo que podem causar hipoglicemia, principalmente se o paciente pular uma refeição. Deve ser muito cauteloso quando indicado em pacientes com insuficiência renal ou hepática.
A tolbutamina, atualmente em desuso, tem sido associada a riscos significativos de morte por causas cardiovasculares.
A clorpropamida causou icterícia colestática e hiponatremia dilucional; Quando a sua ingestão é acompanhada de álcool, pode causar náusea, vômito, anemia aplástica, neutropenia, trombocitopenia e lesões na pele.
Contra-indicações
– Não devem ser indicados em pacientes diabéticos tipo 1, em crianças, em pacientes com cetoacidose ou em estado hiperosmolar, com infartos do miocárdio ou com doença cerebrovascular aguda.
– O uso deve ser evitado em pacientes grávidas ou durante a amamentação.
– Pacientes com insuficiência renal ou hepática devem ser monitorados ao receber esse tipo de medicamento e, se possível, esses medicamentos devem ser substituídos por outros mais seguros.
– Eles são contra-indicados em pacientes alérgicos à sulfa.
Interações medicamentosas
A maioria das sulfonilureias de primeira geração já em desuso – como tolbutamida e clorpropamida, transportadas pela albumina sérica – pode ser deslocada por outros compostos que se ligam da mesma maneira, como aspirina, varfarina, fenilbutazona e outro sulfa de ação prolongada.
Algumas sulfonilureias têm metabolismo hepático através de subunidades da enzima citocromo P450, portanto, certos medicamentos que ativam essas enzimas podem aumentar a depuração de sulfonilureias, como a rifampicina, um antibiótico raramente usado em doenças como a tuberculose. .
Outros compostos têm ação antagônica em qualquer tipo de agentes hipoglicêmicos orais, como esteróides, tiazidas, ácido nicotínico, fenobarbital, alguns antipsicóticos ou antidepressivos e contraceptivos orais.
As sulfonilureias não são eficazes quando há ausência total de insulina, como em pacientes diabéticos tipo 1 de longa data ou naqueles que tiveram seu pâncreas removido cirurgicamente.
Atualmente, as sulfonilureias podem ser combinadas com outros agentes hipoaginêmicos orais, como a metformina e a sitagliptina, para obter um melhor controle glicêmico, sempre acompanhando esta aplicação com uma dieta adequada e um bom regime de exercícios.
Referências
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